JP2011528034A5 - - Google Patents
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Claims (11)
- 式Iの化合物:
R1は、水素またはアルキルで、アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロアリールで任意に置換しうるが、
ここで、アリールまたはヘテロアリールは、さらに1〜3個のR2で任意に置換しうる;
Arは、アリールまたはヘテロアリールで、そのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロアリールによって1〜3回任意に置換しうるが、
ここで、アリールまたはヘテロアリールは、さらに1〜3個のR2で任意に置換しうる;
WおよびYは、それぞれ独立的にNまたはCHであり;
Zは、O、S、またはNR3であり;
R3は、水素またはアルキルで、アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロアリールで任意に置換しうる。
ここで、アリールまたはヘテロアリールは、さらに1〜3個のR2で任意に置換しうる;
それぞれのR2は、独立的にハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アシルまたはアルコキシカルボニルである;
X1、X2、およびX3は、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、ハロアルケニル、アルケニルオキシ、ハロアルケニルオキシ、アルキニル、ハロアルキニル、アルキニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、シアノ、R5R6N−、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、カルバモイルアミノ、アシル、アシルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるが、
ここで、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルは、1〜3個のR4で任意に置換しうる;
または、WおよびYがどちらもCHのとき、X1およびX2は、隣接する炭素原子上でひとつにまとまり、メチレン、置換メチレン、−CH=、−C(R4)=、C=O、−N=、NH、O、またはS(O)nからの要素で構成される3〜5員架橋環を形成する;
それぞれのR4は、独立的に、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、カルバモイルアミノ、アシル、アシルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルオキシ、またはジアルキルアミノカルボニルオキシである;
それぞれのR5およびR6は、独立的に、水素、アルキル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル;またはひとつにまとまり、2〜5個のC原子、0〜1個のO原子、0〜1個のS原子、および1〜3個のN原子を含む5員または6員の複素環を形成し、この複素環は、C原子またはN原子上でアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、またはアルキルスルホニルにより任意に置換しうる;
nは、0、1、または2で;
または医薬品あるいは農薬として許容可能なその塩であり;
以下の前提を条件とする
R1がHのとき、ZはO、WおよびYはCH、X1はH、およびArはフェニルで、そのためX2およびX3がベンゾオキサゾラムの7,8位置でひとつにまとまり縮合フェニル環を形成することはできない;
R1がHのとき、ZはO、WおよびYはCH、X1およびX2およびX3はすべてHで、そのためArは、2−フルオロフェニル、4−アミノカルボニル−2−フルオロフェニル、4−アミノ−5−クロロ−メトキシフェニル、4−(3−チエタニルオキシ)フェニル、3−ピリジル、2−ピラジニル、2,3−ジヒドロ−1−メチルスルホニル−1H−インドール−5−イル、2,3−ジヒドロ−1−(2−メトキシエチル)−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾール−5−イル、2,3−ジヒドロ−1,3−ジメチル−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾール−5−イル、3,4−ジヒドロ−3−オキソ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−6−イル、2,3−ジヒドロ−2−(2−メチルプロピル)−3−オキソ−1H−イソインドール−4−イル、または4−(3,5−ジメチルピラゾール−1−イル)フェニルとすることはできない;
R1がHのとき、ZはNHで、WおよびYはCH、ならびにX1およびX2およびX3は、独立的にH、メチルまたはハロゲンで、そのためArは、フェニル、2−メチルフェニル、4−メチルフェニル、4−エチルフェニル、4−n−ブチルフェニル、4−n−ペンチルフェニル、4−n−ヘキシルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、4−フェニルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ビス−トリフルオロメチルフェニル、2−ブロモフェニル、3−ブロモフェニル、2−クロロフェニル、3−クロロフェニル、4−クロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、2−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、3,5−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、4−アリルオキシフェニル、4−n−ブトキシフェニル、3,4−メチレンジオキシフェニル、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニル、4−メチル−3−ニトロフェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、2−ピリジル、3−ピリジル、2−ピラジニル、5−メチル−2−ピラジニル、4−(3,5−ジメチルピラゾール−1−イル)フェニル、8−キノリニル、1−イソキノリニル、4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル、4−(4−メチル−1−ピペリジニル)フェニル、または1−メチル−9H−ピリド[3,4−b]インドール−3イルとすることはできない;
