JP2013519724A5 - - Google Patents

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JP2013519724A5
JP2013519724A5 JP2012553434A JP2012553434A JP2013519724A5 JP 2013519724 A5 JP2013519724 A5 JP 2013519724A5 JP 2012553434 A JP2012553434 A JP 2012553434A JP 2012553434 A JP2012553434 A JP 2012553434A JP 2013519724 A5 JP2013519724 A5 JP 2013519724A5
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Claims (16)

  1. 心血管障害、呼吸器障害、代謝障害、皮膚障害、骨障害、神経炎症および／または神経変性障害、腎疾患、生殖障害、目および／または水晶体に影響を及ぼす疾患および／または内耳に影響を及ぼす病状、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性症状、敗血症性ショック、出血性ショックおよびアナフィラキシーショック、胃腸系の疾患または障害、血管新生、血管新生に依存する病状、並びに還元性ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患および／または障害から選択される疾患または病状を治療するための医薬組成物であって、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体：
    Figure 2013519724
     〔式中、Ｒ１は、Ｈ；場合により置換されていてもよいアルコキシカルボニル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されていてもよいアルコキシ；場合により置換されていてもよいアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいアミノアルキル；場合により置換されていてもよいアシル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択されるものであり；Ｒ２は、Ｈ；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいアリールＣ１〜Ｃ６アルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキルから選択されるものであり；Ｒ３は、Ｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７から選択されるものであり；Ｒ４は、Ｈ；場合により置換されていてもよいアミノ；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されていてもよいアルコキシ；場合により置換されていてもよいアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいアシル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択されるものであり；Ｒ５は、Ｈおよび−ＣＲ８Ｒ９Ｒ１０から選択されるものであり；Ｒ６は、Ｈおよび−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３から選択されるものであり；Ｒ７は、Ｈ、−ＣＲ１４Ｒ１５Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７から選択されるものであり；Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、Ｈ；ハロゲン；場合により置換されていてもよいアミノ；場合により置換されていてもよいアシル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、および場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択されるものであり；−ＣＲ８Ｒ９Ｒ１０、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３または−ＣＲ１４Ｒ１５Ｒ１６は、各々独立して、場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルから選択される、場合により置換されていてもよい環を形成してもよい。〕、その互変異性体、幾何異性体、光学的に活性な形態、または医薬的に許容される塩を含んでなる、医薬組成物。
  2. 薬剤として使用するための医薬組成物であって、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、請求項１に定義されるとおりである。）、その互変異性体、幾何異性体、光学的に活性な形態、または医薬的に許容される塩を含んでなる、医薬組成物。
  3. ピラゾロピペリジン誘導体が下記群から選択されるものである、請求項１または２に記載の医薬組成物：
    ５−ベンジル−２−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（３−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２，５−ジベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロベンジル）−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３，５−ジメトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−５−（４−メトキシベンジル）オクタヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３，４−ジクロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３，５−ジクロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（２，４−ジクロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［４−（ベンジルオキシ）ベンジル］−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（２−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（３−メトキシフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（３−メトキシフェニル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−フェニル−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メトキシベンジル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（３−メトキシベンジル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］ベンゾニトリル；
    ２−（２−ヒドロキシエチル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ３−［５−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３ａ−ベンジル−５−（４−クロロベンジル）−２−メチル−２，３ａ，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２−フェノキシエチル）−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    Ｎ−｛４−［（３−オキソ−２−フェニル−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］フェニル｝アセトアミド；
    Ｎ−メチル−４−［（３−オキソ−２−フェニル−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］ベンズアミド；
    ４−［５−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ５−（メチルスルホニル）−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ４−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（３−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］ベンゾニトリル；
    ４−｛［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ３−フルオロ−４−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（３−メトキシベンジル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メトキシベンジル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（４−クロロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−［３−オキソ−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ４−｛［３−オキソ−２−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    Ｎ−｛３−［３−オキソ−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
    ２−（２−フルオロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−フルオロフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    Ｎ−｛３−［５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
    ４−｛［２−（４−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−メチル−３ａ−（ピリジン−３−イルメチル）−２，３ａ，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（４−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−［５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−｛３−オキソ−５−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
    ３−｛５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
    ２−ベンジル−５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（４−クロロフェニル）−５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
    ２−ベンジル−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２−クロロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（メチルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；および
