JP2011098979A - (2−ヒドロキシメチルインダニル−4−オキシ)フェニル4,4,4−トリフルオロブタン−1−スルホネートの水性製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(−)−(R)−3−(2−ヒドロキシメチルインダニル−4−オキシ)フェニル4,4,4−トリフルオロブタン−1−スルホネート(I)およびシクロデキストリンを含む水性製剤により、上記の課題を解決する。
【選択図】なし
Description
従って、本発明は、化合物(I)およびシクロデキストリンを含む水性製剤に関する。
かかる生理的に許容される酸には、鉱酸(例えば、塩酸、硫酸)、1ないし4塩基性飽和および不飽和C2−C10カルボン酸(例えば、酢酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸)、C2−C6ヒドロキシカルボン酸(例えば、リンゴ酸、クエン酸、グリコール酸、乳酸、酒石酸、桂皮酸)、C3−C6ケトカルボン酸(例えば、ピルビン酸、1または2塩基性C2−C10−アミノ酸(例えば、アラニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、グリシン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、バリン)、C6−C12−アミドカルボン酸(例えば、馬尿酸)、C4−C10−ラクトン(例えば、アスコルビン酸)およびこれらの混合物が含まれる。乳酸およびクエン酸が好ましい;クエン酸が特に好ましい。
等張液剤を調製するために、本発明の製剤は、例えば、グルコース、マンニトール、好ましくは塩化ナトリウムなどの、この目的に適する化合物を含むことができる。溶液は、浸透圧250ないし500、好ましくは270ないし350mosmol/kgであるとき、等張であると言う。
好ましい本発明の等張製剤は、すぐに使える状態(ready for use)の製剤をベースとして、5ないし15、好ましくは7ないし13、そして特に好ましくは8ないし10g/lの塩化ナトリウムを含む。
本発明の製剤は、一般的に、すぐに使える状態の製剤をベースとして、0.05ないし2、好ましくは0.1ないし1.5、そして特に約0.6ないし1.0g/lの有機溶媒を含み得る。
化合物(I)の水への溶解度は、25℃で0.002g/lである。
本発明の製剤は、各成分を混合し、溶解することにより簡単に製造できる。
使用前に、濃縮液10mgを生理塩水240mlと混合する。得られたものは、有効成分濃度0.001g/lの、すぐに使える状態の点滴製剤である。
Claims (10)
- (−)−(R)−3−(2−ヒドロキシメチルインダニル−4−オキシ)フェニル4,4,4−トリフルオロブタン−1−スルホネート(I)およびシクロデキストリンを含む、水性製剤。
- 0.00005ないし9.0g/lの化合物(I)、および0.1ないし550g/lのシクロデキストリンを含む、請求項1に記載の製剤。
- 0.0001ないし0.050g/lの化合物(I)、および0.2ないし200g/lのシクロデキストリンを含む、請求項1または請求項2に記載の製剤。
- 0.0005ないし0.025g/lの化合物(I)、および1ないし50g/lのシクロデキストリンを含む、請求項1ないし請求項3のいずれかに記載の製剤。
- pH2ないし6である、請求項1ないし請求項4のいずれかに記載の製剤。
- 少なくとも1の生理的に許容される酸を含む、請求項1ないし請求項5のいずれかに記載の製剤。
- 生理的に許容される酸としてクエン酸を含む、請求項6に記載の製剤。
- すぐに使える状態の製剤をベースとして、8ないし10g/lの塩化ナトリウムを含む、請求項1ないし請求項7のいずれかに記載の製剤。
- すぐに使える状態の製剤をベースとして、0.05ないし2g/lのエタノールを含む、請求項1ないし請求項8のいずれかに記載の製剤。
- a)請求項1ないし請求項9のいずれかに記載の水性製剤を含む容器
b)点滴器具、ここで、少なくとも該生産物と接触することになる部分は、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル、ポリアミド、アクリロニトリル−ブタジエン−スチレンコポリマー、ポリプロピレン/スチレン−エチレン−ブチレン−スチレンまたはそれらのコポリマーからなる、
からなる、投与キット。
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