R1がHのとき、ZはO、WおよびYはCH、ならびにX1およびX2およびX3はすべてH、またはX1は6−ブロモおよびX2およびX3はHで、そのためArは、2−アミノ−1−ベンゾチオフェン−3−イルまたは2−(3−エチルウレイド)−1−ベンゾチオフェン−3−イルとすることはできない;または
R1がHのとき、ZはNHで、WおよびYはCH、ならびにX1およびX2およびX3はすべてHで、そのためArは、2−アミノ−1−ベンゾチオフェン−3−イルまたは2−(3−エチルウレイド)−1−ベンゾチオフェン−3−イルとすることはできない。 - Arが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロアリールにより任意に置換され、
ここで、アリールまたはヘテロアリールは、さらに1〜3個のR2で任意に置換しうる請求項1に記載の化合物。 - ZがO、SおよびNR3からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- Arが、(a)2−ナフチル、(b)2−キノリニル、(c)2−、5−または6−インドリル、(d)7−イソキノリニル、(e)5−または6−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾリル)、(f)5−、6−または7−(1H−インダゾリル)、および(g)5−または6−(1H−ベンズイミダゾリル)からなる群から選択され、(a)〜(g)のそれぞれがハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロアリールにより任意に置換され、
ここで、アリールまたはヘテロアリールは、さらに1〜3個のR2で任意に置換しうる請求項1に記載の化合物。 - Arが、(a)1〜3個のR3で任意に置換したアリール、または1〜3個のR3で任意に置換したヘテロアリールで置換したフェニル、(b)1〜3個のR3で任意に置換したヘテロアリールで置換したフェニル、および(c)1〜3個のR3でそれぞれ任意に置換したピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、およびピリミジニルで置換したフェニルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- X1が、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、R5R6N−、アミノスルホニル、カルバモイルアミノ、アシル、アシルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルは、1〜3個のR4で任意に置換しうる請求項1に記載の化合物。 - (a)1′−[(4,8−ジメトキシキノリン−2−イル)カルボニル]−6−メトキシスピロ[2H−1,3−ベンゾオキサジン−2,4′−ピペリジン]−4−(3H)−オン(化合物150)、(b)1′−[(4,8−ジメトキシナフサ−2−イル)カルボニル]−6−メトキシスピロ[2H−1,3−ベンゾオキサジン−2,4′−ピペリジン]−4−(3H)−オン(化合物152)、(c)1′−[(4,8−ジメトキシキノリン−2−イル)カルボニル]−6−イソプロポキシスピロ[1,3−ベンゾオキサジン−2,4′−ピペリジン]−4−(3H)−オン(化合物169)、(d)6−イソプロポキシ−1′−[7−メトキシ−3−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]スピロ[1,3−ベンゾオキサジン−2,4′−ピペリジン]−4−(3H)−オン(化合物180)、(e)1′−[(4,8−ジメトキシキノリン−2−イル)カルボニル]−6−イソプロピルスピロ[1,3−ベンゾオキサジン−2,4′−ピペリジン]−4−(3H)−オン(化合物186)、(f)1′−[(4,8−ジメトキシナフサ−2−イル)カルボニル]−6′−メトキシスピロ[ピペリジン−4′,2(1′H)−キナゾリン]−4′−(3′H)−オン(化合物187)、および(g)1′−[(4,8−ジメトキシキノリン−2−イル)カルボニル]−6−(モルホリン−4−イル)スピロ[1,3−ベンゾオキサジン−2,4′−ピペリジン]−4−(3H)−オン(化合物196)からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1〜8のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、または前記化合物または前記プロドラッグの医薬品あるいは農薬として許容可能な塩と、医薬品あるいは農薬として許容可能な担体、賦形剤または希釈剤との組み合わせを含む組成物。
- 請求項1〜8のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、または前記化合物または前記プロドラッグの医薬品として許容可能な塩である第一の化合物と、抗アテローム性動脈硬化症、抗糖尿病薬、肥満抑制薬または心血管作動薬である第二の化合物、および/または任意に医薬品として許容可能な溶媒、希釈剤または担体からなる治療的に有効な量の組成物の組み合わせからなる、製薬学的組み合わせの組成物。
- 治療を必要とする被験者に、治療的に有効な量の請求項1に記載の化合物、そのプロドラッグ、または前記化合物または前記プロドラッグの医薬品として許容可能な塩を投与することによって、被験者における肥満、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、または癌を治療する方法。
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