JP2010519196A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 口腔粘膜を通る高められた送達のための医薬組成物または栄養補助食品組成物であって、医薬成分または栄養補助成分と、メチルスルホニルメタンとを、前記口腔粘膜への投与に適した担体中に含む組成物。
- 前記担体が、食用油、水およびレシチンを含み、好ましくは、前記食用油が植物油であり、より好ましくは、前記植物油が、綿実油、落花生油、ケシ油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、コーン油、オリーブ油、キャノーラ油、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物がさらに、甘味料、着香料、保護薬、抗酸化物質、可塑剤、ワックス、エラストマー溶媒、充填剤、保存料、滑沢剤、湿潤剤、乳化剤、可溶化剤、懸濁剤、着色料、崩壊剤およびこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の賦形剤を含み、好ましくは、前記組成物が、カカオバター、スクラロース、カルシウム塩およびこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の賦形剤を含み、より好ましくは前記カルシウム塩が炭酸カルシウムである、請求項1に記載の組成物。
- 前記カルシウム塩が炭酸カルシウムであり、
約0.1〜15%の量の医薬成分と、
約0.5〜30%の量のメチルスルホニルメタンと、
約5%〜40%の量の植物油と、
約5〜30%の量の精製水と、
約5〜40%の量のカカオバターと、
約1〜20%の量のカルシウム塩と、
約1〜20%を超えない量のレシチンと
を含み、当該百分率は、前記組成物の全重量基準の重量%であり、前記組成物の前記全重量は100%に等しく、または、
前記医薬成分が約1%〜5%の量で存在し、
前記メチルスルホニルメタンが約1%〜10%の量で存在し、
前記植物油が約20%〜40%の量で存在し、
前記精製水が約10%〜30%の量で存在し、
前記カカオバターが約20%〜40%の量で存在し、
前記カルシウム塩が約1%〜20%の量で存在し、
前記レシチンが約1%〜20%の量で存在し、
好ましくは、
前記医薬成分が約2%〜4%の量で存在し、
前記メチルスルホニルメタンが約2%〜5%の量で存在し、
前記植物油が約25%〜35%の量で存在し、
前記精製水が約15%〜25%の量で存在し、
前記カカオバターが約25%〜35%の量で存在し、
前記カルシウム塩が約5%〜15%の量で存在し、
前記レシチンが約5%〜15%の量で存在する、請求項3に記載の組成物。 - 前記医薬成分が、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、鎮痛薬、片頭痛治療薬、閉経治療薬、睡眠障害治療薬、勃起不全治療薬、食欲抑制薬および高分子からなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
- 前記NSAIDが、イブプロフェン(2−(イソブチルフェニル)−プロピオン酸)、メトトレキサート(N−[4−(2,4 ジアミノ 6−プテリジニル−メチル]メチルアミノ]ベンゾイル)−L−グルタミン酸)、アスピリン(アセチルサリチル酸)、サリチル酸、ジフェンヒドラミン(2−(ジフェニルメトキシ)−NN−ジメチルエチルアミン塩酸塩)、ナプロキセン(2−ナフタレン酢酸、6−メトキシ−9−メチル−、ナトリウム塩、(−))、フェニルブタゾン(4−ブチル−1,2−ジフェニル−3,5−ピラゾリジンジオン)、スリンダク−(2)−5−フルオロ−2−メチル−1−[[p−(メチルスルフィニル)フェニル]メチレン−]−1−H−インデン−3−酢酸、ジフルニサル(2’,4’,−ジフルオロ−4−ヒドロキシ−3−ビフェニルカルボン酸、ピロキシカム(4−ヒドロキシ−2−メチル−N−2−ピリジニル−2H−1,2−ベンゾチアジン−2−カルボキシアミド 1,1−ジオキシド、メロキシカム(4−ヒドロキシ−2−メチル−N−(5−メチル−2−チアゾリル)−2H−1,2−ベンゾチアジン−3−カルボキシアミド 1,1−ジオキシド)、オキシカム、インドメタシン(1−(4−クロロベンゾイル)−5−メトキシ−2−メチル−H−インドール−3−酢酸)、メクロフェナム酸ナトリウム(N−(2,6−ジクロロ−m−トリル)アントラニル酸、ナトリウム塩、一水和物)、ナブメトン(4−(6−メトキシ−2−ナフタレニル)−2−ブタノン)、ケトプロフェン(2−(3−ベンゾイルフェニル)−プロピオン酸、トルメチンナトリウム(1−メチル−5−(4−メチルベンゾイル−1H−ピロール−2−酢酸ナトリウム二水和物)、ジクロフェナクナトリウム(2−[(2,6−ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼン酢酸、一ナトリウム塩)、硫酸ヒドロキシクロロキン(2−{[4−[(7−クロロ−4−キノリル)アミノ]ペンチル]エチルアミノ}エタノール硫酸塩(1:1)、ペニシラミン(3−メルカプト−D−バリン)、フルルビプロフェン([1,1−ビフェニル]−4−酢酸、2−フルオロ−α−メチル−、(+−))、エトドラク(1−8−ジエチル−13,4,9,テトラヒドロピラノ−[3−4−13]インドール−1−酢酸、メフェナム酸(N−(2,3−キシリル)アントラニル酸、および塩酸ジフェンヒドラミン(2−ジフェニルメトキシ−N,N−ジ−メチルエタミン塩酸塩)からなる群から選択され、または、
