JP2013090641A

JP2013090641A - 錠剤またはカプセル剤の食品。

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Publication number: JP2013090641A
Application number: JP2013029985A
Authority: JP
Inventors: Fuminori Ueda; 文教植田; Tomoko Mori; 智子守
Original assignee: Fujifilm Corp
Current assignee: Fujifilm Corp
Priority date: 2013-02-19
Filing date: 2013-02-19
Publication date: 2013-05-16
Anticipated expiration: 2027-09-04
Also published as: JP5710663B2

Abstract

【課題】摂取量低減と変色抑制を両立したサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品を提供すること。
【解決手段】スクラーゼの５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）が１０μｇ／ｍｌ以上３００μｇ／ｍｌ以下であるサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品において、炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を総質量の１％以上含むことを特徴とする錠剤またはカプセル剤の食品。
【選択図】なし

Description

本発明はスクラーゼの５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）が１０μｇ／ｍｌ以上３００μｇ／ｍｌ以下であるサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品に関する。

サラシア属植物の根や幹はインドやスリランカの伝統医学アーユルヴェーダにおいて天然薬物として利用されてきた。スリランカではサラシア・レティキュラータの根皮がリュウマチ、淋病、皮膚病の治療に有効であるとともに、初期糖尿病の治療に用いられると伝承されている。インドではサラシア・オブロンガの根が同様の治療に用いられるほか、サラシア・キネンシスも糖尿病の治療に用いるとされている（非特許文献１）。

このようにサラシア属植物には糖尿病の予防や初期治療に有効であることが伝承されている。近年ではサラシア属植物に血糖値上昇抑制作用があり、その作用メカニズムがα−グルコシダーゼ活性阻害に基づく糖吸収抑制作用によるものであることが報告されている（非特許文献１）。

また、サラシア属抽出成分に含まれ、α−グルコシダーゼ活性阻害作用を有する化合物の特許（特許文献１〜３）や、α−グルコシダーゼ活性阻害作用を基にした抗糖尿病剤としての応用例や特許が見られる（特許文献４〜５）。

流通しているサラシアエキス末を含む錠剤の一錠あたりの配合量を増やして飲む量を減らした場合、サラシアエキス末は経時すると変色する性質を持っているため、食品として摂取する際、消費者に不安感・不快感を与えることになる。このため、着色したり色付きのカプセルを用いて変色を目立たなくしなければならない欠点があった。
一方、変色を抑えるために該一錠あたりの配合量を減らすと、一粒あたりのスクラーゼ阻害活性が低くなり（すなわち、ＩＣ_５０値が大きくなり）、必要な摂取錠数が多くなり、摂取者にとっては負担となる。

特許第３０３０００８号公報特開２００４−３２３４２０号公報特開２０００−８６６５３号公報特開平９−３０１８８２号公報特許第３２６１０９０号公報

ＦＯＯＤＳｔｙｌｅ２１、第６巻、第５号、第７２〜７８頁

本発明は、摂取量低減と変色抑制を両立したサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品を提供することを課題とする。

上記課題を解決するため鋭意検討した結果、スクラーゼ阻害活性の高い（ＩＣ_５０値の小さい）サラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤に微量の水分が混入すると変色反応が加速することを見出した。更に、これを防止するために水分を吸収する性質を持つ添加剤の検討を行ったところ、塩化カルシウムなどの潮解性のある乾燥剤ではかえって変色を悪化させること、潮解性のない炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を総質量の１％以上含有せしめることで、経時による変色を顕著に防止できることを発見した。
本発明ではスクラーゼ阻害活性の高い（ＩＣ_５０値の小さい）サラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤に、上記炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を総質量の１％以上含有せしめることで、糖吸収抑制の効力が高くかつ変色の少ない安定な製品を供給し、摂取必要量を少なくすることで、摂取者の負担を軽減する。また摂取量が少量になることで、製造加工上の用途の幅も広がり製品のコストも抑えることができる。
即ち、本発明は以下のとおりである。
〔１〕スクラーゼの５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）が３０μｇ／ｍｌ以上２５０μｇ／ｍｌ以下であるサラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品において、炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素を合わせて総質量の１％以上含むことを特徴とする錠剤またはカプセル剤の食品。
〔２〕サラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物が、熱水注出工程を経て得られるものである〔１〕記載の錠剤またはカプセル剤の食品。
本発明は、上記〔１〕、及び〔２〕に関するものであるがその他の事項についても参考のため記載した。

