JP2011510014A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 哺乳類における疾患の治療のための医薬の製造における、
式（Ｉ）：
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シアノであるか、Ｒ１とＲ７が結合して少なくとも３個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホニル、Ｃ１〜Ｃ４スルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ４カルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリールまたはＣ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリールであるか、Ｒ２とＲ３が結合して少なくとも５個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｘは、カルボニル基、スルホン基、チオカルボニルまたはメチレンであり、かつ
Ｒ４およびＲ５は独立して、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、カルボニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４スルホニル、Ｃ１〜Ｃ４スルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルキルまたはＣ１〜Ｃ４カルボキシルである）の６−アミノイソキノリン誘導体、式（Ｉ）の任意の光学異性体、ジアステレオ異性体もしくは鏡像異性体またはそれらの生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、の使用であって、
該疾患が、眼疾患、骨疾患、肥満症、心臓疾患、肝疾患、腎疾患、膵炎、癌、心筋梗塞、胃障害、高血圧、生殖能力制御、鼻詰まり、神経因性膀胱、胃腸疾患および皮膚疾患のうちの少なくとも１つを含む使用。
- Ｒ１がアリール基、ヘテロアリール基またはシクロアルキル基であり、
Ｒ２およびＲ３が独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホニル、Ｃ１〜Ｃ４スルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルキルまたはＣ１〜Ｃ４カルボキシルであり、かつ
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である、請求項４４に記載の使用。
- 該治療対象の病気が眼疾患を含む、請求項４４に記載の使用。
- 該病気が緑内障または神経変性眼疾患を含む、請求項４４に記載の使用。
- 該誘導体が（Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシイソキノリン−６−イル）−２−（チオフェン−３−イル）アセトアミドである、請求項４４に記載の使用。
- 該誘導体が（Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（１−イソキノリン−６−イル）−２−（チオフェン−３−イル）アセトアミドである、請求項４４に記載の使用。
- 哺乳類における疾患の治療のための医薬の製造における、
式（ＩＩ）：
Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シアノ、アリール基、ヘテロアリール基、アルキルアリール基、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基であるか、Ｒ１とＲ７が結合して少なくとも３個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホニル、Ｃ１〜Ｃ４スルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ４カルボキシル、アリール基、ヘテロアリール基、アルキルアリール基、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基であるか、Ｒ２とＲ３が結合して少なくとも５個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｘは、カルボニル基、スルホン基、チオカルボニルまたはメチレンであり、かつ
Ｒ４およびＲ５は独立して、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、カルボニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリールである）７−イソキノリン誘導体、式（ＩＩ）の任意の光学異性体、ジアステレオ異性体もしくは鏡像異性体またはそれらの生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、の使用であって、
該疾患が、眼疾患、骨疾患、肥満症、心臓疾患、肝疾患、腎疾患、膵炎、癌、心筋梗塞、胃障害、高血圧、生殖能力制御、鼻詰まり、神経因性膀胱、胃腸疾患および皮膚疾患のうちの少なくとも１つを含む使用。
- 該治療対象の病気が眼疾患を含む、請求項５０に記載の使用。
- 該病気が緑内障または神経変性眼疾患を含む、請求項５１に記載の使用。
- 細胞、組織または生存する哺乳類におけるキナーゼの作用に影響を与えるための医薬の製造における、
式（Ｉ）：
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シアノであるか、Ｒ１とＲ７が結合して少なくとも３個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホニル、Ｃ１〜Ｃ４スルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ４カルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリールまたはＣ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリールであるか、Ｒ２とＲ３が結合して少なくとも５個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｘは、カルボニル基、スルホン基、チオカルボニルまたはメチレンであり、かつ
Ｒ４およびＲ５は独立して、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、カルボニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４スルホニル、Ｃ１〜Ｃ４スルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルキルまたはＣ１〜Ｃ４カルボキシルである）の６−アミノイソキノリン誘導体、式（Ｉ）の任意の光学異性体、ジアステレオ異性体もしくは鏡像異性体またはそれらの生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、および
式（ＩＩ）：
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シアノ、アリール基、ヘテロアリール基、アルキルアリール基、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基であるか、Ｒ１とＲ７が結合して少なくとも３個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４カルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホニル、Ｃ１〜Ｃ４スルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルキル、Ｃ１〜Ｃ４カルボキシル、アリール基、ヘテロアリール基、アルキルアリール基、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基であるか、Ｒ２とＲ３が結合して少なくとも５個、多くとも８個の構成原子からなる環を形成し、
Ｘは、カルボニル基、スルホン基、チオカルボニルまたはメチレンであり、かつ
Ｒ４およびＲ５は独立して、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、カルボニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリールである）の７−イソキノリン誘導体、式（ＩＩ）の任意の光学異性体、ジアステレオ異性体もしくは鏡像異性体またはそれらの生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、のうちの少なくとも１種またはそれらの組み合わせ、の使用。
- 第２の治療薬を投与することさらに含んでなり、該第１の治療薬によって、細胞、組織または哺乳類における該第２の治療薬の効果を増大させる、請求項５３に記載の使用。
- 該影響されるキナーゼがチロシンキナーゼである、請求項５４に記載の使用。
- 該影響されるキナーゼが、ＲＯＫ−Ｉ、ＲＯＫ−ＩＩ、ＰＫＡ、ＰＫＣ、ＣＡＭキナーゼ、ＧＲＫ−２、ＧＲＫ−３、ＧＲＫ−５またはＧＲＫ−６である、請求項５３に記載の使用。
- 該誘導体が（Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシイソキノリン−６−イル）−２−（チオフェン−３−イル）アセトアミドである、請求項５３に記載の使用。
- 該誘導体が（Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（１−イソキノリン−６−イル）−２−（チオフェン−３−イル）アセトアミドである、請求項５３に記載の使用。
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