JP2013193974A

JP2013193974A - アミノ酸高含有錠剤

Info

Publication number: JP2013193974A
Application number: JP2012061317A
Authority: JP
Inventors: Yasuyuki Ohama; 寧之大濱
Original assignee: Fancl Corp
Current assignee: Fancl Corp
Priority date: 2012-03-19
Filing date: 2012-03-19
Publication date: 2013-09-30

Abstract

【課題】アミノ酸含有量の高い錠剤を提供する。
【解決手段】乳ホエー蛋白質加水分解ペプチドとアミノ酸を配合して打錠成型する。
【選択図】なし

Description

本発明は、アミノ酸を高濃度に含有する錠剤に関する。

アミノ酸は生命活動に必要な基本的物質で、筋肉、皮膚、諸臓器、酵素等のたんぱく質を合成するのに必須の構成成分である。またエネルギー源であり、神経伝達物質でもあり、多様な生理機能を生体内で担っている。アミノ酸の栄養生理学的効果についての知見が増大するに伴い、健康維持の増進やスポーツ時の栄養補給、疾病予防などに利用されてきている。特に近年は、スポーツ時のその機能性が注目され、飲用を目的とした多くの製品が開発されている。

アミノ酸は蛋白質と異なり消化を必要としないため、摂取後速やかに吸収される。なかでも、分岐鎖アミノ酸は摂取直後に吸収され血中に移行し、筋肉運動を向上させ（特許文献１：特開昭５８−１６５７７４）、また他のアミノ酸が主として肝臓で代謝されるのとは異なり筋肉で代謝されて、筋肉のエネルギー源となる（特許文献２：特開昭６１−１９４５８）などの点で注目されている。また、分岐性アミノ酸は横隔膜疲労を減少させる（特許文献３：特開平６−９２８４５）など疲労改善効果も知られている。
上記の通りアミノ酸は消化プロセスが不要であるので、アミノ酸製剤は迅速な吸収が要求される場合や消化・吸収力が落ちているときに有効である。中でも、アミノ酸含有飲料は水分を同時に補給できることから、スポーツ飲料などに汎用されている（特許文献４：特開昭５７−１６５７７４号公報）。
アミノ酸と同様に、近年ではアミノ酸が複数個結合した低分子ペプチドも消化管内や体内で速やかにアミノ酸となって同様な機能を示すことが明らかとなった。また、吸収速度はアミノ酸と同等か、それ以上であるためアミノ酸と低分子ペプチドを併用して摂取することが行われている（特許文献５：特開２００６−７５００６）。すなわちアミノ酸と低分子ペプチドは実質的に同じ効果を示すともいわれている。

しかし、このようなアミノ酸やペプチドは強い苦味や収斂味を有している。このためアミノ酸やペプチドを含有する飲料は味に難点があり、また飲料として引用するためには、アミノ酸やペプチドの含有量を５％程度に抑えないと飲用に耐えないといわれている。このためアミノ酸を大量に摂取するには限界がある。一方、アミノ酸やペプチドを粉体や顆粒食品として摂取することが試みられているが、このような形態では大量に摂取することは困難である。
アミノ酸やペプチドを錠剤とした製品も市販されている。このような錠剤や錠菓は携帯が容易で、さらにアミノ酸やペプチドの風味や刺激をあまり感じさせない特徴を有している。

ところが、錠剤に加工する場合、アミノ酸やペプチドは、その粒子同士の結着性が低く、アミノ酸やペプチドのみの打錠は不可能である。このため通常は、アミノ酸やペプチド以外の成分である結着剤や賦形剤を６０〜７０質量％以上添加する必要があるといわれている。
本出願人は、糖アルコールの一種であるラクチトールを配合することでアミノ酸含量が４０質量％の錠剤を製造することを可能にした（特許文献６：特開２００１−２５８５０９号公報）。現在の製剤技術では、アミノ酸やペプチドを配合した錠剤中の両成分の含有量を６０質量％以上とすることは困難であった。

