JP2009114180A - 水中油中アルコール型エマルション組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 (a)ヒドロキシプロピルセルロースを含有し、ゲル状を呈するアルコール相、(b)パルミチン酸デキストリンを含有し、ゲル状を呈する油相、並びに(c)けん化度が70〜96mol%のポリビニルアルコール及びカルボキシビニルポリマーを含有し、ゲル状を呈する水相を有することを特徴とする水中油中アルコール型エマルション組成物。
【選択図】 図1
Description
ゲル状とした油にヒドロキシプロピルセルロースでゲル状としたアルコールを加え分散さ
せA/Oエマルションを作製し、さらにけん化度が70〜96mol%のポリビニルアルコール及びカルボキシビニルポリマーでゲル状とした水に前記A/Oエマルションを加え分散させることで、界面活性剤を配合しなくとも、目的が達成できることを見出し、本発明を完成した。
(1)(a)ヒドロキシプロピルセルロースを含有し、ゲル状を呈するアルコール相、(b)パルミチン酸デキストリンを含有し、ゲル状を呈する油相、並びに(c)けん化度が70〜96mol%のポリビニルアルコール及びカルボキシビニルポリマーを含有し、ゲル状を呈する水相を有することを特徴とする水中油中アルコール型エマルション組成物。
(2)アルコール相に多価アルコール、又は多価アルコール及び炭素原子数1〜3のアルコールを含むことを特徴とする(1)に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(3)多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、及びジプロピレングリコールから選ばれる1種又は2種以上である(2)に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(4)炭素原子数1〜3のアルコールが、エタノール、及びイソプロパノールから選ばれる1種又は2種である(2)に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(5)油相に非極性の液体油を含むことを特徴とする(1)に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(6)油相に非極性の半固形脂、又は非極性の液体油及び非極性の半固形脂を含むことを特徴とする(1)に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(7)実質的に界面活性剤を含まないことを特徴とする(1)〜(6)のいずれか1つに記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(8)アルコール相に実質的に水を含まないことを特徴とする(1)〜(7)のいずれか1つに記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(9)アルコール相に機能性成分が溶解又は分散していることを特徴とする(1)〜(8)のいずれか1つに記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(10)機能性成分が、水及び油に極めて溶けにくい物質、又はほとんど溶けない物質、あるいは水に不安定な物質である(9)に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
(11)皮膚に適用されることを特徴とする(1)〜(10)のいずれか1つに記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
である。
軽質流動パラフィン 12.4w/w%
パルミチン酸デキストリン 1.6w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.5w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
酢酸ヒドロコルチゾン 0.04w/w%
軽質流動パラフィン 12.46w/w%
パルミチン酸デキストリン 1.5w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.5w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
酢酸ヒドロコルチゾン 0.06w/w%
軽質流動パラフィン 18.69w/w%
パルミチン酸デキストリン 2.25w/w%
1,3−ブチレングリコール 8.85w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.15w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.5w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
軽質流動パラフィン 12.4w/w%
パルミチン酸デキストリン 1.6w/w%
1,3−ブチレングリコール 4.35w/w%
エタノール 1.45w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.2w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.5w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
軽質流動パラフィン 12.4w/w%
パルミチン酸デキストリン 1.6w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.2w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.5w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
合成スクワラン 12.4w/w%
パルミチン酸デキストリン 1.6w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.5w/w%
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全100w/w%
軽質流動パラフィン 10w/w%
白色ワセリン 2.4w/w%
パルミチン酸デキストリン 1.6w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.5w/w%
トリエチルアミン 適量
精製水 全100w/w%
白色ワセリン 13.8w/w%
パルミチン酸デキストリン 0.2w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.5w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 1w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
ゲル化炭化水素 13.8w/w%
パルミチン酸デキストリン 0.2w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.5w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 1w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
