JP2013520407A5

JP2013520407A5 -

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Publication number: JP2013520407A5
Application number: JP2012553435A
Authority: JP
Filing date: 2011-02-17
Publication date: 2014-04-03

Claims

心血管障害、呼吸器障害、代謝障害、皮膚障害、骨障害、神経炎症および／または神経変性障害、腎疾患、生殖障害、目および／または水晶体に影響を及ぼす疾患および／または内耳に影響を及ぼす病状、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性症状、敗血症性ショック、出血性ショックおよびアナフィラキシーショック、胃腸系の疾患または障害、血管新生、および血管新生に依存する病状から選択される疾患または病状を治療するための医薬組成物であって、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体：

〔式中、Ｒ^１は、Ｈ；場合により置換されていてもよいアルコキシカルボニル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；場合により置換されていてもよいアルコキシ；場合により置換されていてもよいアルコキシＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいアミノアルキル；場合により置換されていてもよいアシル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルヘテロシクロアルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択されるものであり；Ｒ^２は、Ｈ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択されるものであり；Ｒ^３は、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^４、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^４、場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび−ＣＲ^５Ｒ^６Ｒ^７から選択されるものであり；Ｒ^４は、Ｈ；場合により置換されていてもよいアミノ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；場合により置換されていてもよいアルコキシ；場合により置換されていてもよいアルコキシＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいアシル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルヘテロシクロアルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択されるものであり；Ｒ^５は、Ｈおよび−ＣＲ^８Ｒ^９Ｒ^１０から選択されるものであり；Ｒ^６は、Ｈおよび−ＣＲ^１１Ｒ^１２Ｒ^１３から選択されるものであり；Ｒ^７は、Ｈ、−ＣＲ^１４Ｒ^１５Ｒ^１６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１７から選択されるものであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、各々独立して、Ｈ；ハロゲン；場合により置換されていてもよいアミノ；場合により置換されていてもよいアシル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニルアリール；場合により置換されていてもよいアリールＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルヘテロシクロアルキルおよび場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択されるものであり；−ＣＲ^８Ｒ^９Ｒ^１０、−ＣＲ^１１Ｒ^１２Ｒ^１３または−ＣＲ^１４Ｒ^１５Ｒ^１６は、各々独立して、場合により置換されていてもよいアリール；場合により置換されていてもよいヘテロアリール；場合により置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルから選択される、場合により置換されていてもよい環を形成していてもよい。〕、その互変異性体、幾何異性体、光学的に活性な形態、または医薬的に許容される塩を含んでなる、医薬組成物。
薬剤として使用するための医薬組成物であって、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、請求項１に定義されるとおりである。）、その互変異性体、幾何異性体、光学的に活性な形態、または医薬的に許容される塩を含んでなる、医薬組成物。
式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７は、請求項１〜２のいずれか一項に定義されるとおりである。）、並びにその互変異性体、幾何異性体、光学的に活性な形態、医薬的に許容される塩、および医薬的に活性な誘導体であって、ただし、この化合物は下記からなる群から選択されるものではない化合物：
６−メチル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；および
６−ベンジル−２，３ａ，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン。
Ｒ^１が、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択されるものであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３に記載の誘導体。
Ｒ^１が、場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニルから選択されるものであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３に記載の誘導体。
Ｒ^１が、場合により置換されていてもよいアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３に記載の誘導体。
Ｒ^１が、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３に記載の誘導体。
Ｒ^１が、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３に記載の誘導体。
Ｒ^１が、場合により置換されていてもよいアルコキシＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３に記載の誘導体。
Ｒ^２がＨであり；Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３〜９のいずれか一項に記載の誘導体。
Ｒ^３が−ＣＲ^５Ｒ^６Ｒ^７であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３〜１０のいずれか一項に記載の誘導体。
Ｒ^３が−ＣＲ^５Ｒ^６Ｒ^７であり；Ｒ^５およびＲ^６が、各々独立して、Ｈ、および場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択されるものであり；Ｒ^７が−ＣＲ^１４Ｒ^１５Ｒ^１６であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３〜１１のいずれか一項に記載の誘導体。
Ｒ^３がＳ（Ｏ）_２−Ｒ^４であり；Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^４が、先行する請求項のいずれか一項に定義されるとおりのものである、請求項３〜１０のいずれか一項に記載の誘導体。
下記群から選択される、請求項３〜１３のいずれか一項に記載の誘導体：
６−ベンジル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２，６−ジベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（３−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３，５−ジメトキシベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（２−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（３−メトキシフェニル）−６−（１−フェニルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［６−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−［６−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
３−｛［２−（３−メトキシフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−｛［２−（２−メトキシエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（２−メトキシベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（メチルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−ヒドロキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（１−フェニルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−｛［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［６−（３−シアノベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（３−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
Ｎ−｛３−［６−（３−シアノベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
３−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−（４−クロロフェニル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
Ｎ−｛３−［６−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−クロロフェニル）−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−クロロフェニル）−６−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
２−（４−クロロフェニル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−２−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−６−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（４−シアノフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［３−オキソ−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
Ｎ−｛３−［３−オキソ−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メトキシエチル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３，５−ジクロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１−フェニルエチル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−クロロフェニル）−６−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［（２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］ベンゾニトリル；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（４−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−｛６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
３−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛６−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
３−［６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛３−オキソ−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［３−オキソ−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
Ｎ−（３−｛６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝フェニル）アセトアミド；
６−（３−クロロベンジル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（ピリジン−３−イルメチル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−メトキシフェニル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
Ｎ−｛４−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］フェニル｝アセトアミド；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−［２−（ジメチルアミノ）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
５−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］−２−フルオロベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−（キノリン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［（６−クロロピリジン−２−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（５−メチルオソオキサゾール−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−２−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［６−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］プロパンニトリル；
