JP2010189443A - 揮散防止型固形製剤およびその製造方法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 少なくとも、それ自体が揮散性であるか、その分解物が揮散性である薬剤と揮散防止薬剤としてのカルボキシメチルセルロースまたはその塩とを含有することを特徴とする揮散防止型固形製剤およびその製造方法。
【選択図】 なし
Description
固形製剤の製造(1):
イブプロフェン450g、リン酸ジヒドロコデイン24g、dl−塩酸メチルエフェドリン60g、ヨウ化イソプロパミド6g、ノスカピン48g、マレイン酸クロルフェニラミン7.5g、アスコルビン酸300g、硝酸チアミン24g、無水カフェイン75gに結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース等からなる賦形剤1408.5gを加え、粉体混合物を得た。これに精製水を加えて湿式造粒した後、乾燥し、顆粒を作製した。この顆粒をコーミル(パウレック製)で整粒した後、タルク15gおよびステアリン酸マグネシウム12gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて270mg/錠の素錠を製した。
比較固形製剤の製造(1):
実施例1で得たフィルムコーティング錠(製造品1)にHPMCと水からなるフィルムコーティング剤(2.5%水溶液)を噴霧し、282.5mg/錠、285mg/錠のフィルムコーティング錠を得た。それぞれを比較品1および比較品2と称する。
固形製剤の製造(2):
イブプロフェン450gおよび無水カフェイン240gに結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖等からなる賦形剤536gを加え、粉体混合物を得た。これにカルボキシメチルセルロースナトリウム(CMCダイセル<品番1120>:ダイセル化学工業(株)製)の5%水溶液200gを練合液(のり状)として加えて湿式造粒した後、乾燥し、顆粒を作製した。この顆粒をコーミル(パウレック製)で整粒した後、タルク18gおよびステアリン酸マグネシウム6gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて210mg/錠の素錠を製した。
比較固形製剤の製造(2):
イブプロフェン450gおよび無水カフェイン240gに結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖等からなる賦形剤536gを加え、粉体混合物を得た。これにヒドロキシプロピルセルロースの5%水溶液200gを練合液として加えて湿式造粒した後、乾燥し、顆粒を作製した。この顆粒をコーミル(パウレック製)で整粒した後、タルク18gおよびステアリン酸マグネシウム6gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて210mg/錠の素錠を製した。
固形製剤の製造(3):
イブプロフェン450g、リン酸ジヒドロコデイン24g、dl−塩酸メチルエフェドリン60g、ヨウ化イソプロパミド6g、ノスカピン48g、マレイン酸クロルフェニラミン7.5g、アスコルビン酸300g、硝酸チアミン24g、無水カフェイン75g、に結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、乳糖等からなる賦形剤1396gを加え、粉体混合物を得た。これにカルボキシメチルセルロースナトリウム(CMCダイセル<品番1120>:ダイセル化学工業(株)製)の2.5%水溶液500gを造粒液として噴霧し、造粒した後、乾燥し、顆粒を作製した。この顆粒をコーミル(パウレック製)で整粒した後、タルク15gおよびステアリン酸マグネシウム12gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて270mg/錠の素錠を製した。
比較固形製剤の製造(3):
イブプロフェン450g、リン酸ジヒドロコデイン24g、dl−塩酸メチルエフェドリン60g、ヨウ化イソプロパミド6g、ノスカピン48g、マレイン酸クロルフェニラミン7.5g、アスコルビン酸300g、硝酸チアミン24g、無水カフェイン75g、に結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、乳糖等からなる賦形剤1396gを加え、粉体混合物を得た。これにヒドロキシプロピルセルロースの2.5%水溶液500gを造粒液として噴霧し、造粒した後、乾燥し、顆粒を作製した。この顆粒をコーミル(パウレック製)で整粒した後、タルク15gおよびステアリン酸マグネシウム12gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて270mg/錠の素錠を製した。
固形製剤の製造(4):
