JP2011509942A5

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Publication number: JP2011509942A5
Application number: JP2010542415A
Authority: JP
Filing date: 2009-01-13
Publication date: 2012-02-16
Anticipated expiration: 2029-01-13

Claims

以下の式の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。

（式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
Ｒ^１は、水素、又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、
Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ及びパーフルオロメトキシから選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；又は
Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される１又は２個のヘテロ環原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である）
ｍが２又は４であり、Ｒ^２が水素であり、及び
Ａが、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル及びパーフルオロメチルからなる群より選択される置換基で２位及び６位のそれぞれで独立に置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物又は塩。
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１又は２に記載の化合物又は塩。
化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンゾイルオキシ）フェニル）−４−オキソブタン酸である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物又は塩。
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、脂質異常症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化及び動脈硬化からなる群より選択される疾患を有する哺乳類対象を治療する生物活性物質であって、
以下の式の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩である生物活性物質。

（式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
Ｒ^１は、水素、又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、
Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ及びパーフルオロメトキシ、から選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；又は
Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される１又は２個のヘテロ環原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である）
ｍが２又は４であり、Ｒ^２が水素であり、及び
Ａが、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル及びパーフルオロメチルからなる群より選択される置換基で２位及び６位のそれぞれで独立に置換されたフェニルである、請求項５に記載の生物活性物質。
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項５又は６に記載の生物活性物質。
化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンゾイルオキシ）フェニル）−４−オキソブタン酸である、請求項５〜７のいずれかに記載の生物活性物質。
対象がヒトである、請求項５〜８のいずれかに記載の生物活性物質。
１日当たり１ミリグラム〜４００ミリグラムの量での経口投与に適した、請求項９に記載の生物活性物質。
疾患が、インスリン抵抗性症候群又はII型糖尿病である、請求項５〜１０のいずれかに記載の生物活性物質。
治療が、糖尿病の症状を低減、又は糖尿病の症状を発症する可能性を低減し、前記症状が、糖尿病と併発するアテローム性動脈硬化、肥満、高血圧、脂質異常症、脂肪肝疾患、腎症、神経障害、網膜症、足潰瘍及び白内障からなる群より選択される、請求項５〜１１のいずれかに記載の生物活性物質。
薬学的に許容される担体と、１ミリグラム〜４００ミリグラムの生物活性物質とを含む、経口投与に適した医薬組成物であって、
前記物質が、以下の式の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩である、医薬組成物。

（式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
Ｒ^１は、水素、又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、
Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、及びパーフルオロメトキシから選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；又は
Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される１又は２個のヘテロ環原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である）
ｍが２又は４であり、Ｒ^２が水素であり、及び
Ａが、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、及びパーフルオロメチルからなる群より選択される置換基で２位及び６位のそれぞれで独立に置換されたフェニルである、請求項１３に記載の医薬組成物。
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。
化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンゾイルオキシ）フェニル）−４−オキソブタン酸である、請求項１５に記載の医薬組成物。
経口ユニット剤形である、請求項１３〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、脂質異常症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化、及び動脈硬化からなる群より選択される疾患の治療に使用される、請求項１３〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
疾患が、インスリン抵抗性症候群又はII型糖尿病である、請求項１８に記載の医薬組成物。