RU2012139830A - Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph - оксидазы - Google Patents

Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph - оксидазы Download PDF

Info

Publication number
RU2012139830A
RU2012139830A RU2012139830/04A RU2012139830A RU2012139830A RU 2012139830 A RU2012139830 A RU 2012139830A RU 2012139830/04 A RU2012139830/04 A RU 2012139830/04A RU 2012139830 A RU2012139830 A RU 2012139830A RU 2012139830 A RU2012139830 A RU 2012139830A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
pyrazolo
hexahydro
optionally substituted
benzyl
Prior art date
Application number
RU2012139830/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Патрик Паж
Бенуа ЛАЛЁ
Франческа ГАДЖИНИ
Майк ОРЧАРД
Original Assignee
Женкиотекс Са
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Женкиотекс Са filed Critical Женкиотекс Са
Publication of RU2012139830A publication Critical patent/RU2012139830A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Abstract

1. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I):где Rозначает Н; необязательно замещенный алкоксикарбонил; необязательно замещенный C-С-алкил; необязательно замещенный С-С-алкенил; необязательно замещенный С-С-алкинил; необязательно замещенный алкоксил; необязательно замещенный алкокси-С-С-алкил; необязательно замещенный аминоалкил; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C-С-алкиларил; необязательно замещенный арил-С-С-алкил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C-С-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С-С-алкил; необязательно замещенный С-С-алкениларил; необязательно замещенный арил-С-С-алкенил; необязательно замещенный С-С-алкенилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С-С-алкенил; необязательно замещенный С-С-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С-С-алкил-С-С-циклоалкил; необязательно замещенный С-С-циклоалкил-С-С-алкил; необязательно замещенный C-С-алкилгетероциклоалкил; или необязательно замещенный гетероциклоалкил-С-С-алкил; Rозначает Н; необязательно замещенный C-С-алкил; необязательно замещенный С-С-алкенил; необязательно замещенный С-С-алкинил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный С-С-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С-C-циклоалкил-С-С-алкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил-С-С-алкил; необязательно замещенный арил-С-С-алкил; или необязательно замещенный гетероарил-C-С-алкил; Rозначает -S(O)-R, -S(O)-R, необязательно замещенный С-C-циклоалки

Claims (22)

1. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I):
Figure 00000001
где R1 означает Н; необязательно замещенный алкоксикарбонил; необязательно замещенный C1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкинил; необязательно замещенный алкоксил; необязательно замещенный алкокси-С2-С6-алкил; необязательно замещенный аминоалкил; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C1-С6-алкиларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкениларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкенилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил-С2-С6-алкил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероциклоалкил; или необязательно замещенный гетероциклоалкил-С2-С6-алкил; R2 означает Н; необязательно замещенный C1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкинил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С3-C8-циклоалкил-С2-С6-алкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил-С2-С6-алкил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкил; или необязательно замещенный гетероарил-C1-С6-алкил; R3 означает -S(O)-R4, -S(O)2-R4, необязательно замещенный С3-C8-циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил или -CR5R6R7; R4 означает Н; необязательно замещенный амино; необязательно замещенный C1-С6-алкил типа метила; необязательно замещенный С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкинил; необязательно замещенный алкоксил; необязательно замещенный алкокси-С2-С6-алкил типа необязательно замещенного аминоалкила; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C1-С6-алкиларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкил типа необязательно замещенного арилметила; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкениларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкенилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С2-С6-алкил-С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил-С2-С6-алкил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероциклоалкил; или необязательно замещенный гетероциклоалкил-С1-С6-алкил; R5 означает Н или -CR8R9R10; R6 означает Н или -CR11R12R13; R7 означает Н, -CR14R15R16 или -C(O)-R17; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 независимо означают Н; галоген; необязательно замещенный амино; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный C1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкинил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C1-С6-алкиларил; необязательно замещенный арил-C1-С6-алкил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкениларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкенилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероциклоалкил; или необязательно замещенный гетеро-циклоалкил-С1-С6-алкил; a -CR8R9R10, -CR11R12R13 или -CR14R15R16 могут независимо образовывать необязательно замещенное кольцо, выбранное из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила или необязательно замещенного гетероциклоалкила; а также его таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически активные производные для лечения заболеваний из числа сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний, метаболических заболеваний, кожных заболеваний, костных заболеваний, нейровоспалительных и/или нейродегенеративных заболеваний, почечных заболеваний, репродуктивных заболеваний, глазных заболеваний и/или заболеваний хрусталика, и/или заболеваний внутреннего уха, воспалительных заболеваний, заболеваний печени, боли, раковых заболеваний, аллергических заболеваний, травматических заболеваний, септического, геморрагического и анафилактического шока, желудочно-кишечных заболеваний или расстройств, ангиогенеза и связанных с ним заболеваний и других заболеваний, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазой (NADPH-оксидазой).
2. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в п.1, а также его таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически активные производные для применения в качестве медикамента.
3. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из пп.1-2, а также его таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически активные производные, при условии что соединение не входит в группу, состоящую из:
6-метил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-она;
6-бензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-она; и
6-бензил-2,3а,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-она.
4. Производное по любому из пп.1-3, в котором R1 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
5. Производное по любому из пп.1-3, в котором R1 означает необязательно замещенный C1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкенил или необязательно замещенный С2-С6-алкинил, а R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
6. Производное по любому из пп.1-3, в котором R1 означает необязательно замещенный арил-С2-С6-алкил или необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкил, а R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
7. Производное по любому из пп.1-3, в котором R1 означает необязательно замещенный гетероциклоалкил, а R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
8. Производное по любому из пп.1-3, в котором R1 означает необязательно замещенный гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
9. Производное по любому из пп.1-3, в котором R1 означает необязательно замещенный алкокси-С1-С6-алкил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
10. Производное по любому из пп.1-3, в котором R2 означает Н, a R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
11. Производное по любому из пп.1-3, в котором R3 означает -CR5R6R7, а R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
12. Производное по любому из пп.1-3, в котором R3 означает -CR5R6R7; R5 и R6 независимо означают Н или необязательно замещенный C1-С6-алкил; R7 означает -CR14R15R16; а R1, R2, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
13. Производное по любому из пп.1-3, в котором R3 означает -S(O)2-R4, a R1, R2 и R4 определены в любом из предыдущих пунктов.
14. Производное по п.13, в котором R3 означает -S(O)2-R4, R4 означает необязательно замещенный C1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкенил или необязательно замещенный С2-С6-алкинил, a R1 и R2 определены в любом из предыдущих пунктов.
15. Производное по п.13, где R3 означает -S(O)2-R4, R4 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, а R1 и R2 определены в любом из предыдущих пунктов.
16. Производное по любому из пп.1-3, выбранное из следующей группы:
6-бензил-2-(2-хлор-4-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-2-[3-(бензилокси)фенил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-2-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2,6-дибензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-2-(3-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3,5-диметоксибензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-бензил-2-(2-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(2,4-дихлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(3-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(2-гидроксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(2-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(2-гидроксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксифенил)-6-(1-фенилэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(3-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
4-[6-(3-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
6-(3-хлорбензил)-2-(4-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-[(2-бензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил)метил]бензонитрил;
6-(3-хлорбензил)-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
3-[6-(3-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
3-{[2-(3-метоксифенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
3-{[2-(2-метоксиэтил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
6-(3-хлорбензил)-2-[2-(4-хлорфенокси)этил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(2-метоксибензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(2-гидроксиэтил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
2-бензил-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(1-бензилпиперидин-4-ил)-6-(3-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(метилсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(3-гидроксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(пиперидин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(1-фенилэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(4-хлорфенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
3-{[2-(1-метилпиперидин-4-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
6-(3-хлорбензил)-2-(4-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(2-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(2-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(2-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-[6-(3-цианобензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
