JP2009269839A - 抗肥満剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】 少数のエキスの組合せにより、抗肥満効果を有するものを提供すること。
【解決手段】 レンギョウ葉エキスと、シトラスエキスとを含む抗肥満剤(FC)によって達成される。また、これらに加えて、カンゾウエキス(FCGr)及びサンシシエキス(FCGf)からなる群から選択される1つのエキスを含む抗肥満剤を提供することができる。本抗肥満剤は、褐色脂肪細胞に大きな影響を与えることなく、基礎代謝量を保ちつつ、白色脂肪細胞を減少させるという理想的な抗肥満効果を示すことが分かった。
【選択図】 図2
【解決手段】 レンギョウ葉エキスと、シトラスエキスとを含む抗肥満剤(FC)によって達成される。また、これらに加えて、カンゾウエキス(FCGr)及びサンシシエキス(FCGf)からなる群から選択される1つのエキスを含む抗肥満剤を提供することができる。本抗肥満剤は、褐色脂肪細胞に大きな影響を与えることなく、基礎代謝量を保ちつつ、白色脂肪細胞を減少させるという理想的な抗肥満効果を示すことが分かった。
【選択図】 図2
Description
本発明は、抗肥満剤に関する。
近年になって、肥満を病因の一つとする疾患(例えば、心疾患、糖尿病など)が、多くの死因に関与していると言われている。これらの疾患は、生活習慣に関連するものが多いため生活習慣病と呼ばれ、この生活習慣病に対する意識が高まっている。生活習慣病とは、食習慣・運動習慣・休養・喫煙・飲酒等の生活習慣が、その発症・進行に関与する疾患群と定義されており、2型糖尿病、肥満、高脂血症(家族性のものを除く)、循環器病(先天性のものを除く)、高血圧症などが知られている。また、個人に対して、複数の危険因子(耐糖能異常、高血圧症、肥満、脂質代謝異常など)が重なり、致死的な心血管疾患を発症するメタボリックシンドロームも注目されている。
日本においてもライフスタイルの欧米化に伴い、700万人以上の糖尿病患者を含め、高血圧症・高脂血症などの生活習慣病の患者数が1000万人〜2000万人にも上ると言われている。このように肥満は、深刻な社会問題の一つとなっており、肥満対策は日本のみならず世界的な課題となっている。
日本においてもライフスタイルの欧米化に伴い、700万人以上の糖尿病患者を含め、高血圧症・高脂血症などの生活習慣病の患者数が1000万人〜2000万人にも上ると言われている。このように肥満は、深刻な社会問題の一つとなっており、肥満対策は日本のみならず世界的な課題となっている。
一方、漢方薬は、中国では2000年以上に渡り汎用されている多成分系の薬剤である。漢方薬には、西洋薬には認め難い生体の自然治癒力を高めるという作用を有するものが多いものの、漢方薬の使用は経験に基づくものが多く、作用メカニズムが十分に明らかにされていないものがある。漢方薬について、抗肥満効果を持つものの一つに防風通聖散(ボウフウツウショウサン)がある。防風通聖散は、体の熱をさまし、病因を発散させるような働きがあり、体の水分循環を改善する作用があるので、肥満症、便秘、尿量減少、むくみ、のぼせ、肩こりなどに用いられている(特許文献1、2)。
特開2007−277128号公報
特開2005−179316号公報
本発明は、上記した事情に鑑みてなされたものであり、その目的は、新たな成分であるレンギョウ葉エキスと少数の成分を組み合わせることにより、抗肥満効果が得られるものを提供することである。
本発明者は、鋭意検討の結果、新規成分であるレンギョウ葉エキスの効果を確認するために、シトラスエキス、カンゾウエキス、サンシシエキス等と組み合わせることにより、抗肥満効果を奏することを見出し、基本的には本発明を完成するに至った。
こうして、上記目的を達成するための発明に係る抗肥満剤は、レンギョウ葉エキスと、シトラスエキスとを含むことを特徴とする。
このとき、更に、カンゾウエキス及びサンシシエキスからなる群から選択される1つのエキスとを含むことができる。
また、抗肥満剤が、錠剤、顆粒剤、粉末剤、液剤のうちのいずれか一つであることが好ましい。
