JP2012102033A - 動物外部寄生虫防除組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】フェノトリンを含有するO/Wエマルションからなる動物外部寄生虫防除組成物。
【選択図】なし
Description
しかしながら、これらの組成物を動物に皮膚外用投与する場合には、十分な使用感が得られないという問題があり、例えば、粉剤においては、投与時に飛散する、投与面が白く粉を吹いたような状態になる等の問題があり、混練剤においては、投与時に伸びが悪い、投与面がべたつく等の問題があった。また、シャンプー剤においては、通常使用後に水等で洗浄するため、使用できる環境が制限されるという問題があった。
[1]フェノトリンを含有するO/Wエマルションからなる動物外部寄生虫防除組成物(以下、本発明組成物と記す。)。
[2]フェノトリンの含有量が、組成物全量に対して0.1〜10重量%である[1]記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[3]さらに疎水性有機溶媒を含有し、かつ、疎水性有機溶媒の含有量が、組成物全量に対して10〜30重量%である[1]〜[2]いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[4]さらに1種以上の非イオン性界面活性剤を含有し、かつ、非イオン性界面活性剤の含有量が、組成物全量に対して1〜10重量%である[1]〜[3]いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[5]少なくとも1種の非イオン性界面活性剤のHLBが、13〜17である[4]に記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[6]25℃における粘度が1〜25Pa・sである[1]〜[5]いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[7]皮膚外用剤の形態で使用する[1]〜[6]いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[8]動物外部寄生虫がシラミ目またはダニ目である[1]〜[7]いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[9]動物外部寄生虫がヒゼンダニである[8]に記載の動物外部寄生虫防除組成物。
[10][1]〜[9]いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物を動物に投与する動物外部寄生虫の防除方法。
本発明組成物におけるフェノトリンの含有量は、本発明組成物全量に対して通常0.01〜20重量%、好ましくは0.1〜10重量%、より好ましくは1〜10重量%、さらにより好ましくは5〜10重量%である。
なお、本発明においては、疎水性有機溶媒は、1種または2種以上の混合物で使用することができる。
なお、本発明においては、非イオン性界面活性剤は、1種または2種以上の混合物で使用することができる。
なお、本発明において、非イオン性界面活性剤のHLBは、親水親油バランス(Hydrophile-Lipophile Balance)をいい、本発明においてはグリフィン法(Griffin)によって算出したものである。但し、グリフィン法によって直接算出できない場合は、Devies法、有機概念図を応用した小田の方法等により算出される値を、適宜グリフィン法による値に換算して得られる値を用いてもよい。また、2種類以上の界面活性剤を使用する場合のHLBは、下記式によって算出したものである。
(式中、Hiは各非イオン性界面活性剤のHLB、wiは各非イオン性界面活性剤の重量
を示す)
本発明組成物に水溶性湿潤剤が含有されている場合、その含有量は本発明組成物全量に対して、通常0.1〜30重量%、好ましくは1〜20重量%である。
本発明組成物は、具体的には、例えば、フェノトリン、疎水性有機溶媒および非イオン性界面活性剤、必要により酸化防止剤を加えて混合し、必要により加温して、フェノトリンを含有する均一な油相溶液を調製する。別途、水に、必要により水溶性湿潤剤、粘着剤、および/または防腐剤を加えて混合し、必要により加温して、水相溶液を調製する。次に、該油相溶液と該水相溶液とを混合し、均質化して乳化することにより、本発明組成物を製造することができる。なお、予めフェノトリンおよび疎水性有機溶媒を混合してから、非イオン性界面活性剤と混合することもできる。製造された本発明組成物には、必要により上述の酸化防止剤、粘着剤、防腐剤、pH調整剤を更に添加することができる。
乳化工程を経て得られた本発明組成物は、これに水を加えて適度に希釈してもよく、加える水に非イオン性界面活性剤、酸化防止剤、粘着剤、防腐剤およびpH調整剤等を添加していてもよい。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 5〜50重量%、および
非イオン性界面活性剤 1〜10重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、および
非イオン性界面活性剤 1〜10重量%を含有し、
少なくとも1種の非イオン性界面活性剤のHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、および
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、および
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%を含有し、
少なくとも1種の非イオン性界面活性剤のHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 2〜60重量%、および
非イオン性界面活性剤 1〜10重量%
を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 1〜50重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、および
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、および
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有し、
少なくとも1種の非イオン性界面活性剤のHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 5〜50重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 1〜10重量%、および
ステアリン酸グリセリル 0.1〜2重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、および
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、および
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 2〜60重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 1〜10重量%、および
ステアリン酸グリセリル 0.1〜2重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 1〜50重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、および
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、および
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 5〜50重量%、
非イオン性界面活性剤 1〜10重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
少なくとも1種の非イオン性界面活性剤のHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 2〜60重量%、
非イオン性界面活性剤 1〜10重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 1〜50重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、
非イオン性界面活性剤 3〜5重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有し、
少なくとも1種の非イオン性界面活性剤のHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 5〜50重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 1〜10重量%、
ステアリン酸グリセリル 0.1〜2重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 10〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのHLBが13〜17である組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 2〜60重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 1〜10重量%、
ステアリン酸グリセリル 0.1〜2重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 1〜50重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有する組成物。
フェノトリン 1〜10重量%、
疎水性有機溶媒 6〜30重量%、
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2〜4重量%、
ステアリン酸グリセリル 1〜2重量%、および
水溶性湿潤剤 1〜20重量%を含有し、
疎水性有機溶媒の1種として流動パラフィン 5〜20重量%を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのHLBが13〜17である組成物。
なお、本発明において、粒径とは顕微鏡観察の結果を示しているが、例えばレーザ回折式粒度分布測定装置により体積中位径などを測定することもできる。かかる回折式粒度分布測定装置としては、例えば、マスターサイザー2000(マルバーン社製)が挙げられる。
本発明の動物外部寄生虫防除方法により、動物外部寄生虫を防除することができる。
本発明組成物の投与対象となる動物としては、前記動物外部寄生虫の宿主となり得る動物が挙げられ、通常、ヒト、イヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ等の哺乳動物が挙げられる。