ゲル化炭化水素 12.4w/w%
流動パラフィン 1.4w/w%
パルミチン酸デキストリン 0.2w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.5w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 1w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
ゲル化炭化水素 12.4w/w%
白色ワセリン 1.4w/w%
パルミチン酸デキストリン 0.2w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.5w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 1w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
実施例1の処方をA/O/Wエマルションの基本処方として、基本処方中のポリビニルアルコール配合量を変更した処方を、基本処方と同様にしてクリーム剤とした。ポリビニルアルコール配合量変化分については、精製水により補正した。
A/O/Wエマルションの基本処方中の1,3−ブチレングリコールをエタノールに変更、またはアルコール相全量に対するエタノールの質量比を25、50、75%と変化させた処方を、基本処方と同様にしてクリーム剤とした。表中、w/wは質量比であることを示す。
A/O/Wエマルションの基本処方中のカルボキシビニルポリマー配合量を0.05〜0.6質量%に変更した処方を、基本処方と同様にしてクリーム剤とした。カルボキシビニルポリマー配合量変化分については、精製水により補正した。
インドメタシンは水の存在下で分解しやすく、pHに影響されることが知られている。そこで、サンプルとして最内相にインドメタシンを配合し、pHを6.3〜6.5に調整した実施例12、実施例13のA/O/Wエマルション、内相の油相にインドメタシンを配合した比較例1のO/Wエマルションを用いて、インドメタシンの安定性を比較した。
インドメタシン 0.133w/w%
軽質流動パラフィン 12.367w/w%
パルミチン酸デキストリン 1.5w/w%
1,3−ブチレングリコール 5.9w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.1w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.2w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.4w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
pH 6.44
インドメタシン 0.2w/w%
軽質流動パラフィン 18.55w/w%
パルミチン酸デキストリン 2.25w/w%
1,3−ブチレングリコール 8.85w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.15w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.2w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.4w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
pH 6.37
インドメタシン 0.2w/w%
軽質流動パラフィン 20.8w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.25w/w%
1,3−ブチレングリコール 9w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
pH 6.48
A/Oエマルション組成物、O/Wエマルション組成物、A/O/Wエマルション組成物のそれぞれの使用感比較を行った。
軽質流動パラフィン 62w/w%
パルミチン酸デキストリン 8.0w/w%
1,3−ブチレングリコール 29.5w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 0.5w/w%
軽質流動パラフィン 62w/w%
パルミチン酸デキストリン 8.0w/w%
1,3−ブチレングリコール 21.75w/w%
エタノール 7.25w/w%
ヒドロキシプロピルセルロース 1.0w/w%
軽質流動パラフィン 20.8w/w%
カルボキシビニルポリマー 0.25w/w%
ポリビニルアルコール(けん化度86.5〜89.0mol%) 0.25w/w%
1,3−ブチレングリコール 9w/w%
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全100w/w%
実施例5の処方中の水相に対するA/Oエマルションの配合比率を変更した処方を、実施例5と同様にしてクリーム剤とした。
比較例2の処方をA/Oエマルションの基本処方として、A/Oエマルションの基本処方中のパルミチン酸デキストリンをそれぞれパルミチン酸デキストリン(低置換度、パルミチン酸のエステル化率が低いもの)、パルミチン酸/オクタン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリンに置き換えた変更処方を、基本処方と同様にしてクリーム剤とした。
A/Oエマルションの基本処方におけるパルミチン酸デキストリン配合量を0、4、6、8、10、12質量%とした変更処方を基本処方と同様にして調製した。パルミチン酸デキストリン配合量変化分については、軽質流動パラフィンにて補正した。
A/Oエマルションの基本処方中の軽質流動パラフィンをそれぞれ流動パラフィン、合成スクワラン、ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロピル、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリン、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、セバシン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピルに置き換えた変更処方を、基本処方と同様にしてクリーム剤とした。表9中のIOB値(Inorganic Organic Balance)は、[甲田善生、「有機概念図―基礎と応用」、三共出版(1984)]に基づいて、有機性値と無機性値を求め、無機性値/有機性値により求められる数値である。
A/Oエマルションの基本処方中の軽質流動パラフィンを、非極性の半固形脂である白色ワセリン、またはゲル化炭化水素に置き換えた変更処方、及び非極性の固形脂であるパラフィンに置き換えた変更処方を基本処方と同様にしてクリーム剤とした。なお、パルミチン酸デキストリン配合量は1質量%、各油成分配合量は69質量%とした。