「レンギョウ葉エキス」とは、レンギョウ葉から抽出されたものを意味する。レンギョウ葉エキスの抽出方法については、必ずしも問われないが、例えば通常の漢方生薬を得る方法を用いることができる。レンギョウ葉エキスの形態は問われず、例えば粉末、顆粒、粒状、液体などが含まれる。レンギョウとは、中国原産のモクセイ科落葉低木(高さは約2メートル程度)である。古くから観賞用に栽培されており、枝は長く伸びて先端はやや垂れる。果実は、漢方生薬の連翹として用いられ、消炎・利尿・排膿・解毒などの効果がある。レンギョウ葉とは、レンギョウの葉を意味する。本発明では、漢方に用いられるレンギョウ果実ではなく、レンギョウ葉を用いる。
こうして、上記目的を達成するための発明に係る抗肥満剤は、レンギョウ葉エキスと、シトラスエキスとを含むことを特徴とする。
このとき、更に、カンゾウエキス及びサンシシエキスからなる群から選択される1つのエキスとを含むことができる。
また、抗肥満剤が、錠剤、顆粒剤、粉末剤、液剤のうちのいずれか一つであることが好ましい。
「レンギョウ葉エキス」とは、レンギョウ葉から抽出されたものを意味する。レンギョウ葉エキスの抽出方法については、必ずしも問われないが、例えば通常の漢方生薬を得る方法を用いることができる。レンギョウ葉エキスの形態は問われず、例えば粉末、顆粒、粒状、液体などが含まれる。レンギョウとは、中国原産のモクセイ科落葉低木(高さは約2メートル程度)である。古くから観賞用に栽培されており、枝は長く伸びて先端はやや垂れる。果実は、漢方生薬の連翹として用いられ、消炎・利尿・排膿・解毒などの効果がある。レンギョウ葉とは、レンギョウの葉を意味する。本発明では、漢方に用いられるレンギョウ果実ではなく、レンギョウ葉を用いる。
「シトラスエキス」とは、シトラスから抽出されたものを意味する。シトラスエキスの抽出方法については、必ずしも問われないが、例えば通常の漢方生薬を得る方法を用いることができる。シトラスエキスの形態は問われず、例えば粉末、顆粒、粒状、液体などが含まれる。シトラスとは、かんきつ類を意味し、ミカン類の常緑樹、特に果樹・果実の総称のことを言う。分類学上は、ミカン属・キンカン属・カラタチ属に分けられる。
「カンゾウエキス」とは、カンゾウから抽出されたものを意味する。カンゾウエキスの抽出方法については、必ずしも問われないが、例えば通常の漢方生薬を得る方法を用いることができる。カンゾウエキスの形態は問われず、例えば粉末、顆粒、粒状、液体などが含まれる。カンゾウとは、甘草を意味し、中国北部に自生するマメ科の多年草である。高さ約1メートルで全体粘質であり、羽状複葉をもち、根は赤褐色で甘根・甘草と呼び、特殊の甘味をもつ。漢方生薬として鎮痛・鎮咳剤に使用される。
「カンゾウエキス」とは、カンゾウから抽出されたものを意味する。カンゾウエキスの抽出方法については、必ずしも問われないが、例えば通常の漢方生薬を得る方法を用いることができる。カンゾウエキスの形態は問われず、例えば粉末、顆粒、粒状、液体などが含まれる。カンゾウとは、甘草を意味し、中国北部に自生するマメ科の多年草である。高さ約1メートルで全体粘質であり、羽状複葉をもち、根は赤褐色で甘根・甘草と呼び、特殊の甘味をもつ。漢方生薬として鎮痛・鎮咳剤に使用される。
「サンシシエキス」とは、クチナシから抽出されたものを意味する。サンシシエキスの抽出方法については、必ずしも問われないが、例えば通常の漢方生薬を得る方法を用いることができる。サンシシエキスの形態は問われず、例えば粉末、顆粒、粒状、液体などが含まれる。クチナシとは、梔子・巵子・山梔子などとも記載されるアカネ科の常緑低木(高さ1〜3メートル)である。葉は対生し革質で光沢があり、夏、白色の六弁花を開き、芳香が強い。果実は熟すと紅黄色となり、これから採った黄色色素は古くから染料として使用され、乾燥した果実は漢方生薬の山梔子(さんしし)として用いられ、鎮静・止血・消炎・利尿・解熱などの効果がある。