特開昭５８−１６５７７４号公報特開昭６１−１９４５８号公報特開平６−９２８４５号公報特開昭５８−１６５７７４号公報特開２００６−７５００６号公報特開２００１−２５８５０９号公報

本発明はアミノ酸とペプチドを高濃度に含有する錠剤を提供することを課題とする。

本発明は以下の構成である。
（１）乳ホエー蛋白質加水分解ペプチドとアミノ酸を含有し、遊離アミノ酸に換算したときアミノ酸とペプチドの合計量が６０質量％以上のアミノ酸とペプチドを含有する錠剤。
（２）アミノ酸が分岐鎖アミノ酸、アルギニン、アスパラギン酸、グルタミンの混合物である（１）に記載の錠剤。
（３）ホエー蛋白質加水分解ペプチドが、ジぺプチド及び／またはトリペプチドを主成分とするものである（１）または（２）に記載の錠剤。
（４）ホエー蛋白質加水分解ペプチドのペプチド含有量がアミノ酸換算で７５質量％以上である（１）〜（３）のいずれかに記載の錠剤。

本発明により遊離アミノ酸換算でペプチドとアミノ酸を６０％以上含有し、打錠特性のよい錠剤が提供される。

アミノ酸とペプチドを高含有する錠剤の製造においては、飲み易さ、打錠性を考慮し、もっとも適切な賦形剤とその配合量、製造方法を選択することが必要であった。粉末を打錠するにあたっては錠剤を構成する添加物の量と種類の選定が重要であり、これを誤るとキャッピング、ラミネーション、スティッキング、バインディング等の打錠障害が発生する。打錠障害が発生すると、生産効率が低下し、さらには製品価値が失われることになる。アミノ酸錠剤において、このような問題が発生するためアミノ酸含有量が６０％以上のものは提供できていない。

本発明においては、アミノ酸と乳ホエー蛋白質加水分解ペプチドを併用することで、アミノ酸混合物と同様の吸収性を維持しながら、結着剤や賦形剤を減少させることができる。本発明においてはアミノ酸の種類に特に制限はないが、製剤設計にあたって、まず所望するアミノ酸組成比を定めることが重要である。
ついで、このアミノ酸組成比に基づいて配合するホエーペプチドとアミノ酸の配合比を決定する。アミノ酸とホエーペプチドの配合比は、アミノ酸１重量部に対し、ホエーペプチドを１〜５重量になるように設計する。アミノ酸の配合比が増加すると、上述したキャッピング、ラミネーション、スティッキング、バインディング等の打錠障害が発生するのでこの範囲を逸脱しないようにしなければならない。

乳ホエー蛋白質加水分解ペプチドは、牛乳からチーズやカゼインを製造する過程で産生されるホエーを、脱塩、濃縮、膜処理などの処理を行い、ホエー蛋白質濃縮物（ＷＰＣ）を得て、これをプロテアーゼで分解し、乾燥粉末としたものである。ジペプチド及び／またはトリペプチドを主成分とし、乳糖やミネラルを含有する組成物である。ホエー蛋白質分解物とも呼ばれている。本発明を実施するにあたっては、上記のＷＰＣを酵素分解して調製することができる。またホエー蛋白分解物として市販されているものもあり、これを購入して使用することもできる。市販されている乳ホエー蛋白質加水分解物としてはニュージーランド国のタツア協同酪農株式会社から販売されているＨＷＰ−２０２，ＨＷＰ−２０５，ＨＷＰ−３０５などを例示することができる。
ＨＷＰ−３０５は下記表１の組成を有している。

なお、上記アミノ酸組成はペプチドをさらに加水分解し、遊離アミノ酸として測定したものである。

また、賦形剤は、粉体を混合し、一定の形状に圧縮して錠剤を製造するときに粉体のバインダーとなるものであり、一般的にショ糖、ぶどう糖、麦芽糖などの糖類や、バレイショでんぷん、小麦でんぷん、トウモロコシでんぷん等のでんぷん類、セルロースのうち１種あるいは２種以上が選択され、さらに配合質量の検討が必要である。打錠可能な限界まで賦形剤を減量することで、アミノ酸及び乳ホエー蛋白質加水分解物の含有量の高い錠剤を得ることができる。

