JP2012046506A - ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 - Google Patents
ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2012046506A JP2012046506A JP2011165607A JP2011165607A JP2012046506A JP 2012046506 A JP2012046506 A JP 2012046506A JP 2011165607 A JP2011165607 A JP 2011165607A JP 2011165607 A JP2011165607 A JP 2011165607A JP 2012046506 A JP2012046506 A JP 2012046506A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- jelly
- preparation
- oral
- weight
- acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
【解決手段】本発明は、ビスホスホン酸類、ゲル化剤、多価アルコール及び水を含む経口ゼリー状製剤であり、骨粗鬆症患者、特に嚥下能力が低下した高齢者や嚥下障害者にも嚥下しやすく、1回/1週の用量でも白濁せず均一で、安定性、強度、溶出性に優れた製剤である。
【選択図】図1
Description
このように、ビスホスホン酸類の経口製剤として、服用性がより向上した剤形が望まれる。
服用性が向上した剤形として、経口ゼリー状製剤(例えば特許文献1)が知られており、ビスホスホン酸類のものとして分散性に優れたビスホスホン酸のゲル剤(特許文献2)の開示がある。
(1)ビスホスホン酸、ゲル化剤、多価アルコール、及び水を含む、骨粗鬆症治療又は予防のための経口ゼリー状製剤。
(2)増粘剤をさらに含み、ゲル化剤と増粘剤の組み合わせがカラギーナンとカロブビーンガムである(1)に記載の経口ゼリー状製剤。
(3)ビスホスホン酸の水に対する割合が、当該ビスホスホン酸の20℃における溶解度以上溶解度の5倍以下である(1)に記載の経口ゼリー状製剤。
(4)ビスホスホン酸の水に対する割合が、3〜12重量%である(1)又は(2)に記載の経口ゼリー状製剤。
(5)ビスホスホン酸の製剤に対する割合が、2〜7重量%である(1)から(4)のいずれかに記載の経口ゼリー状製剤。
(6)多価アルコールがグリセリンである(1)から(5)のいずれかに記載の経口ゼリー状製剤。
(7)グリセリンの含量が14重量%以上である(6)に記載の経口ゼリー状製剤。
(8)ビスホスホン酸がアレンドロン酸である(1)から(7)のいずれかに記載の経口ゼリー状製剤。
(9)アレンドロン酸がアレンドロン酸ナトリウムである(8)に記載の経口ゼリー状製剤。
本発明の製剤の服用頻度は、通常1日1回〜3週に1回であって、より好ましくは週1回である。
前記したように、本発明のゼリー状組成物には、味、香り、口当たり及び飲みやすさ等の性質を調整する目的で、甘味料、香料、防腐剤などを含有することができる。
アレンドロン酸ナトリウム(4−アミノ−1−ヒドロキシブチリデン−1,1−ビスホスホン酸一ナトリウム三水和物。以下実施例において同じ。)の水での飽和濃度を液体クロマトグラフ(HPLC)法により測定し、溶解性を求めた。その結果、20±5℃での溶解度は26.7mg/mlであった。
アレンドロン酸ゼリー剤を以下の手順に従って、表1に示す分量で調製した。精製水中に37.34mg/g相当のアレンドロン酸ナトリウム、グリセリン、クエン酸ナトリウムを攪拌しながら加え、加温して溶解させた。これにカラギーナン、カロブビーンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、その他の成分を加え、80℃に加温して溶解させた。なお、カラギーナンはカルシウムイオンやマグネシウムイオンを使用せずに製造されたものを用いた。このように得られたゼリー状医薬組成物を容器に2g充填して、アレンドロン酸ゼリー剤を得た。
性状は無色〜微黄色の透明なゼリー剤であった。排出したゼリー剤をφ10mmの圧縮治具でゼリーを破断させたときの強度(ゼリー強度)は、3.46Nであった(表1)。溶出性は日局1液での15分の溶出率は80%、pH7.5では78%となった(図1)。
水への溶解度(26.7mg/g)を超える37.34mg/gのアレンドロン酸ナトリウムが含まれているにも関わらず、透明なゼリー剤であった。
実施例1を基に、ゲル化剤低含量製剤として、カラギーナン0.4%、カロブビーンガム0.2%、グリセリン10%、精製水65.75%に変更し、同様の方法でゼリー剤を調製したところ、日局1液での15分の溶出率は98%(pH7.5では86%)と非常に速い溶出性を示したが、実施例1と比較して、ゼリー強度が1.1Nと低下し、安定性が低下することが分かった。
実施例1を基に、ゲル化剤高含量製剤として、カラギーナン0.7%、カロブビーンガム0.3%、グリセリン10%、精製水65.44%に変更し、同様の方法でゼリー剤を調製したところ、ゼリー強度は2.82Nと向上したが、日局1液での15分の溶出率が74%、pH7.5では69%と、実施例1と比較して溶出率は低下した。
実施例1の成分のグリセリンを、実施例4として13.5%、実施例5として14.0%、実施例6として14.5%、実施例7として20%に変更して、同様の方法でゼリー剤を調製した。詳細な組成は表1に示すとおりである。実施例1、4〜7の結果を実施例3の結果と併せて図2に示す。この結果から、グリセリン濃度14〜15%にゼリー強度における臨界点があり、これ以上でゼリー強度が良好となることが分かった。
実施例1に従って表2に示す分量でアレンドロン酸ゼリー剤を調製した。各実施例のゼリー剤は、水への溶解度(26.7mg/g)を大きく超える、112.02mg/g相当のアレンドロン酸ナトリウムを含んでおり、これら調製したゼリー剤中でのアレンドロン酸ナトリウムの析出の有無を確認した。充填直後の性状は無色〜微黄色の透明なゼリー剤であった。
実施例9では、アレンドロン酸ナトリウムの析出は確認されなかったのでゲル化剤としてイオタ及びカッパカラギーナン、増粘剤としてカロブビーンガムを含むゼリー剤ではアレンドロン酸ナトリウムの析出が抑制されることが確認された。
Claims (9)
- ビスホスホン酸、ゲル化剤、多価アルコール、及び水を含む、骨粗鬆症治療又は予防のための経口ゼリー状製剤。
- 増粘剤をさらに含み、ゲル化剤と増粘剤の組み合わせがカラギーナンとカロブビーンガムである請求項1に記載の経口ゼリー状製剤。