なお、本抗肥満剤については、各エキスをそれぞれ得た後に混合することもできるし、各成分を混合した後にエキスを得ることもできる。また、各エキスを錠剤等の形状とし、個別に形成したものを一時に摂取可能としたものも含まれる。
なお、本抗肥満剤については、各エキスをそれぞれ得た後に混合することもできるし、各成分を混合した後にエキスを得ることもできる。また、各エキスを錠剤等の形状とし、個別に形成したものを一時に摂取可能としたものも含まれる。
本発明によれば、2種類または3種類のエキスを含有した抗肥満剤が提供される。この抗肥満剤は、少数のエキスの組合せから構成されているので、取り扱いも容易となる。
次に、本発明の実施形態について、図表を参照しつつ説明するが、本発明の技術的範囲は、これらの実施形態によって限定されるものではなく、発明の要旨を変更することなく様々な形態で実施することができる。また、本発明の技術的範囲は、均等の範囲にまで及ぶものである。
<実施例1> 抗肥満剤の調製
抗肥満剤の調製には、(A)レンギョウ葉エキス(タマ生化学株式会社製レンギョウ葉エキス)、(B)シトラスエキス(アルプス薬品工業株式会社製シトラスアウランティウム抽出物)、(C)カンゾウエキス(三國株式会社製カンゾウ水製エキス)、及び(D)サンシシエキス(アルプス薬品工業株式会社製サンシシ乾燥エキス)を用いた。上記(A)〜(D)のエキスは、全て粉末剤であった。抗肥満剤として、下記3種類のものを調製した。
抗肥満剤1として、質量比が(A):(B)=1:1のものを調製した。
抗肥満剤2として、質量比が(A):(B):(C)=3:3:5のものを調製した。
抗肥満剤3として、質量比が(A):(B):(D)=1:1:1のものを調製した。
本明細書中において、抗肥満剤1を「FC」と、抗肥満剤2を「FCGr」と、抗肥満剤3を「FCGf」と記載することがある。
抗肥満剤の調製には、(A)レンギョウ葉エキス(タマ生化学株式会社製レンギョウ葉エキス)、(B)シトラスエキス(アルプス薬品工業株式会社製シトラスアウランティウム抽出物)、(C)カンゾウエキス(三國株式会社製カンゾウ水製エキス)、及び(D)サンシシエキス(アルプス薬品工業株式会社製サンシシ乾燥エキス)を用いた。上記(A)〜(D)のエキスは、全て粉末剤であった。抗肥満剤として、下記3種類のものを調製した。
抗肥満剤1として、質量比が(A):(B)=1:1のものを調製した。
抗肥満剤2として、質量比が(A):(B):(C)=3:3:5のものを調製した。
抗肥満剤3として、質量比が(A):(B):(D)=1:1:1のものを調製した。
本明細書中において、抗肥満剤1を「FC」と、抗肥満剤2を「FCGr」と、抗肥満剤3を「FCGf」と記載することがある。
<実施例2> 抗肥満剤1(FC)、抗肥満剤2(FCGr)、及び抗肥満剤3(FCGf)の効果確認試験
4週齢オスSDラットを用いて、FC、FCGr、及びFCGfの効果確認試験を行った。下記いずれの群についても一群当り4匹のラットを用いた。
A群(陽性コントロール:HFD H2O):1週間の予備飼育後、35%ラードを含む高脂肪食(HFD)を与えた。飲料水として、水(H2O)を自由摂取させた。
4週齢オスSDラットを用いて、FC、FCGr、及びFCGfの効果確認試験を行った。下記いずれの群についても一群当り4匹のラットを用いた。
A群(陽性コントロール:HFD H2O):1週間の予備飼育後、35%ラードを含む高脂肪食(HFD)を与えた。飲料水として、水(H2O)を自由摂取させた。
B1群(HFD FC5%):1週間の予備飼育後、HFDに5%のFCを含有したものを自由摂取させた。飲料水として、水を自由摂取させた。
B2群(HFD FCGr5%):1週間の予備飼育後、HFDに5%のFCGrを含有したものを自由摂取させた。飲料水として、水を自由摂取させた。
B3群(HFD FCGf5%):1週間の予備飼育後、HFDに5%のFCGfを含有したものを自由摂取させた。飲料水として、水を自由摂取させた。
上記4群のいずれについても、4週間の飼育を行った後、体重量(Body Weight(g))、体重あたりの腎臓周囲白色脂肪細胞の割合(WATr/BW(%))、体重あたりの精巣周囲白色脂肪細胞の割合(WATt/BW(%))、及び体重あたりの褐色脂肪細胞の割合(BAT/BW(%))を計測した。
