BR102021004150A2 - Método para produção de creme de nano e microssistemas lipossomares contendo extrato polar de erythroxylum rimosum - Google Patents
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Abstract
MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM Compostos hidrofóbicos apresentam obstáculos em sua absorção pela pele. Diante disso, a produção de nano e microemulsões podem potencializar os efeitos bioativos de moléculas e tornar sua entrega eficiente e estável. Cremes com extratos vegetais são composições empregadas devido suas propriedades farmacêuticas e benefícios cosméticos a pele.
Description
[0001] A presente invenção refere-se ao método de obtenção de emulsões veículos para transporte de extratos ativos para pele. Outro aspecto dessa invenção é a incorporação do extrato metanólico de Erythroxylum rimosum em nano e microemulsões do tipo creme.
[0002] Mais especificamente, trata-se de um método para produzir nano e microemulsões lipossomares estáveis, contendo o extrato metanólico de Erythroxylum rimosum com as propriedades antimicrobianas e antioxidantes potencializadas. Portanto, o creme fornece o transporte do bioativo presente no extrato de Erythroxylum rimosum para produzir composição com propriedades benéficas ao tratamento e cuidados com a pele.
[0003] As plantas, além de serem muito utilizadas na indústria farmacêutica no desenvolvimento de novos fármacos, também são bastantes empregadas como matérias primas bioativas na produção de cosméticos e produtos para cuidados pessoais, o que as tornam mercadorias de grande impacto comercial pelo mundo (SHIMIDT, B. M. Responsible Use of Medicinal Plants for Cosmetics. HortScience, v. 47, n. 8, 2012). Um dos motivos que tem elevado a demanda por cosméticos com extratos de plantas medicinais em sua constituição é que as plantas apresentam fácil acesso à população. Estes produtos são destinados ao tratamento de doenças ou o embelezamento do corpo.
[0004] A nanotecnologia é uma ciência inovadora. Ela inclui o design, a caracterização, a produção e a aplicação de estruturas, dispositivos e sistemas que controlam a forma e o tamanho à escala nanométrica, com tamanho máximo de cem (100) nanômetros (RAJ, S. et al. Nanotechnology in cosmetics: Opportunities and challenges. Journal of Pharmacy and Bioallied Sciences, v. 4, P 186-193, 2012). Vários são os métodos utilizados no âmbito da nanotecnologia, tais como: nanoemulsões, lipossomas, dentre outros, os quais estão envolvidos em papéis ativos no aprimoramento da beleza (LOHANI, A. et al. Nanotechnology-Based Cosmeceuticals. ISRN Dermatology, v. 2014, 2014).
[0005] Uma das formas de inserir a nanotecnologia nos cosméticos é através da preparação de suas bases. Neste caso, as nanoemulsões tem grande utilidade na indústria farmacêutica e cosmética devido a uma maior estabilidade, falta de toxicidade ou características irritantes, baixa viscosidade, baixa quantidade de surfactante, boa aparência e versatilidade da formulação como espumas, cremes, líquidos e pulverizadores (GIANETI, M. et al. The use of nanotechnology in cosmetic formulations: the influence of vehicle in the vitamin a skin penetration. Current Nanoscience, v. 8, n. 4, P. 526-534, 2012; PESHKOVSKY, A. S.; PESHKOVSKY, S. L.; BYSTRYAK, S. Scalable high-power ultrasonic technology for the production of translucent nanoemulsions. Chemical Engineering and Processing: Process Intensification, v. 69, P. 77-82, 2013).
[0006] Além de consistirem em dispersões finas de óleo em água ou água em óleo, o uso de nanoemulsões é interessante por causa de suas propriedades que estão intimamente associadas ao tamanho das gotículas que medem menos de cem (100) nanômetros. Estes trazem vantagens quando as nanoemulsões são usadas como veículo de produtos farmacêuticos ou componentes usados na produção de cosméticos, principalmente aqueles para cuidados com a pele (QUINTÃO, F. J. O. et al. Hydroalcoholic extracts of Vellozia squamata: study of its nanoemulsions for pharmaceutical or cosmetic applications. Brazilian Journal of Pharmacognosy, v. 23, n. 1, P. 101-107, 2013).
[0007] Na produção de produtos farmacêuticos e cosméticos que contenham em sua constituição extratos de plantas ou substâncias bioativas isolados com baixa penetração na pele, as nanoemulsões (onde são incorporados os extratos ou bioativos) são usadas com bastante frequência (GULER, E. et al. Bio-active nanoemulsions enriched with gold nanoparticle, marigoldextracts and lipoic acid: In vitro investigations. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, v. 121, p. 299-306, 2014; CHOI, D. K.; GANESAN, P. Current application of phytocompound-based nanocosmeceuticals for beauty and skin therapy. International Journal Nanomedicine, v. 11, P. 1987-2007, 2016).
