JP2009143964A5 - - Google Patents

Description

オピオイドアンタゴニストに関して、上記においては、ナロキソンについて記載してきたが、本発明は、任意の適切な既知のオピオイドアンタゴニストの使用を包含することが意図され、これらとしては、以下が挙げられるがこれらに限定されない：ナロキソン、ナルトレキソン、ナロルフィン、ジプレノルフィン、レバロルファン、ペンタゾシン、メタゾシン、シクラゾシン、エタゾシン、Ｎ−シクロプロピルメチル−７，８−ジヒドロ−１４−ヒドロキシノルモルフィノン、または２１−シクロプロピルｚ，−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−６，１４−エンド−エタノ−テトラヒドロオリパビン（すなわち、ジフェノルフィン）、およびそれらの薬学的に受容可能な付加塩。好ましくは、アンタゴニストは、ナロキソンのような、経口的に投与された場合よりも、注射によって投与された場合に実質的により高い効果を有するものである。

Claims (5)

1. 複数の顆粒を含む、乱用耐性オピオイド組成物であって、各顆粒は：
   該顆粒の即時性放出中心部分へと形成されたオピオイドアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な付加塩；
   該顆粒を取り囲む、非放出性コーティング；および
   該非放出性コーティングを取り囲む、オピオイドアゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩を含む、制御放出マトリックス
   を含み、ここで、該制御放出マトリックスは、該オピオイドアゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩を患者の身体内に放出し、そして該組成物は、該組成物が該患者の身体にインタクトに投与された場合、該オピオイドアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な付加塩が放出される前に該患者の身体から除去される、組成物。
2. 前記制御放出マトリックスが、セルロースを含む、請求項１に記載の乱用耐性オピオイド組成物。
3. 薬学的顆粒であって：
   顆粒の中心部分へと形成されたオピオイドアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な付加塩を含有する、即時性放出マトリックス；
   該即時性放出マトリックスを取り囲む、非放出性コーティング；および
   該非放出性コーティングを取り囲む、オピオイドアゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩を含む、制御放出マトリックス
   を含み、ここで、該制御放出マトリックスは、該オピオイドアゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩を患者の身体内に放出し、そして該顆粒は、該顆粒が該患者の身体にインタクトに投与された場合、治療に有効でない量の該オピオイドアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な付加塩を該患者の身体内に放出する、薬学的顆粒。
4. 前記制御放出マトリックスが、セルロースを含む、請求項３に記載の薬学的顆粒。
5. 明細書に記載の発明。