B2群(HFD FCGr5%):1週間の予備飼育後、HFDに5%のFCGrを含有したものを自由摂取させた。飲料水として、水を自由摂取させた。
B3群(HFD FCGf5%):1週間の予備飼育後、HFDに5%のFCGfを含有したものを自由摂取させた。飲料水として、水を自由摂取させた。
上記4群のいずれについても、4週間の飼育を行った後、体重量(Body Weight(g))、体重あたりの腎臓周囲白色脂肪細胞の割合(WATr/BW(%))、体重あたりの精巣周囲白色脂肪細胞の割合(WATt/BW(%))、及び体重あたりの褐色脂肪細胞の割合(BAT/BW(%))を計測した。
結果を図1〜図4に示した。図中のデータについては、平均値±標準誤差で示した。表中の記号a)は、A群(HFD,H2O)との間で有意差(p<0.05)が認められたことを意味している。
図1に示すように、FC、FCGr、またはFCGfを投与したB1群〜B3群では、いずれの群においても、A群に比べて約30%以上も有意に体重が減少した。また、図2及び図3に示すように、白色脂肪細胞重量は、B1群〜B3群では、A群に比べて有意に少なく、約60%〜70%の減少を示した。一方、図4に示すように、褐色脂肪細胞は、B3群ではA群に比べると有意に減少したものの、その割合は約20%程度であった。また、B1群及びB2群では、A群に比べて有意には減少なかった。
図1に示すように、FC、FCGr、またはFCGfを投与したB1群〜B3群では、いずれの群においても、A群に比べて約30%以上も有意に体重が減少した。また、図2及び図3に示すように、白色脂肪細胞重量は、B1群〜B3群では、A群に比べて有意に少なく、約60%〜70%の減少を示した。一方、図4に示すように、褐色脂肪細胞は、B3群ではA群に比べると有意に減少したものの、その割合は約20%程度であった。また、B1群及びB2群では、A群に比べて有意には減少なかった。
脂肪細胞は、細胞質内に脂肪滴を有する細胞であり、単胞性脂肪細胞(白色脂肪細胞:WATr、WATt)と、多胞性脂肪細胞(褐色脂肪細胞:BAT)とに分類される。白色脂肪細胞は、大型の脂肪滴が存在し、核や細胞小器官は辺縁に圧迫されている貯蔵型の細胞であり、肥満を解消するためには減少することが好ましい。一方、褐色脂肪細胞は、小型あるいは中型の脂肪滴が多数存在し、細胞小器官が発達している代謝型の細胞であり、溜め込んだ脂肪を燃やしエネルギーに変える働きをする。このため、褐色脂肪細胞が増加すると、代謝系は肥満を解消する方向に向かう。
本実施形態の抗肥満剤は、いずれも白色脂肪細胞を減少させ、褐色脂肪細胞に大きな影響を与えないことから、肥満に対して非常に有効な効果があることが分かった。このことから、褐色脂肪細胞に大きな影響を与えず、基礎代謝量に変化を与えないで、白色脂肪細胞を減少させるという非常に理想的な抗肥満効果を示すことが分かった。
本実施形態の抗肥満剤は、いずれも白色脂肪細胞を減少させ、褐色脂肪細胞に大きな影響を与えないことから、肥満に対して非常に有効な効果があることが分かった。このことから、褐色脂肪細胞に大きな影響を与えず、基礎代謝量に変化を与えないで、白色脂肪細胞を減少させるという非常に理想的な抗肥満効果を示すことが分かった。
<実施例3> 製剤例
次に、本実施形態の抗肥満剤を提供する際の製剤例について説明する。
錠剤として、50mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、178mgの乳糖と、30mgのコーンスターチと、30mgの結晶セルロースと、3mgのショ糖脂肪酸エステルとを良く混合し、従来周知の打錠装置(例えば、菊水製作所社製LIBRA2)を用いることにより、1個が300mgのものを製造した。
顆粒剤として、300mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、216mgの乳糖と、60mgの結晶セルロースと、6mgのショ糖脂肪酸エステルとを良く混合し、従来周知の乾式造粒機(例えば、フロイント産業社製TF208)を用いることにより製造した。この顆粒剤を一包あたり600mgとして、一回分の投与顆粒剤とした。