- ビスホスホン酸の水に対する割合が、当該ビスホスホン酸の20℃における溶解度以上溶解度の5倍以下である請求項1に記載の経口ゼリー状製剤。
- ビスホスホン酸の水に対する割合が、0.5〜12重量%である請求項1又は2記載の経口ゼリー状製剤。
- ビスホスホン酸の製剤に対する割合が、0.3〜7重量%である請求項1から4のいずれかに記載の経口ゼリー状製剤。
- 多価アルコールがグリセリンである請求項1から5のいずれかに記載の経口ゼリー状製剤。
- グリセリンの含量が14重量%以上である請求項6に記載の経口ゼリー状製剤。
- ビスホスホン酸がアレンドロン酸である請求項1から7のいずれかに記載の経口ゼリー状製剤。
- アレンドロン酸がアレンドロン酸ナトリウムである請求項8に記載の経口ゼリー状製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2011165607A JP6154095B2 (ja) | 2010-07-29 | 2011-07-28 | ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2010170586 | 2010-07-29 | ||
JP2010170586 | 2010-07-29 | ||
JP2011165607A JP6154095B2 (ja) | 2010-07-29 | 2011-07-28 | ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015202853A Division JP6141940B2 (ja) | 2010-07-29 | 2015-10-14 | ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2012046506A true JP2012046506A (ja) | 2012-03-08 |
JP6154095B2 JP6154095B2 (ja) | 2017-06-28 |
Family
ID=45901797
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2011165607A Active JP6154095B2 (ja) | 2010-07-29 | 2011-07-28 | ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 |
JP2015202853A Active JP6141940B2 (ja) | 2010-07-29 | 2015-10-14 | ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015202853A Active JP6141940B2 (ja) | 2010-07-29 | 2015-10-14 | ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (2) | JP6154095B2 (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5341282B1 (ja) * | 2012-06-29 | 2013-11-13 | 丸石製薬株式会社 | アリピプラゾールの経口医薬製剤 |
WO2014002553A1 (ja) * | 2012-06-29 | 2014-01-03 | 丸石製薬株式会社 | アリピプラゾールの経口医薬製剤 |
JP5859166B1 (ja) * | 2014-08-08 | 2016-02-10 | 日医工株式会社 | ヨウ化カリウムゼリー状医薬組成物 |
JP2018131403A (ja) * | 2017-02-15 | 2018-08-23 | 大蔵製薬株式会社 | ミノドロン酸の含水医薬製剤 |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2021039975A1 (ja) * | 2019-08-30 | 2021-03-04 | 丸石製薬株式会社 | 高濃度レボカルニチン含有ゼリー剤 |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08322504A (ja) * | 1995-05-30 | 1996-12-10 | Nikken Chem Co Ltd | 甘味料組成物及びそれを用いる糖衣生成物の製造方法 |
WO2000074685A1 (fr) * | 1999-06-02 | 2000-12-14 | Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. | Preparations orales d'etidronate disodique |
JP2006028028A (ja) * | 2004-07-12 | 2006-02-02 | Teikoku Medix Kk | 経口医薬組成物 |
JP2007022941A (ja) * | 2005-07-13 | 2007-02-01 | Medorekkusu:Kk | ゲル状経口製剤 |
JP2009007262A (ja) * | 2007-06-26 | 2009-01-15 | Toyo Capsule Kk | ビスホスホネート製剤 |
JP2009532485A (ja) * | 2006-04-06 | 2009-09-10 | ターロ ファーマシューティカルズ ノース アメリカ インコーポレイテッド | 親水コロイド重合体を含む新規な耐流出性製剤 |
-
2011
- 2011-07-28 JP JP2011165607A patent/JP6154095B2/ja active Active
-
2015
- 2015-10-14 JP JP2015202853A patent/JP6141940B2/ja active Active
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08322504A (ja) * | 1995-05-30 | 1996-12-10 | Nikken Chem Co Ltd | 甘味料組成物及びそれを用いる糖衣生成物の製造方法 |
WO2000074685A1 (fr) * | 1999-06-02 | 2000-12-14 | Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. | Preparations orales d'etidronate disodique |
