JP2009520732A - 破裂性ペレット - Google Patents
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Abstract
Description
第一の態様において、本発明は、それから水に低溶解性である活性物質の高い用量が速く放出され得るペレットコアを含む医薬配合物に関する。
低効力の低溶解性薬物(従って高用量で投与されなければならない)は、速放性配合物の設計上大きな問題である。何故ならば、このような薬物のGIT内での速く完全な可溶化は悪化しているからである。低水溶性および遅い溶解速度はしばしば低く、不安定な吸収をもたらし、これは特に狭い治療指数を有する化合物について不測の毒性または治療の失敗の結果を招く。
ば、該薬物物質は低溶解性と考えられる。
成分 量(%)
セレコキシブ 74.0
微結晶セルロース 10.0
ラクトース 5.5
カラギーナン 5.0
ラウリル硫酸ナトリウム 5.5
成分 量(%)
セレコキシブ 74.0
微結晶セルロース 5.0
ラクトース 8.0
カラギーナン 10.0
ラウリル硫酸ナトリウム 3.0
調製の方法は実施例1と同じであってよい。
成分 量(%)
セレコキシブ 70.0
微結晶セルロース 10.0
ソルビトール 10.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 6.0
ポリソルベート80 4.0
調製の方法は実施例1と同じであってよい。
成分 量(%)
セレコキシブ 80.0
ケイ化微結晶セルロース 8.0
リン酸カルシウム 5.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 5.0
ドキュセートナトリウム 2.0
調製の方法は実施例1と類似してよい。
成分 量(%)
セレコキシブ 70.0
ケイ化微結晶セルロース 10.0
ソルビトール 8.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 6.0
ポリソルベート80 4.0
ポビドン 2.0
調製の方法は実施例1と類似してよい。
Claims (10)
- 溶解媒体への曝露後に崩壊する複数の破裂性ペレットを含み、低水溶性および低効力の少なくとも1つの活性医薬成分および他の医薬賦形剤を含むことを特徴とする医薬配合物。
- 生理学的液体、水または他の溶解媒体への曝露5分以内に崩壊して懸濁液を形成する、請求項1に記載の配合物。
- 生理学的液体、水または他の溶解媒体への曝露2分以内に崩壊して懸濁液を形成する、請求項2に記載の配合物。
- 生理学的液体、水または他の溶解媒体への曝露1分以内に崩壊して懸濁液を形成する、請求項3に記載の配合物。
- 0.5m2/gを超す、好適には1.0m2/gを超す、より好適には1.5m2/gを超すペレットの比表面積を有する、請求項1から4のいずれかに記載の配合物。
- 前記賦形剤(複数)が、ゲル化ポリマーの群、充填剤の群および界面活性剤の群のそれぞれからの少なくとも1つの化合物を含む、請求項1から5のいずれかに記載の配合物。
- 前記活性医薬成分が、COX-2阻害剤の群から選ばれる、請求項1から6のいずれかに記載の配合物。
- COX-2阻害剤の群からの前記活性医薬成分がコレコキシブである、請求項7に記載の配合物。
- 以下の段階:
ペレットコアのための成分の混合物の調製段階;
脱塩水を用いる造粒段階;
押出しおよび球形化段階;
乾燥およびカプセルまたは小袋への充填段階;
を含むことを特徴とする、請求項1から8に記載の医薬配合物の調製のための方法。 - 変形性関節症、関節リウマチまたはCOX−2阻害剤を用いて治療可能な他の疾患または障害の治療用の薬剤の調製のための、請求項7から8に記載の医薬配合物の使用。
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