    ２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン。
  4. 式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、請求項１〜３のいずれか一項に定義されるとおりのものであり；Ｒ３は、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、および−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７から選択されるものである。）、並びにその互変異性体、幾何異性体、光学的に活性な形態、および医薬的に許容される塩であって、ただし、この化合物は下記からなる群から選択されるものではない化合物：
    ５−メチル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−エチル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−フェニル−５−プロピル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ブチル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−メチルブチル）−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン。
  5. Ｒ１が、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択されるものであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４に記載の誘導体。
  6. Ｒ１が、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニルから選択されるものであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４に記載の誘導体。
  7. Ｒ１が、場合により置換されていてもよいアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキルから選択されるものであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４に記載の誘導体。
  8. Ｒ１が、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４に記載の誘導体。
  9. Ｒ１が、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４に記載の誘導体。
  10. Ｒ１が、場合により置換されていてもよいアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４に記載の誘導体。
  11. Ｒ２がＨであり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の誘導体。
  12. Ｒ２が、場合により置換されていてもよいアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキルから選択されるものであり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の誘導体。
  13. Ｒ３が−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４〜１２のいずれか一項に記載の誘導体。
  14. Ｒ３がＳ（Ｏ）２−Ｒ４であり；Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項４〜１２のいずれか一項に記載の誘導体。
  15. 下記群から選択される、請求項４〜１４のいずれか一項に記載の誘導体：
    ５−ベンジル−２−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（３−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２，５−ジベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロベンジル）−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３，５−ジメトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−５−（４−メトキシベンジル）オクタヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３，４−ジクロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（３，５−ジクロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（２，４−ジクロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［４−（ベンジルオキシ）ベンジル］−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−ベンジル−２−（２−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（３−メトキシフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（３−メトキシフェニル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−メトキシベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−フェニル−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メトキシベンジル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（３−メトキシベンジル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］ベンゾニトリル；
    ２−（２−ヒドロキシエチル）−５−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ３−［５−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３ａ−ベンジル−５−（４−クロロベンジル）−２−メチル−２，３ａ，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２−フェノキシエチル）−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    Ｎ−｛４−［（３−オキソ−２−フェニル−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］フェニル｝アセトアミド；
    Ｎ−メチル−４−［（３−オキソ−２−フェニル−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］ベンズアミド；
    ４−［５−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ５−（メチルスルホニル）−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ４−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（３−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル］ベンゾニトリル；
    ４−｛［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ３−フルオロ−４−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（３−メトキシベンジル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メトキシベンジル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ２−（４−クロロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−［３−オキソ−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ４−｛［３−オキソ−２−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    Ｎ−｛３−［３−オキソ−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
    ２−（２−フルオロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛［２−（２−フルオロフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    Ｎ−｛３−［５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
    ４−｛［２−（４−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，６，７−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
    ５−（４−クロロベンジル）−２−メチル−３ａ−（ピリジン−３−イルメチル）−２，３ａ，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（４−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ３−［５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−｛３−オキソ−５−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
    ３−｛５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
    ２−ベンジル−５−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（４−クロロフェニル）−５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ４−｛５−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
    ２−ベンジル−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ５−（２−クロロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；
    ２−ベンジル−５−（メチルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン；および
    ２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−オン。
  16. 請求項４〜１５のいずれか一項に記載の少なくとも１つのピラゾロピペリジン誘導体と、その医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含有してなる、請求項２に記載の医薬組成物。
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