JP2006028028A (ja) * | 2004-07-12 | 2006-02-02 | Teikoku Medix Kk | 経口医薬組成物 |
JP2007022941A (ja) * | 2005-07-13 | 2007-02-01 | Medorekkusu:Kk | ゲル状経口製剤 |
JP2009532485A (ja) * | 2006-04-06 | 2009-09-10 | ターロ ファーマシューティカルズ ノース アメリカ インコーポレイテッド | 親水コロイド重合体を含む新規な耐流出性製剤 |
JP2009007262A (ja) * | 2007-06-26 | 2009-01-15 | Toyo Capsule Kk | ビスホスホネート製剤 |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5341282B1 (ja) * | 2012-06-29 | 2013-11-13 | 丸石製薬株式会社 | アリピプラゾールの経口医薬製剤 |
WO2014002553A1 (ja) * | 2012-06-29 | 2014-01-03 | 丸石製薬株式会社 | アリピプラゾールの経口医薬製剤 |
JP5859166B1 (ja) * | 2014-08-08 | 2016-02-10 | 日医工株式会社 | ヨウ化カリウムゼリー状医薬組成物 |
JP2018131403A (ja) * | 2017-02-15 | 2018-08-23 | 大蔵製薬株式会社 | ミノドロン酸の含水医薬製剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2016020383A (ja) | 2016-02-04 |
JP6141940B2 (ja) | 2017-06-07 |
JP6154095B2 (ja) | 2017-06-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6141940B2 (ja) | ビスホスホン酸の経口ゼリー状製剤 | |
KR100372966B1 (ko) | 경구투여용액체알렌드로네이트제형 | |
JP4987261B2 (ja) | ゲル状経口製剤 | |
WO2006006595A1 (ja) | 経口医薬組成物 | |
JP4264105B2 (ja) | イソソルビド含有ゼリー製剤 | |
KR101947198B1 (ko) | 수난용성 약물 함유 의약 조성물 | |
TW201836584A (zh) | 可促進牙齒之再礦化的口腔用組成物 | |
ES2793534T3 (es) | Composición como medio auxiliar para medicación oral | |
KR100593510B1 (ko) | 골의 대사성 질병의 예방 및/또는 치료를 위한비스포스포네이트 함유 조성물, 그 조성물의 제조방법 및그의 이용 | |
JP6365325B2 (ja) | 製剤及びその製造方法 | |
JP6365235B2 (ja) | 液状組成物 | |
JP2009007262A (ja) | ビスホスホネート製剤 | |
WO2014002553A1 (ja) | アリピプラゾールの経口医薬製剤 | |
JP5611672B2 (ja) | 経口ゼリー剤 | |
JPWO2006129386A1 (ja) | 経口腸溶性医薬組成物 | |
JP5491943B2 (ja) | ビタミンb1類含有経口ゼリー剤 | |
JP6515680B2 (ja) | スクラルファート含有液状組成物 | |
JP7418679B2 (ja) | 遅延性ゲル化組成物 | |
WO2010113324A1 (ja) | ペクチン含有ゼリー製剤 | |
WO2023042900A1 (ja) | スクラルファート含有ゼリー状医薬組成物 | |
JP6653931B2 (ja) | レベチラセタム含有ゲル経口医薬組成物 | |
JP2018131403A (ja) | ミノドロン酸の含水医薬製剤 | |
JP5341282B1 (ja) | アリピプラゾールの経口医薬製剤 | |
JP2005179311A (ja) | ゼリー状睡眠薬製剤 | |
JP6029874B2 (ja) | イトラコナゾールを含有するゾル状の医薬組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20140425 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20150213 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20150217 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150415 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20150714 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20151014 |
|
A911 | Transfer of reconsideration by examiner before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20151201 |
|
A912 | Removal of reconsideration by examiner before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A912 Effective date: 20160129 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20161205 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20170314 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20170601 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6154095 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313113 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |