JP2008536900A - マラリア治療用のフェロキンとアーテミシニン誘導体との組合せ - Google Patents
マラリア治療用のフェロキンとアーテミシニン誘導体との組合せ Download PDFInfo
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Abstract
Description
フェロキン:1人1日あたり50から1600mg、好ましくは200から1200mg、さらに好ましくは400から800mg;
アーテミシニン誘導体:1から10mg/kg/日、好ましくは2から6mg/kg/日、さらに好ましくは約4mg/kg/日。
フェロキン 50mg
マンニトール 224mg
クロスカルメロースナトリウム 6mg
コーンスターチ 15mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2mg
ステアリン酸マグネシウム 3mg
8週1日齢のメスSwissマウスにプラスモジウム・ビンケイ・ビンケイ型の原虫(Rodhain,1952)を接種させる。マウスはあらかじめ2週間気候馴化させておく。マウスには食物および飲料を自由摂取させる。
−フェロキン懸濁液の調製
(Sanofi−Synthelaboのフェロキン、バッチMY18.0088)
フェロキンをメチルセルロース(0/5(W/W))およびポリソルベート80(0/5(W/W))と混合する。調製物は冷暗所(4℃)において少なくとも7日間、周囲温度において4時間安定である。フェロキンの最終懸濁液の濃度範囲は0.1から100mg/mlである。
−アーテスネート懸濁液の調製
(Sanofi−Synthelaboのアーテスネート、バッチ1.04)
アーテスネートをメチルセルロース(0/5(W/W))およびポリソルベート80(0/5(W/W))と混合する。調製物は周囲温度の暗所において4時間安定である。アーテスネートの最終懸濁液の濃度範囲は0.8から20mg/mlである。
IC50値の決定法
IC50は、感染(D0)および4日間の治療(D0、D1、D2、D3)後の4日目(D4)において血液パラサイテミアを50%阻害するmg/kg/日での濃度と定義する。0%阻害は感染後未治療のマウスにおいて観察されるパラサイテミアの平均に相当する。100%阻害は、0.1%未満の非常に少ないまたはゼロパラサイテミアに相当する。IC50値は、濃度の対数で表される投与量−応答曲線を直線内挿することにより決定する。
4日間のフェロキン3mg/kg/日およびアーテスネート6mg/kg/日の組合せおよび単独投与を感染マウスについて実施し、治療を受けない群と比較した。表2は感染4日後に観察された平均パラサイテミア(感染赤血球の百分率)を示す。
感染後5日目から毎日、死亡したマウスの数を数え、死亡率を決定する(死亡マウスの数 対 考察した群のマウスの数)。治癒量は、群の全てのマウスが生存するようになる最初の投与量である。
Claims (14)
- 活性成分として、遊離塩基、塩、水和物または溶媒和物の形態におけるフェロキンおよびアーテミシニン誘導体を含む組合せ。
- アーテミシニン誘導体がアーテスネート、アーテエターまたはアーテメターから成ることを特徴とする、請求項1に記載の組合せ。
- アーテミシニン誘導体がアーテスネートまたはアーテメターから成ることを特徴とする、請求項1または2のいずれか一項に記載の組合せ。
- フェロキンの日用量が1人1日あたり50から1600mg、好ましくは200から1200mg、および好ましくは400から800mgであることを特徴とする、請求項1に記載の組合せ。
- アーテミシニン誘導体の日用量が1から10mg/kg/日、好ましくは2から6mg/kg/日、および好ましくは約4mg/kg/日であることを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の組合せ。
- 連続する2日から4日の間投与することが意図されることを特徴とする、請求項1から5のいずれか一項に記載の組合せ。
- 活性成分のそれぞれを同時または逐次的に投与することが意図されることを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の組合せ。
- フェロキンまたはフェロキンの薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の治療有効量および少なくとも1種のアーテミシニン誘導体の治療有効量ならびに少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
- アーテミシニン誘導体がアーテスネート、アーテエターまたはアーテメターから成ることを特徴とする、請求項8に記載の医薬組成物。
- アーテミシニン誘導体がアーテスネートまたはアーテメターから成ることを特徴とする、請求項8または9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 経口、直腸内または注射による投与に適することを特徴とする、請求項8から10のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- マラリアの治療および/または予防のために有用であることを特徴とする、請求項8から11のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- マラリアの治療または予防において使用するための医薬用製品を調製するための、請求項1から7のいずれか一項に記載の組合せの使用。
- 第1にフェロキンまたはフェロキンの塩、水和物もしくは溶媒和物を、第2に少なくとも1種のアーテミシニン誘導体を含み、前記フェロキンおよび前記アーテミシニン誘導体が異なる区画内にあり、同時または逐次的な投与を意図される、マラリアの治療または予防用のキット。
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