6-(4-хлорбензил)-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(3-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
N-{3-[6-(3-цианобензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
3-{[2-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
2-(4-хлорфенил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(2-морфолин-4-илэтил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
N-{3-[6-(3-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(4-хлорфенил)-6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(4-хлорфенил)-6-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(3-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-морфолин-4-илэтил)-6-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил)сульфонил]бензонитрил;
2-(4-хлорфенил)-6-[4-(метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(1Н-бензимидазол-2-илметил)-2-бензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(пиридин-3-илсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-6-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(4-цианофенил)-3-оксо-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
2-бензил-6-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(4-хлорбензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил)]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-бензил-6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил)]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-[3-оксо-6-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
6-(4-хлорбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
N-{3-[3-оксо-6-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
6-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-метоксиэтил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3,5-дихлорбензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(1-фенилэтил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(4-хлорфенил)-6-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-хлор-4-фторбензил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-6-ил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-{5-[(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]пиридин-2-ил}-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-[(2-{5-[(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]пиридин-2-ил}-3-оксо-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
6-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(4-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-хлор-4-фторбензил)-6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
4-{6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-(2-хлор-4-фторбензил)-6-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-6-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил)-N-метил-ацетамид;
3-{[2-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
2-бензил-6-[(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{6-[4-(метилсульфонил)бензил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
3-[6-(3-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{3-оксо-6-[3-(трифторметил)бензил]-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
4-[3-оксо-6-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
N-(3-{6-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}фенил)ацетамид;
6-(3-хлорбензил)-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(4-хлор-2-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(пиридин-3-илметил)-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(4-метоксифенил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-[3-(бензилокси)фенил]-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
N-{4-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил)метил]фенил}ацетамид;
6-(3-хлорбензил)-2-(3-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-[2-(диметиламино)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
5-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил)метил]-2-фторбензонитрил;
2-бензил-6-(хинолин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
2-бензил-6-[(6-хлорпиридин-2-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(1,3-бензотиазол-2-илметил)-2-бензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-[6-(4-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил]пропаннитрил;
2-бензил-6-[(3-фторфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(3-метоксифенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(3-хлорфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(4-метоксифенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(4-хлорфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(4-фторфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(4-метил-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-6-ил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(хинолин-8-илсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{[3-оксо-2-(2-фенилэтил)-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
3-{[2-(4-метоксифенил)-3-оксо-2,3,3а,4,5,7-гексагидро-6Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-6-ил]метил}бензонитрил;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-(2-феноксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-(3-хлорбензил)-2-(пиридин-4-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(дифенилметил)-6-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
3-{6-[(4-метилфенил)сульфонил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}пропаннитрил;
2-[2-(диметиламино)бензил]-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-(пиридин-4-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-[2-(диметиламино)этил]-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-{5-[(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]пиридин-2-ил}-6-(метилсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(3-хлор-4-фторфенил)сульфонил]-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-хиноксалин-2-ил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-пиридин-2-ил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(3,4-дихлорфенил)сульфонил]-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(7-хлорхинолин-4-ил)-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
N-(3-{6-[(4-метилфенил)сульфонил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-2-ил}фенил)ацетамид;
6-(бифенил-4-илсульфонил)-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-6-{[3-(трифторметил)фенил]сульфонил}-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-(фенилсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(2-морфолин-4-илэтил)-6-(фенилсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-хлорфенил)сульфонил]-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-бензил-6-[(4-трет-бутилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
2-(1-бензилпиперидин-4-ил)-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он;
6-[(4-хлорфенил)сульфонил]-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он; и
2-[2-фтор-4-(метилсульфонил)фенил]-6-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-он.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно производное по любому из пп.1-16 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
18. Способ лечения пациентов, страдающих от заболевания или состояния, выбранного из числа сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний, метаболических заболеваний, кожных заболеваний, костных заболеваний, нейровоспалительных и/или нейродегенеративных заболеваний, почечных заболеваний, репродуктивных заболеваний, глазных заболеваний и/или заболеваний хрусталика, и/или заболеваний внутреннего уха, воспалительных заболеваний, заболеваний печени, боли, раковых заболеваний, аллергических заболеваний, травматических заболеваний, септического, геморрагического и анафилактического шока, желудочно-кишечных заболеваний, ангиогенеза и связанных с ним заболеваний и других заболеваний, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазой (NADPH-оксидазой), который включает введение нуждающемуся в этом пациенту соединения по любому из пп.1-16.
19. Способ ингибирования ангиогенеза у нуждающегося в этом пациента, причем способ включает введение ингибирующей ангиогенез дозы соединения по любому из пп.1-16 нуждающемуся в этом пациенту.
20. Способ по п.18, в котором заболевание представляет собой рак.
21. Способ по п.18 или 19, в котором соединение по любому из пп.1-16 вводится в комбинации с другим средством, применимым при лечении рака.
22. Способ по п.18 или 19, в котором соединение по любому из пп.1-16 вводится в комбинации с лучевой терапией.
RU2012139830/04A 2010-02-18 2011-02-17 Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph - оксидазы RU2012139830A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10153929.4 2010-02-18
EP10153929A EP2361912A1 (en) 2010-02-18 2010-02-18 Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
PCT/IB2011/050668 WO2011101805A1 (en) 2010-02-18 2011-02-17 Pyrazolo piperidine derivatives as nadph oxidase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012139830A true RU2012139830A (ru) 2014-03-27