散剤として、300mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、180mgのコーンスターチと、120mgの乳糖とを良く混合することにより製造した。この散剤を一包あたり600mgとして、一回分の投与散剤とした。
液剤として、600mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、1000mgのグリセリンと、100mgのD−ソルビトールと、500mgのクエン酸と、30mgの安息香酸ナトリウムとを良く混合し、全量が100mLになるよう精製水を加えることにより製造した。この液剤を一瓶あたり100mLとして、一回分の投与液剤とした。
このように本実施形態によれば、2種類(レンギョウ葉、シトラス)、または3種類(レンギョウ葉、シトラス、カンゾウ、またはレンギョウ葉、シトラス、サンシシ)のエキスを含有した抗肥満剤を提供できた。これらの抗肥満剤は、少数のエキスによって構成されているので、製造・提供が容易となる。また、本実施形態の抗肥満剤は、褐色脂肪細胞への影響が少なく、基礎代謝量を変化させることなく、白色脂肪細胞を減少させるという理想的な抗肥満効果を示すことが分かった。
次に、本実施形態の抗肥満剤を提供する際の製剤例について説明する。
錠剤として、50mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、178mgの乳糖と、30mgのコーンスターチと、30mgの結晶セルロースと、3mgのショ糖脂肪酸エステルとを良く混合し、従来周知の打錠装置(例えば、菊水製作所社製LIBRA2)を用いることにより、1個が300mgのものを製造した。
顆粒剤として、300mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、216mgの乳糖と、60mgの結晶セルロースと、6mgのショ糖脂肪酸エステルとを良く混合し、従来周知の乾式造粒機(例えば、フロイント産業社製TF208)を用いることにより製造した。この顆粒剤を一包あたり600mgとして、一回分の投与顆粒剤とした。
散剤として、300mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、180mgのコーンスターチと、120mgの乳糖とを良く混合することにより製造した。この散剤を一包あたり600mgとして、一回分の投与散剤とした。
液剤として、600mgの抗肥満剤1〜3のいずれか一つと、1000mgのグリセリンと、100mgのD−ソルビトールと、500mgのクエン酸と、30mgの安息香酸ナトリウムとを良く混合し、全量が100mLになるよう精製水を加えることにより製造した。この液剤を一瓶あたり100mLとして、一回分の投与液剤とした。
このように本実施形態によれば、2種類(レンギョウ葉、シトラス)、または3種類(レンギョウ葉、シトラス、カンゾウ、またはレンギョウ葉、シトラス、サンシシ)のエキスを含有した抗肥満剤を提供できた。これらの抗肥満剤は、少数のエキスによって構成されているので、製造・提供が容易となる。また、本実施形態の抗肥満剤は、褐色脂肪細胞への影響が少なく、基礎代謝量を変化させることなく、白色脂肪細胞を減少させるという理想的な抗肥満効果を示すことが分かった。
Claims (3)
- レンギョウ葉エキスと、シトラスエキスとを含むことを特徴とする抗肥満剤。
- 更に、カンゾウエキス及びサンシシエキスからなる群から選択される1つのエキスとを含むことを特徴とする請求項1に記載の抗肥満剤。
- 前記抗肥満剤が、錠剤、顆粒剤、粉末剤、液剤のうちのいずれか一つであることを特徴とする請求項1または2に記載の抗肥満剤。
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