[0008] Portanto, com a incorporação dos compostos bioativos nos sistemas carreadores como os lipossomas, nanopartículas, nanoemulsões e micelas, os bioativos vão agir de maneira mais eficazes, com melhora na estabilidade, biodisponibilidade e consequentemente uma potencialização na sua atividade biológica, gerando efeitos benéficos nas áreas de difíceis acesso (tecido alvo) de forma mais eficiente e precisa do que os produtos que não contêm as nanoemulsões (ARORA, N.; AGARWAL, S.; MURTHY, R. S. R. Latest Technology Advances in Cosmaceuticals. International Journal of Pharmaceutical Sciences and Drug Research, v. 4, n. 3, P. 168-182, 2012; CHAIKUL, P.; LOURITH, N.; KANLAYAVATTANAKUL, M. Antimelanogenesis and cellular antioxidant activities of rubber (Hevea brasiliensis) seed oil for cosmetics. Industrial Crops & Products, v.108, P. 5662, 2017).
[0009] Além disso, atualmente as infecções bacterianas multirresistentes têm gerado muita preocupação para a humanidade. A falta de novos agentes antibióticos provoca a busca de novos compostos e as plantas tornam-se alvo, principalmente pela grande variedade de metabólitos secundários encontrados, pelo baixo custo e por ser uma alternativa segura. Os metabólitos vegetais por atuarem em mecanismos variados na ação antisséptica e desinfetante, podem ser uma alternativa de substituição dos antimicrobianos sintéticos, diminuir a interferência na relação entre microbiota normal e cepas invasoras além de evitar o desenvolvimento de resistência bacteriana aos produtos de uso convencional.
[0010] Outro grande beneficio consiste nas substâncias antioxidantes que podem inibir ou reduzir os danos causados às células pelas espécies reativas de oxigênio. A oxidação de moléculas do organismo pela ação dos radicais livres causa danos às membranas celulares e leva ao envelhecimento da pele, aterosclerose e outros sinais de danos à pele. Além de evitar o envelhecimento cutâneo, as substâncias antioxidantes minimizam os processos de fotoenvelhecimento, carcinogênese e inflamação.
[0011] As nano e microemulsões possuem algumas características vantajosas que fazem delas carreadores promissores para aplicações tópicas, como a capacidade de proteção a compostos lábeis contra degradação química, possibilidade de controle da liberação da substância ativa e também por poder atuar como agentes oclusivos. No caso de aplicação tópica pode ser útil para melhorar a penetração de uma substância e favorecer a liberação sustentada do ativo, especialmente importante para substâncias ativas com potencial irritante em concentrações elevadas ou que devam suprir a pele por um período prolongado de tempo.
[0012] Diferentes substâncias apresentam resistências em serem absorvidas pela pele. Para ultrapassar esses obstáculos e buscar formulações mais eficientes, foram desenvolvidos nanossistemas, que incluem microemulsões, nanoemulsões, nanopartículas, lipossomas e vesículas. A eficiência das emulsões baseadas em composições desse tipo apresentam vantagens significativas, principalmente cosméticos tópicos, como aumento da solubilidade e biodisponibilidade (NASTITI, C.M.R.R., et al. Topical Nano and Microemulsions for Skin Delivery. Pharmaceutics, 9, 37. 2017).
[0013] As nanoemulsões são usadas para fornecer uma entrega eficiente de extratos e substâncias bioativas. A patente de número US20170157005A1 e título “Novel Anti-Wrinkle and Anti-Aging Nano Formulations and Method of Preparation using Novel Nano CoDelivery System” e a patente de número US20100239521A1 e título “Method for the preparation of micro- and nano-sized carrier systems for the encapsulation of bioactive substances” tratam de métodos para encapsular substancias com atividade biológica. Os inventos reportam a capacidade dessas composições serem usados na entrega de compostos, porem não tratam da incorporação de extrato vegetal.
[0014] No que diz respeito a formulações do tipo creme com extratos vegetais, a patente de número KR101894175B1 e título “Composition for Cosmetics Containing Mixed Extracts of Propolis, Moringa and Morus alba L” se refere a combinação de ao menos três extratos vegetais com ação benéfica para pele. O presente invento tem como vantagem produzir emulsões com veículos eficientes de transporte para bioativos e incorporação de extrato de uma única espécie. Apresenta ação antimicrobiana e antioxidante da emulsão produzida.
[0015] O requerente desenvolveu um método de produção de nano e microemulsões do tipo creme com componente lipossomal. Nessa invenção descobriu-se a capacidade de potencializar as propriedades farmacêuticas e cosméticas do creme gerado a partir da incorporação do extrato polar de Erythroxylum rimosum.
[0016] As folhas da planta foram colocadas para secagem em sob circulação de ar com a temperatura média de 40°C. A trituração do material é realizada em moinho de facas e a maceração com as folhas em contato com MeOH na proporção material vegetal/solvente (1:10) entre 90-96h. O material foi concentrado em rotaevaporador e armazenado, obtendo extrato metanólico seco.