イブプロフェン450gに結晶セルロース、軽質無水ケイ酸等からなる賦形剤190gを加え、粉末混合物を得た。これにカルボキシメチルセルロースナトリウム(CMCダイセル<品番1120>:ダイセル化学工業(株)製)の2.5%水溶液400gを造粒液として噴霧し、造粒した後、乾燥し、顆粒Aを作製した。別にリン酸ジヒドロコデイン24g、dl−塩酸メチルエフェドリン60g、ヨウ化イソプロパミド6g、ノスカピン48g、マレイン酸クロルフェニラミン7.5g、アスコルビン酸300g、硝酸チアミン24g、無水カフェイン75g、に結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖等からなる賦形剤1198.5gを加え、粉体混合物を得た。これにヒドロキシプロピルセルロースの2.5%水溶液400gを造粒液として噴霧し、造粒した後、乾燥し、顆粒Bを作製した。これらの顆粒Aおよび顆粒Bをそれぞれコーミル(パウレック製)で整粒した後、混合し、更にタルク15gおよびステアリン酸マグネシウム12gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて、270mg/錠の素錠を製した。
固形製剤の製造(5):
L−システイン240gおよびアスコルビン酸300gに結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルセルロース等からなる賦形剤740gを加え、粉体混合物を得た。これにタルク25g、ステアリン酸マグネシウム15gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて、220mg/錠の素錠を製した。
比較固形製剤の製造(4):
イブプロフェン450gに結晶セルロース、軽質無水ケイ酸等からなる賦形剤190gを加え、粉末混合物を得た。これにヒドロキシプロピルセルロースの2.5%水溶液400gを造粒液として噴霧し、造粒した後、乾燥し、顆粒Cを作製した。別にリン酸ジヒドロコデイン24g、dl−塩酸メチルエフェドリン60g、ヨウ化イソプロパミド6g、ノスカピン48g、マレイン酸クロルフェニラミン7.5g、アスコルビン酸300g、硝酸チアミン24g、無水カフェイン75g、に結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖等からなる賦形剤1198.5gを加え、粉体混合物を得た。これにヒドロキシプロピルセルロースの2.5%水溶液400gを造粒液として噴霧し、造粒した後、乾燥し、顆粒Dを作製した。これらの顆粒Cおよび顆粒Dをそれぞれコーミル(パウレック製)で整粒した後、混合し、更にタルク15gおよびステアリン酸マグネシウム12gを加えて混合し、ロータリー打錠機にて、270mg/錠の素錠を製した。
比較固形製剤の製造(5):
実施例5で得たフィルムコーティング錠(製造品2)にHPMCと水からなるフィルムコーティング剤(2.5%水溶液)を噴霧し、235mg/錠、240mg/錠のフィルムコーティング錠を得た。それぞれを比較品6および比較品7と称する。
固形製剤の保存試験:
本発明品1〜5および比較品1〜5の固形製剤を無色透明のガラス瓶に入れて密閉し、50℃で10日保管した後のガラス瓶内壁の曇りを観察した。なお、曇りの評価基準は下記に示した。
( 評 価 ) ( 内 容 )
− : 曇りを全く認めない。
± : 曇りをほとんど認めない
+ : 曇りを認める
++ : 強く曇りを認める
+++ : 著しく強く曇りを認める
固形製剤の艶の発生試験:
固形製剤の艶の比較を、本発明品1、2、6、7および比較品1、2、6、7について試験例1で保存を行う前と後に以下の基準で比較を行った。保存前後において固形製剤の艶に変化はなかった。なお、艶の評価基準は下記に示した。
( 評 価 ) ( 内 容 )
± : 艶をほとんど認めない
+ : 艶を認める
++ : 強く艶を認める
固形製剤の臭いの発生試験:
本発明品6および7ならびに比較品6および7の検体を無色透明ガラス瓶に入れて密閉し、50℃で10日保管した後、ガラス瓶の蓋を開けた直後の臭いを評価した。なお、臭いの評価基準は下記に示した。
( 評 価 ) ( 内 容 )
± : 不快な臭いをほとんど認めない
+ : 不快な臭いを認める
++ : 強く不快な臭いを認める
以 上
Claims (5)
- 少なくとも、それ自体が揮散性であるか、その分解物が揮散性である次の薬剤(A)および/または(B)、
(A)イブプロフェン、カフェイン類、メントール類、安息香酸類、サリチル酸類、
イソプロピルアンチピリン、エテンザミド、カルバマゼピンからなる群から選ばれる1種またはそれ以上の昇華性薬剤
(B)システイン類、ビタミンB類、ビタミンC類、ビタミンE類、イブプロフェ
ンからなる群から選ばれる1種またはそれ以上の臭気性薬剤、
と、
揮散防止薬剤としてのカルボキシメチルセルロースナトリウムとを含有し、かつ製造工程中においてカルボキシメチルセルロースナトリウムを溶液として使用することにより、薬剤収納容器内でのウイスカーの発生を低減および/または不快な臭いの発生を低減した揮散防止型固形製剤。 - カルボキシメチルセルロースナトリウムが、練合工程において使用されるものである請求項第1項項記載の揮散防止型固形製剤。
- カルボキシメチルセルロースナトリウムが、造粒工程において使用されるものである請求項第1項または第2項記載の揮散防止型固形製剤。
- カルボキシメチルセルロースナトリウムが、コーティング工程において使用されるものである請求項第1項ないし第3項の何れかの項記載の揮散防止型固形製剤。
- 請求項第1項記載の揮散防止型固形製剤の製造方法において、カルボキシメチルセルロースナトリウムを、練合工程、造粒工程またはコーティング工程において使用することにより、薬剤収納容器内でのウイスカーの発生を低減および/または不快な臭いの発生を低減した揮散防止型固形製剤の製造方法。
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