JP2011184321A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
本発明の目的は種々の有効性成分を組み合わせることによって美白、特には日焼け後の色素沈着の抑制作用および改善作用に優れた効果を有する美白作用を有する皮膚外用剤を得ることである。
【解決手段】
アスコルビン酸またはその誘導体と、ハイドロキノンまたはその誘導体と、抗炎症剤を含む皮膚外用剤、さらには抗炎症剤がグリチルリチン酸及びその塩とε-アミノカプロン酸の組合せである場合に非常に有効な製剤が得られることがわかった。
【選択図】なし
Description
すなわち、アミノ酸であるチロシンが酵素チロシナーゼの作用によりドーパキノンとなり、これが酵素的または非酵素的酸化作用により赤色色素および無色色素を経て黒色のメラニンへ変化する過程がメラニン色素の生成過程である。従って、反応の第1段階であるチロシナーゼの作用を抑制することがメラニン生成の抑制に重要である。
これらの作用により産生されたメラニンは表皮のターンオーバーにより体外へと排出されていく。
また、メラノサイトは表皮細胞(ケラチノサイト)と相互に密接な細胞間ネットワークを構成しており、プロスタグランジンE2に代表される炎症性のサイトカインなどのケミカルメディエーターを介した情報伝達機構により、分化・増殖が制御されている。
以上のことから、皮膚の色素沈着に対する予防策は総合的な面から求められているが、これまでの発明においては美白剤である、アルブチンとアスコルビン酸誘導体を組み合わせることでより高い効果を得るものや(特許文献1)、美白剤と抗炎症剤を組み合わせることで高い抗炎症効果が得られるといった発明はなされている。(特許文献2)
アスコルビン酸またはその誘導体にはアスコルビン酸の他にL−アスコルビン酸誘導体としては、例えばL−アスコルビン酸モノステアレート、L−アスコルビン酸モノパルミテート、L−アスコルビン酸モノオレート等のL−アスコルビン酸モノアルキルエステル類、L−アスコルビン酸モノリン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫酸エステルなどのL−アスコルビン酸モノエステル類;L−アスコルビン酸ジステアレート、L−アスコルビン酸ジパルミテート、L−アスコルビン酸ジオレートなどのL−アスコルビン酸ジアルキルエステル類;L−アスコルビン酸ジリン酸エステルなどのL−アスコルビン酸ジエステル類;L−アスコルビン酸トリステアレート、L−アスコルビン酸トリパルミテート、L−アスコルビン酸トリオレートなどのL−アスコルビン酸トリアルキルエステル類;L−アスコルビン酸トリリン酸エステルなどのアスコルビン酸トリエステル類;L−アスコルビン酸2−グルコシドなどのL−アスコルビン酸グルコシド類などが挙げられる。
これらを、アスコルビン酸またはその誘導体の種類、製剤の目的等で変化するが、皮膚外用剤の0.5〜50重量%、好ましくは1〜20重量%配合する。
ハイドロキノンまたはその誘導体には、ハイドロキノン及び/又はその塩、ハイドロキノングルコシド、ハイドロキノンマルトシドなどのハイドロキノンの配糖体等のハイドロキノン又はその誘導体等が例示される。
これらを、ハイドロキノンまたはその誘導体の種類、製剤の目的等で変化するが、皮膚外用剤の0.01〜30重量%、好ましくは0.5〜10重量%配合する。
また、抗炎症作用を有する植物抽出物、例えば、カミツレ、シャクヤク、タイソウ、チャ、トウキ、モモ、アマチャ、アスナロ、アルニカ、イチョウ、インチンコウ、ウコン、オウレン、オトギリソウ、オランダカラシ、クマザサ、ゲンチアナ、コジソウ、コンフリー、サルビア、サンザシ、サンショウ、シソ、ジュウヤク、セイヨウノコギリソウ、セイヨウハッカ、ソウハクヒ、タイム、チョウジ、トウキンセンカ、パセリ、ハマメリス、ビワ、ブッチャーブルーム、ボダイジュ、マンネンロウ、ボタンピ、ヤグルマギク、ラベンダー、ローマカミツレ、ドクダミ等の抽出物を用いることもできる。これらの植物抽出物は、常法により各植物から抽出した抽出液又は市販品の1種以上を用いることができる。
これらを、抗炎症剤の種類、製剤の目的等で変化するが、皮膚外用剤の0.01〜30重量%、好ましくは0.5〜10重量%配合する。
特にε-アミノカプロン酸とグリチルリチン酸及びその塩を組合せることが有効である。
製剤の種類に特に限定はなく、液剤、乳剤、クリーム、軟膏、貼付剤等任意の剤形を選択できる。
パドル撹拌しながら冷却し、35〜30℃で撹拌をとめ放置した。
効果の確認試験
紫外線照射前日に有色モルモット(系統名:Weiser-Maples(kwl:WM),非近交系/SPF)の背部を電気バリカンで毛刈りした後、電気シェーバーで皮膚表面を傷つけないように除毛した。紫外線照射は動物を保定器に固定した状態で背部 (2×5cmの区画を3区画)に実施し、光照射装置を用い、紫外線ランプ (光源:UV-BランプGL20SE、三共電気株式会社)から0.75J/cm2 の紫外線UV−B(波長280〜380nm ピーク306nm)を照射した。なお照射しない背部については、覆いをして紫外線を透さないようにし、非照射部として各動物の腹部を用いた。
試験品の塗布量および塗布方法は、各塗布部位に1回0.03mLを朝および夕方の2回塗布する。ただし、皮膚色の測定および写真撮影日は実施後に1回目の塗布を行う。
紫外線照射日を実施した日を0日目とした。
1日目、2日目、および7日目からの7日間おきに皮膚色の測定および写真撮影を実施した。試験品の塗布は皮膚色の測定および写真撮影後に1回目の塗布を行い、2回目は夕方に実施した。なお、皮膚色の測定は色彩色差計(MINOLTA社製型番CR−300)を用いた。
また、0日目からΔL*値が最低値を示す紫外線照射21日目までのΔL*値の推移を色素沈着過程と称し、その結果を図2に示す。
なお、それぞれの数字は1日のL*値の変化量の平均で示した。
また、ΔL*値が最低値を示す21日目からの色素沈着回復においては他の検体に比較してΔL*値の低下が少なかったにも関わらず、他の検体と同程度かそれ以上の沈着回復を示していることは図1から読み取れ、色素沈着を遅延させるだけではなく、その回復も早いことがわかった。
Claims (4)
- アスコルビン酸またはその誘導体と、ハイドロキノンまたはその誘導体と、作用機序の異なる2種以上の抗炎症剤を含む皮膚外用剤
- アスコルビン酸の誘導体がアスコルビン酸グリコシドである請求項1の皮膚外用剤
- ハイドロキノンの誘導体がアルブチンである請求項1乃至請求項2の皮膚外用剤
- グリチルリチン酸及びその塩と、ε-アミノカプロン酸を配合した請求項1乃至請求項3の皮膚外用剤
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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