[0017] Para obter o lipossoma é necessária a mistura das fases aquosa e oleosa, as quais serão expostas ao método de extrusão. A fase oleosa consiste em 2,0- 3,0g de lecitina e 2,0- 3,0g de miristato de isopropila, com auxílio de um bastão de vidro agita-se a mistura lentamente. Em seguida, após 24 horas em ausência de luz e temperatura ambiente para total dissolução da lecitina. Adiciona-se 1,5-3,0g de Polaxamer 407 e 7,0-8,5g de água purificada (gelada) para a constituição da fase aquosa.
[0018] O creme de base não iônica O/A é preparado com as proporções (p/p) da fase oleosa, álcool ceto estealítico (2,0-3,0), BHT (5%) (0,5-1,5), Cera emulsionante não iônica - Polawax (8,0-12,0) e vaselina líquida (1,0-3,0). A fase aquosa é composta de, EDTA (5%) (0,5-1,5), Metilparabeno (10%) (0,5-1,5), Propilenoglicol (4,0-6,0), Propilparabeno (10%) (0,5-1,5) e água purificada (100).
[0019] O lipossoma contendo o extrato metanólico é incorporado ao creme pelo processo de espatulação. O extrato de Erythroxylum rimosum é incorporado ao lipossoma em combinação de 3,0-5,0g. A combinação entre lipossoma e creme é de 0,1 a 3g e 0,5 a 3,0g respectivamente. A atividade antioxidante é mantida e a ação antimicrobiana ocorre com Escherichia coli e Staphylococcus aureus.
[0020] Comparado às patentes US20100239521A1, KR101894175B1 e WO2009050333A1 e WO2009050333A1, o presente invento tem como vantagem produzir nano e microemulsões como creme contendo o extrato de Erythroxylum rimosum unicamente. Essa incorporação potencializa as propriedades antioxidante e antimicrobiana do extrato, através de uma estrutura de transporte e entrega das moléculas com atividade biológica.
Claims (14)
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM caracterizado por compreender um método para obter emulsões veículos para transporte de extratos ativos para pele.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM caracterizado por incorporar o extrato metanólico de Erythroxylum rimosum em nano e microemulsões do tipo crème.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com as reivindicações 1 e 2 caracterizado por potencializar as propriedades antimicrobianas e antioxidantes do extrato de Erythroxylum rimosum.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com a reivindicação 3 caracterizado por incorporar extrato de Erythroxylum rimosum unicamente em nano e microemulsões lipossomares estáveis.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com as reivindicações 1 e 2 caracterizado por compreender a seguinte composição do lipossoma, com 2,0- 3,0g de lecitina e 2,0- 3,0g de miristato de isopropila.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com as reivindicações 1 e 2 caracterizado por compreender as seguintes proporções, 1,5-3,0g de Polaxamer 407 e 7,0-8,5g de água purificada (gelada) para a constituição da fase aquosa.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com as reivindicações 1 e 2 caracterizado por compreender as seguintes proporções, de 3,0-5,0g da fase aquosa, 2,5-4,0 fase oleosa e 10-30% do extrato.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com as reivindicações 1 e 2 caracterizado por compreender a combinação entre lipossoma e creme é de 0,1 a 3g e 0,5 a 3,0g respectivamente.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com as reivindicações 1 e 2 caracterizado por compreender a seguinte composiçãodo creme (p/p) na fase oleosa, álcool ceto estealítico (2,0-3,0), BHT (5%) (0,5-1,5), Cera emulsionante não iônica - Polawax (8,0-12,0) e vaselina líquida (1,0-3,0).
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com as reivindicações 1 e 2 caracterizado por compreender a seguinte composição do creme (p/p) na fase aquosa, EDTA (5%) (0,5-1,5), Metilparabeno (10%) (0,5-1,5), Propilenoglicol (4,0-6,0), Propilparabeno (10%) (0,5-1,5) e água purificada (100).
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM caracterizado por compreender o creme com propriedades de estabilidade e espalhabilidade.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com a reivindicações 3 caracterizado por compreender um creme com propriedades antimicrobianas para Escherichia coli e Staphylococcus aureus.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM de acordo com a reivindicações 3 caracterizado por compreender um creme com propriedades antioxidantes.
- MÉTODO PARA PRODUÇÃO DE CREME DE NANO E MICROSSISTEMAS LIPOSSOMARES CONTENDO EXTRATO POLAR DE ERYTHROXYLUM RIMOSUM caracterizado por compreender creme com eficiente entrega de substâncias bioativas do extrato de Erythroxylum rimosum para aplicação em cosméticos.
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| BR102021004150-1A BR102021004150A2 (pt) | 2021-03-04 | 2021-03-04 | Método para produção de creme de nano e microssistemas lipossomares contendo extrato polar de erythroxylum rimosum |
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