前記鎮痛薬が、アセトアミノフェンおよびジピロン(4−メチルアミノ−1,5−ジメチル−2−フェニル−3−ピラゾロンナトリウムメタンスルホン酸塩)からなる群から選択され、または、
前記片頭痛治療薬が、トリプタン、スマトリプタン(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N−メチル−1H−インドール−5−メタンスルホンアミド)、アルモトリプタン(1−(((3−(2(ジメチルアミノ)エチル)インドール−5−イル)メチル)スルホニル)ピロリジン)およびアミトリプチリン(3−(10,11−ジヒドロ−5H−ジベンゾ(a,d)シクロヘプテン−5−イリデン)−N,N−ジメチル−1−プロパンアミン)からなる群から選択され、または、
前記閉経治療薬が、ベンラファキシン、パロキセチン、フィトエストロゲンおよび植物エキスからなる群から選択され、好ましくは、前記植物エキスが、ブラック・コホッシュおよびマカからなる群から選択される植物から誘導され、または、
前記睡眠障害治療薬が、ジフェンヒドラミン(2−(ベンズヒドリルオキシ)−N,N−ジメチルエチルアミン)、吉草根、およびメラトニン(5−メトキシ−N−アセチルトリプタミン)からなる群から選択され、または、
前記勃起不全治療薬が、プロスタグランジン、テストステロン、ヨヒンビン、ペントキシフィリン、トラゾドン、アポモルヒネ、シルデナフィル、タダラフィル、ミノキシジル、ミソプロストール、パパベリン、ニトログリセリン、フェントラミン、モキシシリト、リンシドミン、およびピリジルグアニジン化合物からなる群から選択され、または、
前記高分子が、ビタミンB12、抗生物質、ペプチド、カルシトニン、バソプレシンおよびオキシトシンからなる群から選択され、好ましくは、前記高分子がビタミンB12であり、または、
前記高分子が、約5000ダルトンまでの分子量を有し、または、
前記食欲抑制薬がDL−フェニルアラニンであり、好ましくは、前記DL−フェニルアラニンが、前記組成物の全重量の約1%〜5重量%の量で存在し、または、好ましくは、前記DL−フェニルアラニンが、D−フェニルアラニン、L−フェニルアラニンおよびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項5に記載の組成物。 - 前記医薬成分がDL−フェニルアラニンである、請求項4に記載の組成物。
- 前記組成物が、トローチ剤、チューインガム、咀嚼錠、および溶解錠からなる群から選択される剤形である、請求項1に記載の組成物。
- 口腔粘膜を通る医薬成分の送達を高めるための組成物の調製のための前記口腔粘膜への投与に適した担体中のメチルスルホニルメタンの使用。
- 前記担体が食用油、精製水、およびレシチンを含む、請求項9に記載の使用。
- 前記食用油が植物油であり、好ましくは、前記植物油が、綿実油、落花生油、ケシ油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、コーン油、オリーブ油、キャノーラ油、およびこれらの組み合わせからなる群から選択され、
前記医薬成分が、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、鎮痛薬、片頭痛治療薬、閉経治療薬、睡眠障害治療薬、勃起不全治療薬、食欲抑制薬および高分子からなる群から選択され、好ましくは、前記食欲抑制薬がDL−フェニルアラニンであり、より好ましくは、前記DL−フェニルアラニンが、前記組成物の全重量の約1重量%〜5重量%の量で存在し、または、より好ましくは、前記DL−フェニルアラニンが、D−フェニルアラニン、L−フェニルアラニンおよびこれらの混合物からなる群から選択され、または、
前記組成物が、トローチ剤、チューインガム、咀嚼錠、および溶解錠からなる群から選択される剤形であり、
前記口腔粘膜が、舌下粘膜、頬側粘膜、歯肉粘膜、口蓋粘膜およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項10に記載の使用。 - 前記組成物がさらに、カカオバター、スクラロース、炭酸カルシウムおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の賦形剤を含む、請求項10に記載の使用。
