JP2010535858A5 - - Google Patents
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Claims (33)
- 次の式Ａの化合物であって、
Ｘ、Ｙ及びＺは、−Ｎ、又は−ＣＲからなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒは、Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−ＮＲ1 2、非置換若しくは置換のＣ1−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキルであり、
ここで、Ｒ1は、Ｈ、非置換若しくは置換のＣ1−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキルであり、
ｎは０、１、２、３、４、５であり、
ｍは０、１、２、３、４、５であり、
ｐは１、２、３、４、５であり、
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立してＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−ＮＲ1 2、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、非置換若しくは置換のＣ1−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキル、非置換若しくは置換のＣ2−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルケニル、非置換若しくは置換のＣ2−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキニル、非置換若しくは置換のＣ3−Ｃ7シクロアルキル、非置換若しくは置換のアリール、非置換若しくは置換の複素環、非置換若しくは置換のカルボキシアルキル、非置換若しくは置換のカルボキシアリール、非置換若しくは置換のカルボキシヘテロアリール、非置換若しくは置換のスルホニルアルキル、非置換若しくは置換のスルホニルアリール、又は非置換若しくは置換のスルホニルヘテロアリールから選択され、
Ｅ及びＦは、それぞれ独立してＣＨ2ｍ、ＣＲ2Ｒ3、Ａ、ＣＨ2Ａ、ＣＲ2＝ＣＲ3から選択されるか又は存在せず、ただし、Ｅ及びＦが両方存在しないことはなく、
Ｇは、ＣＲ2Ｒ3、Ａ、ＣＨ2Ａ、ＣＲ2＝ＣＲ3、ＣＨ2Ｃ＝Ｏ、ＣＨ2ＣＲ2Ｒ3であるか又は存在せず、
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｃ＝Ｏ又はＣＲ2Ｒ3である、
化合物、又はその薬理学的に許容可能な塩、溶媒和物、若しくは多形体。 - 次の式の化合物であって、
Ｘ、Ｙ及びＺは、−Ｎ、又は−ＣＲからなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒは、Ｈ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−ＮＲ1 2、非置換若しくは置換のＣ1−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキルであり、
ここで、Ｒ1は、Ｈ、非置換若しくは置換のＣ1−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキルであり、
ｎは０〜５であり、
ｍは０〜５であり、
ｐは１〜５であり、
Ｒ2及びＲ3は、独立してＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−ＮＲ1 2、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、非置換若しくは置換のＣ1−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキル、非置換若しくは置換のＣ2−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルケニル、非置換若しくは置換のＣ2−Ｃ6分岐状若しくは非分岐状アルキニル、非置換若しくは置換のＣ3−Ｃ7シクロアルキル、非置換若しくは置換のアリール、非置換若しくは置換の複素環、非置換若しくは置換のカルボキシアルキル、非置換若しくは置換のカルボキシアリール、非置換若しくは置換のカルボキシヘテロアリール、非置換若しくは置換のスルホニルアルキル、非置換若しくは置換のスルホニルアリール、又は非置換若しくは置換のスルホニルヘテロアリールから選択される、
請求項１に記載の化合物、又はその薬理学的に許容可能な塩、溶媒和物、若しくは多形体。 - 次の式の化合物であって、
ｎは０〜５であり、
ｍは０〜５であり、
ｐは１〜４であり、
Ｒ2及びＲ3は、請求項１に記載されたとおりである、
請求項１に記載の化合物、又はその薬理学的に許容可能な塩、溶媒和物、若しくは多形体。 - 次の式の化合物であって、
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｃ＝Ｏ又はＣＲ2Ｒ3であり、
ｎは０〜５であり、
ｍは１〜５であり、
ｐは１〜５であり、
Ｒ2及びＲ3は、請求項１に記載されたとおりである、
請求項１に記載の化合物、又はその薬理学的に許容可能な塩、溶媒和物、若しくは多形体。 - 次の式の化合物であって、
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｃ＝Ｏ又はＣＲ2Ｒ3であり、
ｎは１〜５であり、
ｍは１〜５であり、
ｐは１〜５であり、
Ｒ2及びＲ3は、請求項１に記載されたとおりである、
請求項１に記載の化合物、又はその薬理学的に許容可能な塩、溶媒和物、若しくは多形体。 - 前記ハロゲンがＦである請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
- ＷはＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺはＣＲであり、
Ｒは、Ｈ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＮ又は−ＮＯ2であり、
ＥはＣＨ2ｍ又はＣＨ2Ａであり、
ＦはＣＨ2ｍ又はＣＲ2Ｒ3であり、
Ｒ2及びＲ3はＨであり、
ＧはＣＨ2Ａであり、
ＡはＯであり、
ｍは１であり、
ｎは０であり、
ｐは１である、
請求項１に記載の構造式Ａの化合物。 - ＷはＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺはＣＲであり、
ＲはＨであり、
Ｅ及びＦはＣＨ2ｍであり、
ＧはＣＨ2Ａであり、
ＡはＯであり、
ｍは１であり、
ｎは０であり、
ｐは１である、
請求項１に記載の構造式Ａの化合物。 - ＷはＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺはＣＲであり、
ＲはＨであり、
ＥはＣＨ2Ａであり、
ＦはＣＨ2ｍであり、
ＧはＣＨ2Ａであり、
ＡはＯであり、
ｍは１であり、
ｎは０であり、
ｐは１である、
請求項１に記載の構造式Ａの化合物。 - ＷはＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺはＣＲであり、
