JP2009539822A5 - - Google Patents

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JP2009539822A5
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Claims (12)

  1. 次の式Iの化合物並びにその薬学的に許容される塩及び溶媒和化合物。
    式中、
    1はH、Cl、Br、I、F、Me、NO2又はOMeであり、
    2はアルキル基であり、
    3は炭素原子数1〜4の直鎖又は枝分れアルキル鎖である。
  2. 1がパラ位のハロゲンであり、R2がメチル又はエチル基であり、R3の炭素原子数が1又は2である、請求項1記載の化合物。
  3. 標識の合成方法であって、
    (a)乾燥18Fを用意し、
    (b)次の式IIの出発物質の溶液を用意し
    (式中、
    1はH、Cl、Br、I、F、Me、NO2又はOMeであり、
    2はアルキル基であり、
    3は炭素原子数1〜4の直鎖又は枝分れアルキル鎖であり、
    Lは脱離基である。)、
    (c)出発物質の溶液を乾燥18Fに加えて、混合物を所定時間加熱し、
    (d)得られた式Iの化合物を回収する
    ことを含む方法。
  4. 1がパラ位のハロゲンであり、R2がメチル又はエチル基であり、R3の炭素原子数が1又は2である、請求項3記載の方法。
  5. LがTsO、MsO、Cl又はBrである、請求項3又は請求項4記載の方法。
  6. 標識の合成が自動化装置で実施される、請求項3乃至請求項5のいずれか1項記載の方法。
  7. 次の式Iの化合物並びにその薬学的に許容される塩及び溶媒和化合物を含むPET検査用キット。
    式中、
    1はH、Cl、Br、I、F、Me、NO2又はOMeであり、
    2はアルキル基であり、
    3は炭素原子数1〜4の直鎖又は枝分れアルキル鎖である。
  8. 放射線防護剤、抗菌保存剤、pH調整剤又は賦形剤をさらに含む、請求項7記載のキット。
  9. 前記放射線防護剤が、アスコルビン酸、パラアミノ安息香酸、ゲンチシン酸及びそれらの塩から選択される、請求項8記載のキット。
  10. 前記抗菌保存剤が、パラベン、ベンジルアルコール、フェノール、クレゾール、セトリミド及びチオメルサールから選択される、請求項8記載のキット。
  11. 前記pH調整剤が、薬学的に許容される緩衝液、薬学的に許容される塩基又はそれらの混合物である、請求項8記載のキット。
  12. 前記賦形剤が無機塩、水溶性の糖又は糖アルコールである、請求項8記載のキット。
JP2009513791A 2006-06-09 2007-06-07 副腎のβ−11−ヒドロキシラーゼの定量用トレーサーとしての18F標識アルキル−1−[(1R)−1−フェニルエチル]−1H−イミダゾール−5−カルボキシレートの合成と評価 Pending JP2009539822A (ja)

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