- 約0.1〜15%の量の医薬成分と、
約0.5〜30%の量のメチルスルホニルメタンと、
約5%〜40%の量の植物油と、
約5〜30%の量の精製水と、
約5〜40%の量のカカオバターと、
甘味料としての役割を果たすために十分な量のスクラロースと、
約1〜20%の量のカルシウム塩と、
約1〜20%を超えない量のレシチンと
を含み、当該百分率は、前記組成物の全重量基準の重量%であり、前記組成物の前記全重量は100%に等しく、
好ましくは、
前記医薬成分が約1%〜5%の量で存在し、
前記メチルスルホニルメタンが約1%〜10%の量で存在し、
前記植物油が約20%〜40%の量で存在し、
前記精製水が約10%〜30%の量で存在し、
前記カカオバターが約20%〜40%の量で存在し、
前記スクラロースが約0.05%〜0.2%の量で存在し、
前記炭酸カルシウムが約1%〜20%の量で存在し、
前記レシチンが約1%〜20%の量で存在し、
より好ましくは、
前記医薬成分が約2%〜4%の量で存在し、
前記メチルスルホニルメタンが約2%〜5%の量で存在し、
前記植物油が約25%〜35%の量で存在し、
前記精製水が約15%〜25%の量で存在し、
前記カカオバターが約25%〜35%の量で存在し、
前記スクラロースが約0.07%〜0.15%の量で存在し、
前記炭酸カルシウムが約5%〜15%の量で存在し、
前記レシチンが約5%〜15%の量で存在する、請求項12に記載の使用。 - 哺乳動物の食欲を抑制するための組成物の調製のための、DL−フェニルアラニン、メチルスルホニルメタン、食用油、精製水およびレシチンの使用。
- 前記食用油が植物油であり、好ましくは、前記植物油が、綿実油、落花生油、ケシ油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、コーン油、オリーブ油、キャノーラ油およびこれらの組み合わせからなる群から選択され、または、
前記組成物がさらに、甘味料、着香料、保護薬、可塑剤、ワックス、エラストマー溶媒、充填剤物質、保存料、滑沢剤、湿潤剤、乳化剤、可溶化剤、懸濁剤、着色料、崩壊剤およびこれらの組み合わせからなる群から選択される賦形剤を含み、好ましくは、前記組成物が、カカオバター、スクラロース、炭酸カルシウムおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の賦形剤を含み、
より好ましくは、
約5%を超えない量のDL−フェニルアラニンと、
約10%を超えない量のメチルスルホニルメタンと、
約40%を超えない量の植物油と、
約30%を超えない量の精製水と、
約40%を超えない量のカカオバターと、
約0.2%を超えない量のスクラロースと、
約20%を超えない量の炭酸カルシウムと、
約20%を超えない量のレシチンと
を含み、当該百分率は、前記組成物の全重量基準の重量%であり、前記組成物の前記全重量は100%に等しく、好ましくは、前記DL−フェニルアラニンが約5%の量で存在し、
または、より好ましくは、
前記DL−フェニルアラニンが約1%〜5%の量で存在し、
前記メチルスルホニルメタンが約1%〜10%の量で存在し、
前記植物油が約20%〜40%の量で存在し、
前記精製水が約10%〜30%の量で存在し、
前記カカオバターが約20%〜40%の量で存在し、
前記スクラロースが約0.05%〜0.2%の量で存在し、
前記炭酸カルシウムが約1%〜20%の量で存在し、
前記レシチンが約1%〜20%の量で存在し、
さらにより好ましくは、
前記DL−フェニルアラニンが約2%〜5%の量で存在し、
前記メチルスルホニルメタンが約1%〜5%の量で存在し、
前記植物油が約25%〜35%の量で存在し、
前記精製水が約15%〜25%の量で存在し、
前記カカオバターが約25%〜35%の量で存在し、
前記スクラロースが約0.07%〜0.15%の量で存在し、
前記炭酸カルシウムが約5%〜15%の量で存在し、
前記レシチンが約5%〜15%の量で存在し、または、
前記DL−フェニルアラニンが、D−フェニルアラニン、L−フェニルアラニンおよびこれらの混合物からなる群から選択され、または、
前記組成物が、トローチ剤、チューインガム、咀嚼錠、および溶解錠からなる群から選択される剤形であり、または、
前記口腔粘膜が、舌下粘膜、頬側粘膜、歯肉粘膜、口蓋粘膜およびこれらの組み合わせからなる群から選択され、または、
前記哺乳動物がヒトであり、または、
前記哺乳動物が肥満であり、好ましくは、前記哺乳動物が病的に肥満であり、または、
前記メチルスルホニルメタンが、前記DL−フェニルアラニンの経粘膜送達を高めるのに十分な量で存在する、請求項14に記載の使用。
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