JP2010508289A5 - - Google Patents

Claims (18)

1. (a)極性ケトプロフェン誘導体、及び
   (b)医薬的に許容される局所又は経皮キャリア、
   を含み、該極性ケトプロフェン誘導体がケトプロフェンよりも大きい極性を有し、且つ、下記式ＩＩで表されることを特徴とする、局所又は経皮組成物。
   

   

   （式中、Rは少なくとも１個のヒドロキシル基で置換されたＣ _1-6 アルキル基である。）
   
2. Rが少なくとも2個のヒドロキシル基を含む、請求項１記載の組成物。
3. 極性ケトプロフェン誘導体が、メチレングリコールケトプロフェン誘導体、エチレングリコールケトプロフェン誘導体、プロピレングリコールケトプロフェン誘導体、イソプロピレングリコールケトプロフェン誘導体、ブチレングリコールケトプロフェン誘導体、アルファヒドロキシ酸ケトプロフェン誘導体、乳酸ケトプロフェン誘導体及びグリコール酸ケトプロフェン誘導体からなる群から選択される、請求項１記載の組成物。
4. 極性ケトプロフェン誘導体がケトプロフェングリセロールモノエステルである、請求項１記載の組成物。
5. 極性ケトプロフェン誘導体がケトプロフェンの約1.3倍の分子量より少ない分子量を有する、請求項１記載の組成物。
6. 極性ケトプロフェン誘導体が比較可能な条件下で測定したときにケトプロフェンのK_OWの値よりも低いK_OW値を有する、請求項１記載の組成物。
7. 組成物が治療上有効量の極性ケトプロフェン誘導体を含む、請求項１記載の組成物。
8. さらにケトプロフェンを含む、請求項１記載の組成物。
9. 極性ケトプロフェン誘導体のみを活性成分として含む対応する組成物において治療上有効となり得る量の極性ケトプロフェン誘導体、及びケトプロフェンのみを活性成分として含む対応する組成物において治療上有効となり得る量のケトプロフェンを含む、請求項８記載の組成物。
10. 極性ケトプロフェン誘導体及びケトプロフェンの少なくとも1種が、ケトプロフェン誘導体又はケトプロフェンのみを活性成分として含む対応する組成物において治療上有効となり得ない量で存在する、請求項８記載の組成物。
11. ケトプロフェン誘導体及びケトプロフェンの両方が、ケトプロフェン誘導体又はケトプロフェンのみを活性成分として含む対応する組成物において治療上有効となり得ない量で存在する、請求項８記載の組成物。
12. 極性ケトプロフェン誘導体の混合物を含む、請求項１記載の組成物。
13. さらに少なくとも1種の無極性ケトプロフェン誘導体を含む、請求項１記載の組成物。
14. 医薬的に許容されるキャリアが、液体、クリーム、ローション、軟膏、バルム、ペースト、ゲル及び軟膏剤から選択される局所的キャリアである、請求項１記載の組成物。
15. 医薬的に許容されるキャリアが、圧力敏感性接着剤及び生物接着剤からなる群から選択される接着剤を含む経皮キャリアである、請求項１記載の組成物。
16. 医薬的に許容されるキャリアが、圧力敏感性シリコーン接着剤及び圧力敏感性アクリル系接着剤、及びそれら任意の2種以上の混合物からなる群から選択される接着剤を含む、請求項１５記載の組成物。
17. 医薬的に許容されるキャリアが経皮パッチで提供される、請求項１記載の組成物。
18. 比較可能な条件下で評価したときに、ケトプロフェン誘導体の経皮送達速度が、当量のケトプロフェンを含む対応する組成物によって達成される送達速度の少なくとも約20%である、請求項１記載の組成物。