ＲはＨであり、
ＥはＣＨ2ｍであり、
ＦはＣＲ2Ｒ3であり、
Ｒ2及びＲ3はＨであり、
ＧはＣＨ2Ａであり、
ＡはＯであり、
ｍは２であり、
ｎは０であり、
ｐは１である、
請求項１に記載の構造式Ａの化合物。 - ８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル（［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル）メタノン、
８−（［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イルカルボニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オン、
［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル（３，３−ジフルオロ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）メタノン、
ｅｎｄｏ−［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル（３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）メタノン、
ｅｘｏ−［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル（３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）メタノン、
２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル（［２，１，３−ベンゾキサジアゾール−５−イル）メタノン、
１−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル（［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル）メタノン、
２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル（［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル）メタノン、
［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル（５，６−ジクロロ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）メタノン、
である請求項２に記載の式Ｉの化合物。 - ［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル（３−フルオロ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）メタノン、
２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イル（［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル）メタノン、
Ｒ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イル（［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル）メタノン、
Ｓ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イル（［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル）メタノン、
である請求項３に記載の式ＩＩの化合物。 - ［２，１，３］−ベンゾキサジアゾール−５−イル（２−オキサ−５アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）メタノンである請求項５に記載の式ＩＶの化合物。
- 請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の有効量を薬学的に受容可能な担体、添加物又は賦形剤と組み合わせて含む薬学組成物。
- 前記化合物は、前記薬学組成物の約０．５重量％〜約７５重量％であり、前記担体、添加物又は賦形剤は、前記薬学組成物の約２５％〜約９５．５％である、請求項１４に記載の薬学組成物。
- 薬剤として使用するための請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
- 低グルタミン酸作動性状態又は興奮性シナプスの数若しくは強度あるいはＡＭＰＡ受容体の数における欠乏を患って記憶若しくは他の認知機能が損なわれている哺乳類対象の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 低グルタミン酸作動性状態又は興奮性シナプスの数若しくは強度あるいはＡＭＰＡ受容体の数における欠乏を患って統合失調症又は統合失調症様挙動をもたらす皮質／線条体不均衡が生じている哺乳類対象の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 統合失調症の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- パーキンソン病の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- ＡＤＨＤの治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- レット症候群の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 認知障害の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 呼吸関連睡眠障害又は睡眠時無呼吸の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 脆弱性Ｘ症候群の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- アルツハイマー病の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 前記化合物が少なくとも１つのアセチルコリンエステラーゼ抑制剤と組み合わされる請求項２６に記載の使用。
- 鬱病の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 呼吸抑制の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
- 前記化合物がアヘン剤又はオピオイド鎮痛剤と組み合わされる請求項２９に記載の使用。
- 前記化合物が麻酔薬と組み合わされる請求項２９に記載の使用。
- 前記麻酔剤がプロポフォール又はバルビツレートである請求項３１に記載の使用。
- 双極性障害の治療に使用する薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の使用。
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