錠剤は一般に打錠法で調製される。打錠に当たっては打錠機の臼への充填性が良好でなければならず、このためには適度な粒度分布と形状を持ち、摩擦特性が優れていることが必要である。アミノ酸やペプチドは、適度な粒度・形状の粉体ではないため、粉砕や造粒を行う。造粒とは粉体に少量の水または水溶液を添加し、粉体を結着結合させほぼ一定の形と大きさを持つ粒状物を作り出す操作をいう。一般に粉体の流動性、飛散性、付着性、混合性などを考慮し、押出造粒法、転動造粒法、噴霧造粒法、攪拌造粒法の造粒方法などを適宜選択できる。このとき必要に応じて滑沢剤やその他成分を添加することができる。

以下、実施例、比較例を示し本発明をより詳細に説明する。

（実施例本発明品の製造）
下記表２の組成のアミノ酸、ペプチド含有錠剤を調製した。

乳ホエー蛋白質加水分解ペプチドＨＷＰ−３０５（タツア協同酪農株式会社製）５９．２５質量％とアミノ酸ミックス２２．１９質量％（Ｌ−バリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミンの粉砕混合物）、セルロース粉末９質量％を、混合し３０メッシュで篩過した。
これを流動層造粒機（ＭＰ−０１、パウレック（株）製）吸気温度設定８０℃で予備混合した。次いで排気温度が４０℃に達した時点で、クエン酸２０重量％水溶液を噴霧しながら、造粒を行った。クエン酸２０重量％水溶液を５重量％噴霧した後、排気温度４５℃達温まで流動層内にて乾燥させた。乾燥後、整粒工程として１６メッシュの篩を用いた。得られた造粒物と、賦形剤として３０メッシュ篩過した７．５６重量％のセルロース、滑沢剤として１重量％のショ糖エステルを添加し、混合器（Ｖ−２、徳寿工作所製）にて１０分間混合した。
得られた混合物をロータリー打錠機（ＶＥＬ２、菊水製作所）で杵φ９ｍｍ、碁石Ｒ（１５Ｒ）にて、ターンテーブル回転数３０ｒｐｍの設定で打錠（３２０ｍｇ／錠）し錠剤を得た。打錠に際して、キャッピング、ラミネーション、バインディングなどの打錠障害は発生しなかったが軽度のスティッキングが発生したが、錠剤成型には問題がなかった。得られた錠剤中の遊離アミノ酸に換算したアミノ酸組成を表３に示す。

（比較例アミノ酸のみの製剤成型）
上記表２の組成のうち、ホエーペプチド（乳ホエー蛋白質加水分解物）に相当する量を遊離アミノ酸混合物４７．４０質量％及び乳糖１１．８５質量％に置換して同様に操作して錠剤を調製した。なおホエーペプチドに代わるアミノ酸混合物は、表１の組成比に基づいて遊離アミノ酸を混合して調製した。
ホエーペプチドを配合せずアミノ酸のみで打錠した場合、打錠時に激しいキャッピング、スティッキングが生じ、錠剤を成型することができなかった。
以上の実施例、比較例から明らかように、本発明により成型困難な高濃度アミノ酸含有錠剤を打錠して製造することが可能となった。

Claims

乳ホエー蛋白質加水分解ペプチドとアミノ酸を含有し、遊離アミノ酸に換算したときアミノ酸とペプチドの合計量が６０質量％以上のアミノ酸とペプチドを含有する錠剤。
アミノ酸が分岐鎖アミノ酸、アルギニン、アスパラギン酸、グルタミンの混合物である請求項１に記載の錠剤。
ホエー蛋白質加水分解ペプチドが、ジぺプチド及び／またはトリペプチドを主成分とするものである請求項１または請求項２に記載の錠剤。
ホエー蛋白質加水分解ペプチドのペプチド含有量がアミノ酸換算で７５質量％以上である請求項１〜請求項３のいずれかに記載の錠剤。