JP2010528995A5

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Publication number: JP2010528995A5
Application number: JP2010509701A
Authority: JP
Filing date: 2008-05-02
Publication date: 2011-06-23
Anticipated expiration: 2028-05-02

Description

好ましいのは、さらに、血液および免疫系の腫瘍を処置するための、好ましくは急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群から選択される腫瘍を処置するための使用である。

Claims

Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、（Ａｌｋ）_ｑＢまたはＡｒ^２により単置換されている、単環式または二環式の芳香族複素環を示す、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのこれらの混合物。
Ｒ^１が、Ａｒ^１またはＨｅｔを示し、
Ｒ^２が、Ａｒ^２またはＨｅｔ^２を示し、
Ｒ^３が、ＨまたはＡを示し、
Ａが、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキル（ここで、１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよく、
かつ／またはここで、１つまたは２つのＣＨ_２基は、Ｏにより置き換えられていてもよい）を示し、
Ａｌｋが、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキレン（ここで、１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよく、
かつ／またはここで、１つまたは２つのＣＨ_２基は、Ｏにより置き換えられていてもよい）を示し、
Ａｒ^１が、（Ａｌｋ）_ｑＮＲ^２ＣＯ−Ｂ、（Ａｌｋ）_ｑＮＲ^２ＳＯ_ｍ−Ｂ、（Ａｌｋ）_ｑＣＯＮＢＢ’、ＡｌｋＳＯ_ｍＮＢＢ’、（Ａｌｋ）_ｑＯ−Ｂ、（Ａｌｋ）_ｑＮＢＢ’または（Ａｌｋ）_ｑＢにより単置換されているフェニルを示し、
Ａｒ^２が、Ｈｅｔ^１、ＮＨＣＯＯＡまたはＮＨＣＯＯ［Ｃ（Ｒ^３）_２］_ｐＨｅｔ^１により単置換されているフェニルを示し、
Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、（Ａｌｋ）_ｑＢまたはＡｒ^２により単置換されている、単環式または二環式の芳香族複素環を示し、
Ｈｅｔ^２が、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する非置換の単環式または二環式の芳香族複素環を示し、
Ｈｅｔ^１が、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサジアゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピロリジニル、ジヒドロオキサジアゾリル、ピリジニル、１−アザビシクロ［２．２．２］オクタニル、トリアゾリル、モルホリニル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、テトラゾリル、２Ｈ−ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、インダゾリルまたはベンゾ−２，１，３−チアジアゾリルを示し、これらの各々が、非置換であるか、またはＡ、ＯＡ、ＯＨ、Ｈａｌ、Ｂ、（ＣＨ_２）_ｎＯＢ、ＣＯＯＡおよび／または＝Ｏ（カルボニル酸素）により単置換、二置換、三置換または四置換されており、
Ｂ、Ｂ’が、各々、互いに独立して、（Ａｌｋ）_ｑＨｅｔ^１、（Ａｌｋ）_ｑＮ（Ｒ^３）_２、（Ａｌｋ）_ｑＯＲ^３、（Ａｌｋ）_ｑＳＯ_２Ａ、（Ａｌｋ）_ｑＣＨ（ＯＲ^３）ＣＨ_２ＯＲ^３、Ｒ^３、（Ａｌｋ）_ｑＣＯ−ＯＲ^３または（Ａｌｋ）_ｑＣＯ−Ｎ（Ｒ^３）_２を示し、
ここで、ＮＨ基はまた、ＮＣＯＯＡまたはＮ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３により置き換えられていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍが、０、１または２を示し、
ｎが、１、２、３または４を示し、
ｐが、０、１、２、３または４を示す、
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのこれらの混合物。
請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物、および／または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体および／または立体異性体、またはすべての比率でのこれらの混合物、ならびに、任意に賦形剤および／または補助剤を含む、医薬。
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物、および／または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体および／または立体異性体、またはすべての比率でのこれらの混合物の、キナーゼシグナル伝達の阻害、調節および／または調整が作用を奏する疾患の処置のための医薬の製造のための使用。
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物、および／または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物および／または立体異性体、またはすべての比率でのこれらの混合物の、
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物によるチロシンキナーゼの阻害により影響される疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項１９に記載の使用。
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物によるＭｅｔキナーゼの阻害により影響される疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項１９に記載の使用。
固形腫瘍が、扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭頸部、食道、子宮頸部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、喉頭および／または肺の腫瘍の群に由来する、請求項２２に記載の使用。
腫瘍が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群に由来する、請求項２６に記載の使用。
請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物および／または立体異性体、またはすべての比率でのこれらの混合物、ならびに少なくとも１種の他の医薬活性成分を含む、医薬。
（ａ）請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物および／または、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩および／または立体異性体、またはすべての比率でのこれらの混合物の有効量、
ならびに
（ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
の個別のパックからなる、セット（キット）。