JP2008526912A5 - - Google Patents
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Description
(５)Ｒ３が前記で定義の意味の一つを有し、好ましくはＲ３が水素である；
(６)Ｖ１およびＶ２が前記で定義の意味の一つを有し、好ましくはＶ１が水素であり、そしてＶ２がヒドロキシである；
(７)Ｘ１が前記で定義の意味の一つを有し、好ましくはＸ１がＣＨ２である；
(８)Ｘ２が前記で定義の意味の一つを有し、
好ましくはＸ２が(Ｃ１−８)アルキレン、Ｏまたはそのカルボニル官能基を介してＹに結合し、そしてそのアルキレンオキシ部分の酸素原子を介してＡｒに結合しているＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ２)−(Ｃ１−８)アルキレンオキシであり、ここで、Ｒ２が水素または(Ｃ１−４)アルキルであり、
より好ましくは(Ｃ１−４)アルキレン、Ｏまたはそのカルボニル官能基を介してＹに結合し、そしてそのアルキレンオキシ部分の酸素原子を介してＡｒに結合しているＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)−(Ｃ２−６)アルキレンオキシであり、
より好ましくはＣＨ２、より好ましくはＯ、より好ましくはそのカルボニル官能基を介してＹに結合し、その(ＣＨ２)４Ｏ部分の酸素原子を介してＡｒに結合しているＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)−(ＣