JP2012509352A5

JP2012509352A5 -

Info

Publication number: JP2012509352A5
Application number: JP2011537659A
Authority: JP
Filing date: 2009-11-20
Publication date: 2013-01-17

Claims

式：

［式中、
Ｒ^ａは水素であるか；またはＲ^ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ならびに任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、カルバモイル、アミド、カルバモイルオキシ、アミノおよびウレイドから成る群より独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基を表すか；またはＲ^ａは、前記置換基の２個もしくはそれ以上を表し、前記置換基の２個は隣接して、それらの結合炭素と共に炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ^１は水素であるか、またはＲ^１は、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群よりそれぞれ独立して選択されるか；またはＲ^３とその結合窒素はアミノ酸もしくはその誘導体を形成し；
Ｘ^１はアルキレンであり；そしてＹ^１はＮ（Ｒ^４）またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）であり；
Ｒ^４は水素であるか、またはＲ^４はＸ^２−Ｚ［式中、Ｘ^２は結合もしくはアルキレン基であり；そしてＺは、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルアリール、もしくはヘテロアリールである］であるか；またはＲ^３とＲ^４は、それらの結合窒素と共に任意に置換されていてもよい複素環を形成する］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^２が、そのそれぞれがヒドロキシルで置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３が、任意に置換されていてもよいシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３とその結合窒素がアミノ酸またはそのエステルもしくはアミド誘導体を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３とその結合窒素がアミノ酸のエステルまたはアミド誘導体を形成し、前記アミノ酸がセリン、トレオニンおよびそれらのアルキル誘導体から成る群より選択される、請求項４に記載の化合物。
Ｘ^１−Ｙ^１がアルキレン−Ｎ（Ｒ^４）であって、前記アルキレンがＣ_１〜Ｃ_４アルキレンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
アルキレンが（ＣＨ_２）_２または（ＣＨ_２）_３である、請求項６に記載の化合物。
Ｘ^１−Ｙ^１がアルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘ^１−Ｙ^１がメチレン−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）である、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素、アルキルまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^４がヘテロアリールアルキルであり、前記ヘテロアリールが、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいフラン、ピラゾール、チアゾールおよびオキサゾールから成る群より選択され、前記アルキルがＣＨ_２、（ＣＨ_２）_２およびＣＨ（ＣＨ_３）から選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ａが、任意に置換されていてもよいアリールオキシである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^ａが６−アリールオキシである、請求項１２に記載の化合物。
Ｒ^１が水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
アルツハイマー病を治療するための治療有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、および、１つまたはそれ以上の担体、希釈剤もしくは賦形剤、またはそれらの組合せを含有する、医薬組成物。
アルツハイマー病を治療するための薬剤の製造における、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物または請求項１５に記載の医薬組成物の使用方法であって、前記医薬組成物が１つまたはそれ以上の担体、希釈剤もしくは賦形剤、またはそれらの組合せを含有し、且つ、前記薬剤および医薬組成物がそれぞれ治療有効量の前記化合物を含有する、使用方法。