本発明はスクラーゼ５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）が３００μｇ／ｍｌ以下と酵素活性阻害力の高いサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤を使用することにより、摂取者の負担を軽減するとともに、食品の製品加工上の利便を図るものである。
さらに食品として摂取する場合、変色による摂取への不安感・不快感を摂取者に与えることがなくなり、着色したり色付きのカプセルも不要となる。また、本発明は、崩壊性に優れ、かつスクラーゼ阻害活性の高い錠剤を提供することができる。

本発明によればスクラーゼ阻害活性の高いサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤を使用することにより、食品として摂取する際、少量で効果を得られ、摂取者の負担軽減となる。また本発明の製品を作製する際にも、安定性が増し、製造・加工上、有用となる。

本発明のサラシア属植物とは、主としてスリランカやインドや東南アジア地域に自生するニシキギ科の植物で、より具体的にはサラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガ、サラシア・プリノイデス、サラシア・キネンシスから選ばれる１種類以上の植物が用いられる。
本発明において、サラシア属植物の抽出物とは、これらの植物を粉砕したものや、根、幹、葉、花、果実など可食部から抽出したエキス末を意味する。１種類以上の部位を混合して使用しても良い。より好ましくは根、幹から抽出したエキス末が用いられる。

該エキス末は、前述の可食部等から溶媒抽出によって得られたものを乾燥させたものである。抽出溶媒としては、水、またはメタノール、エタノールを初めとするアルコール類、あるいは水とアルコール類またはアセトンなどのケトン類との混合溶媒から選択されてよい。好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノールあるいは含水エタノールを用いる。前記含水アルコールのアルコール濃度は、３０〜９０％、好ましくは４０〜７０％の濃度のものを使用すればよい。
乾燥方法は噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。

本発明ではサラシア属植物の抽出物の経時による変色を改善するため、炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を錠剤またはカプセル剤の形態にした際の質量の１％以上の量を含有する。炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素の添加については、それぞれ単独で１％以上含有していてもよく、炭酸カルシウムと二酸化ケイ素を合わせて１％以上含まれていても良い。
更に、食品用途の場合、食品衛生法により炭酸カルシウムは添加の上限が２．５％、二酸化ケイ素は２．０％となっている。
更に本発明は、食品あるいは食品添加物として利用可能な低吸湿原料、吸湿剤を用いることができる。好ましくは低吸湿性原料としてセルロース、結晶セルロース、粉末セルロース、微結晶セルロース、乳糖、オリゴ糖、糖アルコール、トレハロース、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムなどが用いられる。吸湿剤としてはケイ酸塩類、炭酸マグネシウム、フェロシアン化物、多糖類などが用いられる。より好ましくは低吸湿性原料として結晶セルロース、微結晶セルロース、乳糖が用いられる。

本発明の錠剤またはカプセル剤に成型するのに必要な化合物、などを適宜包含していて良い。そのような化合物の例としては、エリスリトール、マルチトール、ヒドロキシプロピルセルロース、カオリン、タルクなどが挙げられる。
本発明において、錠剤とするための製剤化、カプセル剤とするためのカプセル内包物の顆粒化、カプセル化、カプセル素材等は公知手段や公知素材が適用できる。

本発明の食品は、スクラーゼ５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）が１０μｇ／ｍｌ以上３００μｇ／ｍｌ以下、好ましくは２０μｇ／ｍｌ以上２５０μｇ／ｍｌ以下、更に好ましくは３０μｇ／ｍｌ以上２００μｇ／ｍｌ以下である。阻害活性がこれより小さくなると消化管からのブドウ糖吸収抑制作用が弱くなり、所定の効果を得るためには摂取する錠数を多くしなければならない。
スクラーゼ５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）は以下の方法で測定する。

［実験法１］スクラーゼＩＣ_５０値の測定
サンプル溶液の準備：チューブに２ｍｇのサンプルを量り取り、水２ｍＬを加えてよく懸濁し、１ｍｇ／ｍＬ濃度のサンプル溶液を作成する。これをそれぞれ０、５０、１００、２５０、５００μｇ／ｍＬとなるように水で希釈する。

基質液の準備：０．２Ｍマレイン酸バッファー（ｐＨ６．０）にスクロース濃度１００ｍＭとなるようにスクロースを溶解し、これを基質液とする。

粗酵素液の準備：１０ｍＬの生理食塩水に１ｇのｉｎｔｅｓｔｉｎａｌａｃｅｔｏｎｅｐｏｗｄｅｒｒａｔ（ＳＩＧＭＡ社製）を懸濁した後、遠心分離（３，０００ｒｐｍ，４℃，５ｍｉｎ）した。得られた上清を分離し、粗酵素液とする。

