JP2011502131A5 - - Google Patents

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  1. Figure 2011502131
    〔式中、Rは、次の群から選択され:〕
    Figure 2011502131
    Figure 2011502131
    〔式中、Rは、次の群から選択され:〕
    Figure 2011502131
    及び
    Figure 2011502131
    〔式中、Rは、次の群から選択され:〕
    Figure 2011502131
    これらの薬学的に許容される塩、並びにこれらのプロドラッグ及び類似体からなる群より選択されるジスピロ1,2,4−トリオキソラン。
  2. OZ439、OZ461、OZ462、OZ466、OZ482、OZ493、OZ499、OZ527、OZ537、OZ539、OZ543、OZ545、OZ555、OZ571及びOZ572からなる群より選択される、請求項1記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン。
  3. 前記ジスピロ1,2,4−トリオキソランがシス−アダマンタン−2−スピロ−3′−8′−〔4′−〔2′−(4′−モルホリニル)エトキシ〕フェニル〕−1′,2′,4′−トリオキサスピロ〔4.5〕デカンメシレートである、請求項1〜2のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン。
  4. 請求項1〜3のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソランを含む医薬組成物及び薬学的に許容される担体
  5. 医薬品としての使用のための、請求項1〜4のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン。
  6. マラリアの発症を低減する又はマラリアを治療するための、請求項1〜3のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  7. トリオキソランがマラリアへの暴露前又は後に投与される予定の、請求項記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  8. トリオキソランが、約1〜100mg/kg/日の用量範囲で投与される予定の、請求項6〜7のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  9. トリオキソランが単回用量で投与される予定の、請求項記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  10. トリオキソランが、約0.5〜5.0mg/kgの投与範囲で投与される予定の、請求項記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  11. トリオキソランが、約0.1〜1000mg/kg/日の用量範囲で2回以上投与される予定の、請求項5〜8のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  12. 塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、ジグルコン酸塩、グリセロリン酸塩、半硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、2−ヒドロキシエタンスルホネート(イソチオン酸塩)、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、2−ナフタレンスルホネート、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、3−フェニルプロピオネート、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、リン酸塩、グルタミン酸塩、重炭酸塩、p−トルエンスルホン酸塩及びウンデカン酸塩からなる群より選択される、請求項5〜11のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  13. 前記ジスピロ1,2,4−トリオキソランがシス−アダマンタン−2−スピロ−3′−8′−〔4′−〔2′−(4′−モルホリニル)エトキシ〕フェニル〕−1′,2′,4′−トリオキサスピロ〔4.5〕デカンメシレートである、請求項5〜12のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン。
  14. トリオキソランが、併用療法の一部として別の抗マラリア剤とともに投与される予定の、請求項5〜13のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン。
  15. トリオキソランが経口投与される予定の、請求項5〜14のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン
  16. マラリアの予防又は治療のための組成物を製造する方法であって、マラリア予防又はマラリア治療有効量のジスピロ1,2,4−トリオキソラン、そのプロドラッグ及び光学異性体と薬学的に許容される担体とを混合することを含み、前記トリオキソランが、請求項1〜3のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソランである、方法。
  17. 住血吸虫症の発生を低減する又は住血吸虫症を治療するための、請求項1〜3のいずれか1項に記載のジスピロ1,2,4−トリオキソラン

JP2010531331A 2007-10-31 2008-10-29 ジスピロ1,2,4−トリオキソラン抗マラリア剤 Active JP5559057B2 (ja)

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