A/Oエマルションの基本処方中の軽質流動パラフィンを白色ワセリン、またはゲル化炭化水素に置き換え、さらにパルミチン酸デキストリン配合量を0、0.1、1、4質量%とした変更処方を基本処方と同様にして調製した。パルミチン酸デキストリン配合量変化分については、各油成分にて補正した。
A/Oエマルションの基本処方におけるアルコール相からヒドロキシプロピルセルロースを抜いた処方を、基本処方と同様に調製した。ヒドロキシプロピルセルロースを抜いた部分は、1,3−ブチレングリコールにて補正した。
アルコール相に配合する高分子の種類について検討するために、1,3-ブチレングリコールに対する、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸Na、トラガント、キサンタンガム、疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース、パルミチン酸デキストリンの分散性を0.5質量%の配合量で検討した。
アルコール相について検討するために、1,3−ブチレングリコールをプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、マクロゴール400、グリセリンに変更して、2質量%のヒドロキシプロピルセルロースを室温で撹拌して分散性及び増粘性を確認した。
A/Oエマルションの基本処方におけるアルコール相と油相の配合比率を、アルコール相対油相の比率が3対7、4対6、5対5、6対4とした変更処方を基本処方と同様にして調製した。
(b)油相
(c)アルコール相
Claims (11)
- (a)ヒドロキシプロピルセルロースを含有し、ゲル状を呈するアルコール相、(b)パルミチン酸デキストリンを含有し、ゲル状を呈する油相、並びに(c)けん化度が70〜96mol%のポリビニルアルコール及びカルボキシビニルポリマーを含有し、ゲル状を呈する水相を有することを特徴とする水中油中アルコール型エマルション組成物。
- アルコール相に多価アルコール、又は多価アルコール及び炭素原子数1〜3のアルコールを含むことを特徴とする請求項1に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- 多価アルコールが、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、及びジプロピレングリコールから選ばれる1種又は2種以上である請求項2に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- 炭素原子数1〜3のアルコールが、エタノール、及びイソプロパノールから選ばれる1種又は2種である請求項2に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- 油相に非極性の液体油を含むことを特徴とする請求項1に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- 油相に非極性の半固形脂、又は非極性の液体油及び非極性の半固形脂を含むことを特徴とする請求項1に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- 実質的に界面活性剤を含まないことを特徴とする請求項1〜6のいずれか1項に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- アルコール相に実質的に水を含まないことを特徴とする請求項1〜7のいずれか1項に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- アルコール相に機能性成分が溶解又は分散していることを特徴とする請求項1〜8のいずれか1項に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- 機能性成分が、水及び油に極めて溶けにくい物質、又はほとんど溶けない物質、あるいは水に不安定な物質である請求項9に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
- 皮膚に適用されることを特徴とする請求項1〜10のいずれか1項に記載の水中油中アルコール型エマルション組成物。
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Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6330405A (ja) * | 1986-07-24 | 1988-02-09 | Kanebo Ltd | 多相乳化型化粧料 |
JPH11276881A (ja) * | 1998-03-27 | 1999-10-12 | Nippon Surfactant Kogyo Kk | エマルション及び該エマルションからなる化粧料 |
JP2001269115A (ja) * | 2000-03-29 | 2001-10-02 | Natl Food Res Inst | 機能性エマルション |
JP2004000924A (ja) * | 2002-03-29 | 2004-01-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | W/o/w型複合エマルション |
JP2007308489A (ja) * | 2006-04-20 | 2007-11-29 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 油中アルコール型エマルション組成物 |
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2008
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Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6330405A (ja) * | 1986-07-24 | 1988-02-09 | Kanebo Ltd | 多相乳化型化粧料 |
JPH11276881A (ja) * | 1998-03-27 | 1999-10-12 | Nippon Surfactant Kogyo Kk | エマルション及び該エマルションからなる化粧料 |
JP2001269115A (ja) * | 2000-03-29 | 2001-10-02 | Natl Food Res Inst | 機能性エマルション |
JP2004000924A (ja) * | 2002-03-29 | 2004-01-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | W/o/w型複合エマルション |
JP2007308489A (ja) * | 2006-04-20 | 2007-11-29 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 油中アルコール型エマルション組成物 |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011213621A (ja) * | 2010-03-31 | 2011-10-27 | Kose Corp | 水中油型乳化組成物 |
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