JP2009525353A5 - - Google Patents
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Claims (47)
- 式(II)の化合物:
式中、X1がO、S、およびNR11からなる群より選択され、ここでR11がHまたは低級アルキルであり；
X2がOまたはSであり；
X3およびX4がCHまたはNから独立して選択され；
X5がCR12R13、O、S、SO、SO2、およびNR14からなる群より選択され、ここでR12およびR13がH、OH、低級アルキルから独立して選択されるか、または一緒になってオキソ基を形成し、かつR14がHまたは低級アルキルであり；
Rが直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル、アリル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、プレニルアルカリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
R1およびR2が各々、H、OH、-OR11、NR15R15、ハロ、低級アルキル、-C(O)O-アルキル、-C(O)OH、-OP(=O)(OR11)2、-OC(=O)OR11、-OC(=O)R11、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるかまたは一緒になってオキソを形成し、ここで各R15がH、低級アルキル、プレニル、アリル、-C(O)O-アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルカリールおよびアルクヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか、またはR15の2つが結合して、置換されていてもよいシクロヘテロアルキルを形成し；
R3が、各々が置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；
R4が電気陰性基であり；
R5およびR6がH、低級アルキル、シクロアルキルまたはアリールから独立して選択され；
R7、R8、R9、およびR10がH、OH、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、またはここでR7およびR8、もしくはR9およびR10が一緒になってオキソ基を形成し；かつ
nが0〜10の整数である。 - X1がOである、請求項1記載の化合物。
- X2がOである、請求項2記載の化合物。
- R3が置換されていてもよいアリールである、請求項1記載の化合物。
- アリールがアルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、またはトリアルコキシフェニルである、請求項4記載の化合物。
- トリアルコキシフェニルがトリメトキシフェニルである、請求項5記載の化合物。
- R4がH、OH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、またはフルオロメトキシである、請求項1記載の化合物。
- R4がFである、請求項7記載の化合物。
- R5およびR6がHである、請求項1記載の化合物。
- X4がCHである、請求項1記載の化合物。
- X4がNである、請求項10記載の化合物。
- X5がCH2またはOである、請求項1記載の化合物。
- R7およびR8がHであるか、または一緒になってオキソ基を形成する、請求項1記載の化合物。
- R9およびR10がメチルである、請求項1記載の化合物。
- Rがシクロヘテロアルキルである、請求項1記載の化合物。
- Rが置換もしくは非置換モルホリン、または置換もしくは非置換ピロリジンである、請求項15記載の化合物。
- Rがヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
- ヘテロアリールが置換または非置換インドールである、請求項17記載の化合物。
- Rがアセテート、アミノ、およびジアルキルアミノからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
- nが1、2、または3である、請求項1記載の化合物。
- X1がNR11である、請求項1記載の化合物。
- X2がOである、請求項21記載の化合物。
- X2がSである、請求項21記載の化合物。
- X1がSである、請求項1記載の化合物。
- X2がOである、請求項24記載の化合物。
- 式(III)の化合物:
式中、Rが直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル、アリル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
R11がHまたは低級アルキルであり；かつ
nが0〜10の整数である。 - Rがモルホリンである、請求項26記載の化合物。
- Rが1-メチルピペリジンである、請求項26記載の化合物。
- Rがピペラジンまたは3-ピペラジンプロパンスルホネートである、請求項26記載の化合物。
- Rがジメチルアミンである、請求項26記載の化合物。
- RがトリプタミンまたはN-tert-ブチルアセチルトリプタミン(butylaceyltryptamine)である、請求項26記載の化合物。
- nが0、1、2、または3である、請求項26記載の化合物。
- 式(II)の化合物とキナーゼを接触させる段階を含む、キナーゼを阻害する方法:
式中、X1がO、S、およびNR11からなる群より選択され、ここでR11がHまたは低級アルキルであり；
X2がOまたはSであり；
X3およびX4がCHまたはNから独立して選択され；
X5がCR12R13、O、S、SO、SO2、およびNR14からなる群より選択され、ここでR12およびR13がH、OH、低級アルキルから独立して選択されるか、または一緒になってオキソ基を形成し、かつR14がHまたは低級アルキルであり；
Rが直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル、アリル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、プレニルアルカリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
R1およびR2が各々、H、OH、-OR11、NR15R15、ハロ、低級アルキル、-C(O)O-アルキル、-C(O)OH、-OP(=O)(OR11)2、-OC(=O)OR11、-OC(=O)R11、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるかまたは一緒になってオキソを形成し、ここで各R15がH、低級アルキル、プレニル、アリル、-C(O)O-アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルカリールおよびアルクヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか、またはR15の2つが結合して、置換されていてもよいシクロヘテロアルキルを形成し；
R3が、各々が置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；
R4が電気陰性基であり；
R5およびR6がH、低級アルキル、シクロアルキルまたはアリールから独立して選択され；
R7、R8、R9、およびR10がH、OH、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、またはここでR7およびR8、もしくはR9およびR10が一緒になってオキソ基を形成し；かつ
nが0〜10の整数である。 - 化合物が下記式:
によるものおよびその塩である、請求項33記載の方法。 - 化合物が下記式:
によるものおよびその塩である、請求項33記載の方法。 - 化合物が下記式:
によるものおよびその塩である、請求項33記載の方法。 - 化合物が下記式:
によるものおよびその塩である、請求項33記載の方法。 - 化合物が下記式:
によるものおよびその塩である、請求項33記載の方法。 - 化合物が下記式:
によるものおよびその塩である、請求項33記載の方法。 - 化合物が下記式:
によるものおよびその塩である、請求項33記載の方法。 - キナーゼがチロシンキナーゼである、請求項33記載の方法。
- チロシンキナーゼがSykキナーゼである、請求項41記載の方法。
- 請求項1記載の化合物またはその許容される塩、N-酸化物、水和物、もしくは溶媒和物の有効量と、薬学的に許容される担体または希釈剤とを被験体に投与する段階を含む、キナーゼと関連する疾病を処置または予防する方法。
- 疾病が癌である、請求項43記載の方法。
- 癌が乳癌、結腸癌、肺癌、前立腺癌、またはリンパ系の造血器腫瘍である、請求項44記載の方法。
- 被験体が家畜動物である、請求項43記載の方法。
- 被験体がヒトである、請求項43記載の方法。
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