RU2011111206A

RU2011111206A - Композиции для местного применения, содержащие комбинацию по меньшей мере двух агентов, усиливающих проникновение

Info

Publication number: RU2011111206A
Application number: RU2011111206/15A
Authority: RU
Inventors: ДЕН БУССЕ Хелена ВАН; Кристиан ПОЛЬСОН; Юхан БОРГСТРЁМ; Биргитта СВЕНСОН; Анна ХОЛЬМБЕРГ; Оке ЛИНДАЛЬ; Бернт ТЕЛИН
Original assignee: Моберг Дерма Аб
Priority date: 2008-10-31
Filing date: 2009-10-29
Publication date: 2012-12-10
Also published as: MX2011004454A; US20130202650A1; EP2340043A4; US20110207765A1; AU2009310437A1; JP2012507511A; WO2010050889A1; BRPI0921685A2; EP2340043A1; CA2738970A1; KR20110090892A; CN102196821A

Abstract

1. Композиция для местного применения, содержащая липофильное лекарственное средство, комбинацию по меньшей мере двух агентов, усиливающих проникновение, при этомпо меньшей мере один из агентов, усиливающих проникновение, выбран из группы, состоящей из эфиров насыщенных или ненасыщенных жирных кислот и низших спиртов и изоформ спиртов; при этомпо меньшей мере один из агентов, усиливающих проникновение, выбран из группы, состоящей из алифатических диолов и триолов; причемлекарственное средство выбрано из группы, состоящей из иммуномодуляторов или модификаторов иммунного ответа, трициклических антидепрессантов, анальгетиков, анестетиков, противовоспалительных средств, β-блокаторов, противомикробных средств и агентов, блокирующих Са; и при этом указанные компоненты присутствуют в неводной системе растворителей.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что лекарственное средство включает иммуномодулирующее соединение.3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что иммуномодулирующее соединение включает лиганд толл-подобного рецептора 7 (TLR7).4. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что иммуномодулирующее соединение представляет собой имиквимод.5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что лекарственное средство содержится в композиции в количестве от примерно 0,01 до примерно 5% от общей массы композиции.6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что спирт представляет собой изопропиловый спирт или изобутиловый спирт.7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что агенты, усиливающие проникновение, включают изопропилмиристат и пропиленгликоль.8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что общее количество агентов, усиливающих проникнов

Claims

1. Композиция для местного применения, содержащая липофильное лекарственное средство, комбинацию по меньшей мере двух агентов, усиливающих проникновение, при этом

по меньшей мере один из агентов, усиливающих проникновение, выбран из группы, состоящей из эфиров насыщенных или ненасыщенных жирных кислот и низших спиртов и изоформ спиртов; при этом

по меньшей мере один из агентов, усиливающих проникновение, выбран из группы, состоящей из алифатических диолов и триолов; причем

лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из иммуномодуляторов или модификаторов иммунного ответа, трициклических антидепрессантов, анальгетиков, анестетиков, противовоспалительных средств, β-блокаторов, противомикробных средств и агентов, блокирующих Са; и при этом указанные компоненты присутствуют в неводной системе растворителей.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что лекарственное средство включает иммуномодулирующее соединение.

3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что иммуномодулирующее соединение включает лиганд толл-подобного рецептора 7 (TLR7).

4. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что иммуномодулирующее соединение представляет собой имиквимод.

5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что лекарственное средство содержится в композиции в количестве от примерно 0,01 до примерно 5% от общей массы композиции.

6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что спирт представляет собой изопропиловый спирт или изобутиловый спирт.

7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что агенты, усиливающие проникновение, включают изопропилмиристат и пропиленгликоль.

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что общее количество агентов, усиливающих проникновение, составляет от примерно 50 до примерно 99% от общей массы композиции.

9. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что общее количество агентов, усиливающих проникновение, составляет от примерно 5 до 60% от общей массы композиции.

10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соотношение между первым и вторым агентами, усиливающими проникновение, составляет от примерно 1:10 до примерно 10:1.

11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что соотношение между первым и вторым агентами, усиливающими проникновение, составляет от примерно 1:2 до примерно 2:1.

12. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что неводный растворитель включает по меньшей мере один растворитель, выбранный из группы, состоящей из ароматических спиртов, эфиров ароматических спиртов и жирных кислот или эфиров альфа-гидроксикислот и короткоцепочечных спиртов, содержащих до восьми атомов углерода.

13. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что неводный растворитель включает по меньшей мере один растворитель, выбранный из группы, состоящей из циклогексанола, диацетонового спирта, монометилового эфира этиленгликоля, монометилового эфира диэтиленгликоля, моноэтилового эфира этиленгликоля, моноэтилового эфира диэтиленгликоля, метилсалицилата, бензойной кислоты, олеилового спирта, олеиновой кислоты и уксусной кислоты.

14. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что растворитель включает по меньшей мере один растворитель, выбранный из группы, состоящей из короткоцепочечных алифатических спиртов, содержащих до восьми атомов углерода.

15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что растворитель включает по меньшей мере один растворитель, выбранный из группы, состоящей из этанола, пропанола и изопропанола.

16. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что растворитель включает по меньшей мере один растворитель, выбранный из группы, включающей эфиры альфа-гидроксикислот и короткоцепочечных спиртов, содержащих до восьми атомов углерода.

17. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что растворитель или комбинации растворителей присутствуют в количестве от 1 до 80% от общей массы состава.

18. Композиция по п.1, дополнительно содержащая модификатор растворимости в количествах от примерно 1 до примерно 60% от общей массы композиции.

19. Композиция для местного применения по любому из пп.1-18, приготовленная в виде раствора, геля, крема, пасты, мази, масла или карандаша.