皮膚外用投与が挙げられる。この場合、本発明組成物は、皮膚外用剤の形態で使用することができる。具体的には、例えば、頸部以下の全身に本発明組成物を塗り残しなく一様に塗布することができる。さらに必要により、塗布の5〜10日後に再塗布する。いずれの場合も、塗布8時間以上経過後に入浴等により本発明組成物を洗浄除去してもよい。
本発明組成物の動物への投与量は、対象となる動物または防除する動物外部寄生虫によっても変わり得るが、対象となる動物の生体重1kg当たり、フェノトリンの量として通常1〜5000mgであり、皮膚外用投与の場合は、フェノトリンの量として通常10〜1000mgである。
また、実施例においては、フェノトリンとして、3−フェノキシベンジル=(1R)−シス/トランス−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロプ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシレートを用いた。
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 20%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 2%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.1%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.001%
精製水 0.099%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 10%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 2%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.1%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.001%
精製水 0.099%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 2%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.1%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.001%
精製水 0.099%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 10%
B部;
ステアリン酸グリセリル 0.5%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 1%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.1%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.001%
精製水 0.099%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.1%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.001%
精製水 0.099%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 10%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 10%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB15.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 10%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB17.0) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB15.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB15.5) 4%
BHT 0.3%
プロピルパラベン 0.2%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB15.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
1,3−ブチレングリコール 10%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 2.5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB15.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 10%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 5%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB15.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 1%
ラノリンアルコール 1%
B部;
ステアリン酸グリセリル 3%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 3%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.05%
グリセリン 3%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.004%
精製水 0.396%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 43.2%
ラノリンアルコール 1%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 2%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.05%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.001%
精製水 0.099%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 1%
ラノリンアルコール 3%
B部;
ステアリン酸グリセリル 3%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB13.5) 3%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.05%
グリセリン 3%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.004%
精製水 0.396%
A部;
フェノトリン 5%
ミリスチン酸イソプロピル 5%
流動パラフィン 10%
B部;
ステアリン酸グリセリル 1%
ポリオキシエチレンセチルエーテル(HLB11.5) 4%
BHT 0.3%
C部;
カルボキシビニルポリマー 0.15%
グリセリン 5%
メチルパラベン 0.3%
精製水 残余
D部;
水酸化ナトリウム 0.012%
精製水 1.188%
製剤例1〜10および15〜18により得られた本発明組成物について、それぞれ乳化状態を顕微鏡観察して評価し、粘度をB型粘度計(東機産業製VISCOMETER TVB−10、ローターNo.3、25℃、回転数:60rpm)にて測定した。乳化状態は以下の基準にて評価した。
[乳化状態の評価基準]
◎;油滴粒子の粒径は3μm以下であり、均一な分散状態である。
○;油滴粒子の粒径は3〜10μmであり、均一な分散状態である。
△;油滴粒子の粒径10μm以上であり、ほぼ均一な分散状態である。
結果を、表1〜表3に記す。
製剤例6〜10、15〜17により得られた本発明組成物について、50℃2週間保存による安定性試験を実施した。顕微鏡および目視により本発明組成物の乳化状態を観察した。乳化状態は以下の基準にて評価した。
[顕微鏡観察における、乳化状態の評価基準]
◎;油滴粒子の凝集・合一などは見られず、初期分散状態を維持している。
○;油滴粒子の凝集・合一がわずかに見られるものの、初期分散状態をほぼ維持している。
×;油滴粒子の凝集・合一などが見られ、初期分散状態を維持していない。
[目視観察における、乳化状態の評価基準]
○;初期の白色乳液状態を維持している。
×;変色または分離した液相が観察され、初期の白色乳液状態を維持していない。
結果を、表4〜表5に記す。
Claims (10)
- フェノトリンを含有するO/Wエマルションからなる動物外部寄生虫防除組成物。
- フェノトリンの含有量が、組成物全量に対して0.1〜10重量%である請求項1記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- さらに疎水性有機溶媒を含有し、かつ、疎水性有機溶媒の含有量が、組成物全量に対して10〜30重量%である請求項1〜2いずれか1項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- さらに1種以上の非イオン性界面活性剤を含有し、かつ、非イオン性界面活性剤の含有量が、組成物全量に対して1〜10重量%である請求項1〜3いずれか1項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- 少なくとも1種の非イオン性界面活性剤のHLBが、13〜17である請求項4に記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- 25℃における粘度が1〜25Pa・sである請求項1〜5いずれか1項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- 皮膚外用剤の形態で使用する請求項1〜6いずれか1項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- 動物外部寄生虫がシラミ目またはダニ目である請求項1〜7いずれか1項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- 動物外部寄生虫がヒゼンダニである請求項8に記載の動物外部寄生虫防除組成物。
- 請求項1〜9いずれか1項記載の動物外部寄生虫防除組成物を動物に投与する動物外部寄生虫の防除方法。
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