Family

ID=42635178

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012139830/04A RU2012139830A (ru) 2010-02-18 2011-02-17 Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph - оксидазы

Country Status (11)

Country Link
US (1) US8748456B2 (ru)
EP (2) EP2361912A1 (ru)
JP (1) JP2013520407A (ru)
KR (1) KR20130002317A (ru)
CN (1) CN102762562A (ru)
AU (1) AU2011216894A1 (ru)
BR (1) BR112012020742A2 (ru)
CA (1) CA2789408A1 (ru)
IL (1) IL221209A0 (ru)
RU (1) RU2012139830A (ru)
WO (1) WO2011101805A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2002835A1 (en) 2007-06-04 2008-12-17 GenKyo Tex Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166008A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166010A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166009A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2165707A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2305679A1 (en) 2009-09-28 2011-04-06 GenKyoTex SA Pyrazoline dione derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2361911A1 (en) 2010-02-18 2011-08-31 GenKyoTex SA Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
GB2494679A (en) 2011-09-15 2013-03-20 Univ Jw Goethe Frankfurt Main Treatment of neuropathic pain and nerve injury by Nox4 inhibition
CA2889029A1 (en) 2012-10-24 2014-05-01 Glucox Biotech Ab Triazine derivatives for the treatment of conditions associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase
WO2014186704A2 (en) * 2013-05-17 2014-11-20 N30 Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds for the treatment of cystic fibrosis
CN105315275B (zh) * 2014-07-14 2019-10-01 中国科学院上海药物研究所 一类吡唑酮化合物及其用途
CN107427519A (zh) 2015-02-16 2017-12-01 格卢科克斯生物科技有限公司 N2‑(3,4‑二甲基苯基)‑6‑((4‑(对甲苯基)哌嗪‑1‑基)甲基)‑1,3,5‑三嗪‑2,4‑二胺

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW432073B (en) 1995-12-28 2001-05-01 Pfizer Pyrazolopyridine compounds
BRPI0014526C1 (pt) * 1999-09-16 2021-05-25 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp compostos cíclicos de seis elementos contendo nitrogênio aromático, composição farmacêutica e uso do mesmo
IL144468A0 (en) * 2000-07-27 2002-05-23 Pfizer Prod Inc Use of growth hormone secretagogues for improvement of functional health status
JP2004217654A (ja) * 2002-12-27 2004-08-05 Japan Tobacco Inc 縮合ｎ含有へテロ環化合物及びその医薬用途
US7759337B2 (en) * 2005-03-03 2010-07-20 Amgen Inc. Phthalazine compounds and methods of use
CA2631853C (en) * 2005-12-12 2015-11-24 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives active as kinase inhibitors
EP2002835A1 (en) * 2007-06-04 2008-12-17 GenKyo Tex Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
TW200930713A (en) * 2007-12-03 2009-07-16 Takeda Pharmaceutical Nitrogen-containing heterocyclic compound and use thereof
SI2382215T1 (sl) * 2008-12-29 2020-06-30 Sanofi Derivati 2-piridin-2-il-pirazol-3(2H)-ona, njihova priprava in njihova terapevtska uporaba
EP2361911A1 (en) 2010-02-18 2011-08-31 GenKyoTex SA Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
KR20130002317A (ko) 2013-01-07
BR112012020742A2 (pt) 2016-04-26
CA2789408A1 (en) 2011-08-25
AU2011216894A1 (en) 2012-08-16
IL221209A0 (en) 2012-10-31
EP2361912A1 (en) 2011-08-31
US20120316380A1 (en) 2012-12-13
WO2011101805A1 (en) 2011-08-25
US8748456B2 (en) 2014-06-10
CN102762562A (zh) 2012-10-31
JP2013520407A (ja) 2013-06-06
EP2536721A1 (en) 2012-12-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012139830A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph - оксидазы
JP2013520407A5 (ru)
RU2012139828A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы
JP2020531498A5 (ru)
RU2485114C2 (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов
TWI579284B (zh) 咪唑并吡咯啶酮化合物
RU2011116230A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
JP2015511245A5 (ru)
JP2016500671A5 (ru)
RU2016124178A (ru) Композиции, содержащие бензопиперазин, в качестве ингибиторов бромодоменов вет
JP2013519724A5 (ru)
RU2008141761A (ru) ИНГИБИТОРЫ с-МЕТ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
RU2020112759A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов PAD
JP2019535664A5 (ru)
RU2017106742A (ru) Комбинированная терапия для лечения парамиксовируса
JP2007509141A5 (ru)
RU2015105249A (ru) Ингибиторы mtor киназы для онкологических показаний и заболеваний, связанных с mtor/pi3k/akt путем метаболизма
HRP20140770T1 (hr) SUPSTITUIRANI SPOJEVI N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-3-KARBOKSAMIDA KAO INHIBITORI CFMS
RU2005117342A (ru) Новые аминозамещенные производные дигидропиримидо [4,5d]-пиримидинона, их получение и применение в качестве фармацевтических средств
NZ577491A (en) 2-heteroaryl-3-hydroxy-4-oxo-pyrido[1,2-a]pyrimidines and uses thereof
KR20150081336A (ko) 아미노-치환된 이미다조[1,2-a]피리딘카르복스아미드 및 그의 용도
JP2016538316A5 (ru)
JP2013515032A5 (ru)
HRP20120105T1 (hr) Aminoheterociklički spojevi
RU2008125068A (ru) Спироциклические соединения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150507