前述の各濃度のサンプル溶液５００μＬに対し、基質液４００μＬを添加し、水浴中３７℃にて５分間予備加温した。ここにそれぞれ、粗酵素液を１００μＬ添加し、３７℃にて６０分間反応させた。反応終了後、９５℃にて２分間加温することで酵素を失活させて反応を停止させた。生成したグルコース濃度を市販のキット・ムタロターゼ・グルコースオキシダーゼ法（グルコースＣＩＩテストワコー、和光純薬工業（株））を使用して定量を行う。

ブランクの準備：前述の各濃度のサンプル溶液２５０μＬに対し、基質液２００μＬ、粗酵素液５０μＬを添加し、直ちに９５℃にて２分間加温することで酵素を熱失活させ、ブランクデータとする。

得られた値より検量線を作成し、酵素活性を５０％阻害する濃度（ＩＣ_５０値）を求める。

以下に実施例を用いて本発明について説明するが、本発明は以下の実施例に限定されるものではない。なお、配合例９、配合例１１及び配合例１２を用いた実施例は参考例と読み替えるものとする。
（実施例１）
サラシア・レチキュラータとサラシア・オブロンガの根及び幹の部分を粉砕後、熱水抽出工程を経て得られた液をスプレー乾燥し、エキス末を得た。
このエキス末を用いて以下の配合をした粉末を作成し、［実験法１］記載の方法でスクラーゼＩＣ_５０値を測定した。

配合１の粉末試料を３０℃７５％ＲＨにて１ヶ月経時したものと、経時していないもので反射スペクトルを比較した。その結果を図１に示す。
経時なしのものと３０℃７５％ＲＨで１ヶ月経時したものを比較すると、反射スペクトルに変化が見られ、変色していることが分かる。

このような粉末の変色は、配合例１〜５について顕著に見られ、配合例６〜１３ではほとんど見られなかった。

（実施例２）
実施例１の配合例１〜１３の粉末を打錠して錠剤１０１〜１１３を得た。
各錠剤を３０℃７５％ＲＨで１週間保存し、錠剤表面の吸光度を測定した。

保存後の吸光度は保存前の吸光度を１００とした時の相対値で示す。
更に、３０℃７５％ＲＨで１週間保存の各錠剤を日本薬局方に記載の崩壊試験法準拠の方法にて試料の崩壊までの時間を測定した。溶媒は水を使用した。
保存後の崩壊時間を保存前の崩壊時間を１００とした時の相対値で示す。結果を表２に示す。

以上のデータよりわかる通り、本発明の錠剤は保存後の変色が小さく、また保存後の崩壊時間の遅延が見られないことから比較の錠剤に対し優れていることが明らかである。変色に伴う崩壊時間の遅れについては、メイラード反応他の重合反応が起こり高分子成分が生成したためと予想している。

また、社団法人菓子総合技術センター刊食品新素材有効利用技術シリーズＮＯ．１８「コタラヒム」５−２）に記載の中性脂肪上昇抑制効果の項によると、血中の中性脂肪の上昇を遅延させるにはスクラーゼ阻害活性値ＩＣ５０が１２０の粉末で４００ｍｇ必要であるとの記載があるが、同様の効果を期待する上記錠剤の量は、錠剤１１２で２錠でたりるが、錠剤１０６では７錠も飲まなければならない計算となる。
よってＩＣ５０が３００以上である錠剤１０６は変色は小さいが、一回に飲まなければならない有効錠数が本発明の錠剤に対し多くなり負担が大きくなる点において劣っていることが明らかである。

（実施例３）
エキス末を使用した錠剤の作製

表３に示す配合により、錠剤を作製しシェラックコーティングを施したサプリメントを作成した。

この配合により経時しても変色のない錠剤が得られた。

経時前と経時後の反射スペクトルを示す図である。

Claims

スクラーゼの５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）が３０μｇ／ｍｌ以上２５０μｇ／ｍｌ以下であるサラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品において、炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素を合わせて総質量の１％以上含むことを特徴とする錠剤またはカプセル剤の食品。
サラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物が、熱水注出工程を経て得られるものである請求項１記載の錠剤またはカプセル剤の食品。