JP2012518607A - 花椒抽出物に基づくシワの美容処置法 - Google Patents

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Abstract

本発明は、超臨界条件下での二酸化炭素抽出によって得られる花椒抽出物の局所適用を含む、シワの美容処置法に関する。本発明はまた、皮膚のシワの美容処置を目的とした局所用組成物の調製のためのそうした花椒抽出物の使用に関する。

Description

本発明は、超臨界(hypercritical)条件下での二酸化炭素抽出によって得られる花椒(Zanthoxylum bungeanum)抽出物の局所適用を含む、シワの美容処置法に関する。
本発明はまた、皮膚のシワの美容処置を目的とした局所用組成物の調製のための、そうした花椒抽出物の使用に関する。
技術背景
花椒の果皮は、中国では食品の香辛料として一般に使用されている。また、該植物のこの部分は、中国およびインドの伝統医学では局所麻酔薬として、また赤痢を治療するためにも使用されている。1,8シメン、リナロール、4−テルピノール、カリオフィレン、リモネンなどを含めた一連のモノテルペンを含有するその精油は、よく効く防虫剤であることが報告されている。
最近では、前記果実の皮の抗ウィルス活性がEP568001(特許文献1)に記載された。
US5137912(特許文献2)では、唐山椒(Zanthoxylum simulans)(花椒(bungeanum)の異名)の根皮から抽出されたチェレリスリン(chelcrythrine)が血栓症の予防に有効であることが見出された。JP01294657に記載されているように、果皮を有機溶媒で抽出すれば、舌への適用後30秒で既に現われ、20〜80分間持続する局所麻酔活性を有する、イソブチルアミドを含有する抽出物を調製することができる。
欧州特許第568001号明細書 米国特許第5137912号明細書
発明の説明
超臨界条件下での二酸化炭素抽出によって調製した花椒果皮抽出物が、著しい抗シワ活性を有することが、意外にも今や判明した。
したがって、本発明は、前記花椒抽出物に基づくシワの美容処置法、ならびに、皮膚のシワの美容処置を目的とした局所用組成物の調製のための、そうした花椒抽出物の使用に関する。
前記抽出物を調製する方法は、本出願人が出願した特許EP 1 096 944に記載されており、150から300バールの、好ましくは180〜230バールの範囲の圧力条件下で、35から55℃の、好ましくは35〜40℃の範囲の温度にて、二酸化炭素を用いて、細かく粉砕したまたはペレットに変換した花椒の果皮から抽出することを含む。得られた抽出物は、抽出水を除去した後にそのまま使用することもでき、または脂肪族アルコールおよび脂肪族炭化水素などの非混和性溶媒、好ましくはn−ヘキサンまたは石油エーテルを用いて該抽出物を分配することにより、さらに精製することもできる。
このように得られた抽出物に対して行った薬理検査により、顕著な抗シワ活性が実証された。したがって、こうした抽出物は、美容分野において抗シワ作用が必要とされるすべての皮膚処置で有用である。本発明は、抽出物を0.1から0.5%の濃度で使用するか、または、Zanthalene(登録商標)の名称で市販されている、抽出物の20%オレイルアルコール溶液を、0.5から2%の間の濃度で使用して実行することができる。
本発明による製剤は、「Remington's Pharmaceutical Handbook」,Mack Publishing Co.,N.Y.,USAに記載されるものなどの周知の慣用法に従って、適切な賦形剤を共に用いて調製されよう。本発明による製剤の例として、クリーム、軟膏剤、散剤、ローション剤などが挙げられる。
薬理検査
本調査の目的は、活性成分の短期顔面シワ取り効果を評価することであった。
本試験は、検査結果に影響を与える恐れがあるいかなる局所性または全身性薬剤も使っておらず、いかなる皮膚疾患にも罹患しておらず、眼周囲部位にシワを呈した、35から65歳の健常な白人女性志願者14人に対して行った。志願者は、調査期間全体を通して、試験品以外の製品を使用せず、紫外線を浴びないように指示された。
材料および方法
粘着性円板および速硬性(quick-setting)合成ポリマー(SILFO、Flexico Ltd.,UK)を用いて、皮膚表面のネガ型(negative cast)を取った。試験部位の境界を定め、ポリマー塗布中に皮膚が伸張することを防ぐために、粘着性円板を志願者の皮膚上に置いた。次いで、少量のポリマーを円板の内側円形部全体に広げ、乾くまでその場所に数分放置した。次いで円板を除去し、こうして皮膚の正確な複写を得た。
次に、Corcuffにより記載された方法に従って、主パラメータに関するデータの大域解析が可能な画像処理ソフトウェア(Quantilines,Monaderm)を用いて、この皮膚の型を解析した(P.Corcuff,J.L.Leveque「Skin Surface Replica Image,Analysis of Furrows and Wrinkles」:「Handbook of Non-Invasive Methods and the Skin」中、SerupおよびJermec編集 CRC Press;89〜96頁)。
このソフトウェアにより平均粗さ(Ra)が計測され、前記数値の減少が抗シワ効力の指標を表す。
評価法
本検査は、適切な馴化期間の後に、生物人工気候室(bioclimatic chamber)内(24±2℃、50±10%相対湿度)で実施した。試験の開始時に、顔の両側の眼周囲皮膚部位の型を取った。
眼周囲部位上で2種の製品を試験し、各々は次の調査プロトコルに従った:
A側:1%Zanthalene(登録商標)クリーム;
B側:プラセボ。
処置30分後に、さらなる皮膚の型を取ることによって抗シワ活性を評価した。
数学的処理
各制御時間(T0およびT30分)に関して、平均値および標準偏差を計算した。パラメータの変動も計算した:
30−T=パラメータの変動
式中:T30=試験終了時の平均値
=試験開始時の平均値
この差は変動率(%)としても示してある。
初期値および最終値を、対の試料についてt検定によって比較した。確率pが<0.05であった場合、データセットの差は有意であると見なした。
表に示した結果は、例に述べた1%Zanthalene(登録商標)クリームの効果が、プラセボクリーム(例と同じ製剤で活性成分が少ない)の効果より有意に優れていることを明らかに実証している。
Figure 2012518607

以下は、本発明による製剤の例である。

成分 分量
Zanthalene(登録商標) 1.00g
EDTAナトリウム 0.10g
イミダゾリジニル尿素 0.30g
ポリアクリルアミド、C13〜14イソパラフィン、ラウレス−7 3.00g
オレイルアルコール 6.50g
ペンタエリスリチルテトラ−ジ−t−ブチルヒドロキシヒドロシンナマート 0.10g
ジエチルヘキシルシリンギリデンマロネート、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 0.10g
トコフェロール 0.20g
メチルパラベン 0.20g
水 100gとなるような十分量

Claims (5)

  1. 皮膚のシワの美容処置を目的とした局所用組成物の調製のための花椒抽出物の使用。
  2. 花椒抽出物が、超臨界COを用いて果皮から抽出することによって得られる、請求項1に記載の使用。
  3. 花椒抽出物の局所適用を含む、シワの美容処置法。
  4. 花椒抽出物が、超臨界COを用いて果皮から抽出することによって得られる、請求項3に記載の方法。
  5. 花椒抽出物が、35から55℃の間の温度および150から300バールの間の圧力で、超臨界COを用いて果皮から抽出することによって得られる、請求項4に記載の方法。
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