２−ベンジル−６−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（キノリン−８−イルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［３−オキソ−２−（２−フェニルエチル）−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−｛［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−２，３，３ａ，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（２−フェノキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（ジフェニルメチル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝プロパンニトリル；
２−［２−（ジメチルアミノ）ベンジル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−６−（メチルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−キノキサリン−２−イル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−ピリジン−２−イル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（７−クロロキノリン−４−イル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
Ｎ−（３−｛６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝フェニル）アセトアミド；
６−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−６−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（フェニルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−（フェニルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；および
２−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン。
請求項３〜１４のいずれか一項に記載の少なくとも１つのピラゾロピペリジン誘導体と、その医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含有してなる、請求項２に記載の医薬組成物。
ピラゾロピペリジン誘導体が下記群から選択されるものである、請求項１に記載の医薬組成物：
６−ベンジル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２，６−ジベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（３−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−メチル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３，５−ジメトキシベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−ベンジル−２−（２−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（３−メトキシフェニル）−６−（１−フェニルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（４−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［６−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−［６−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
３−｛［２−（３−メトキシフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−｛［２−（２−メトキシエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（２−メトキシベンジル）−２−（３−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−（３−クロロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（メチルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−ヒドロキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（１−フェニルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（４−クロロフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−｛［２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（２−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［６−（３−シアノベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（３−メトキシベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
Ｎ−｛３−［６−（３−シアノベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
３−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−（４−クロロフェニル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
Ｎ−｛３−［６−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−クロロフェニル）−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−クロロフェニル）−６−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
２−（４−クロロフェニル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−２−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−６−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（４−シアノフェニル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［３−オキソ−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−（４−クロロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
Ｎ−｛３−［３−オキソ−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メトキシエチル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３，５−ジクロロベンジル）−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１−フェニルエチル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−クロロフェニル）−６−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［（２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］ベンゾニトリル；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（４−クロロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−｛６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
３−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛６−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
３−［６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛３−オキソ−６−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−２−（２−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［３−オキソ−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
Ｎ−（３−｛６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝フェニル）アセトアミド；
６−（３−クロロベンジル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（ピリジン−３−イルメチル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−メトキシフェニル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
Ｎ−｛４−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］フェニル｝アセトアミド；
６−（３−クロロベンジル）−２−（３−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−［２−（ジメチルアミノ）ベンジル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
５−［（２−ベンジル−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）メチル］−２−フルオロベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−（キノリン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［２−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−３−オキソ−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
２−ベンジル−６−［（６−クロロピリジン−２−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（３−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（４−メトキシベンジル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（５−メチルオソオキサゾール−３−イル）メチル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−２−ベンジル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−［６−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル］プロパンニトリル；
２−ベンジル−６−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（キノリン−８−イルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛［３−オキソ−２−（２−フェニルエチル）−１，２，３，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−｛［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−２，３，３ａ，４，５，７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（２−フェノキシエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−（３−クロロベンジル）−２−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（ジフェニルメチル）−６−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
３−｛６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝プロパンニトリル；
２−［２−（ジメチルアミノ）ベンジル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−６−（メチルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−キノキサリン−２−イル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−ピリジン−２−イル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（７−クロロキノリン−４−イル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
Ｎ−（３−｛６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝フェニル）アセトアミド；
６−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−６−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−（フェニルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−（フェニルスルホニル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−フェニル−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−ベンジル−６−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
６−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；および
２−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−６−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン。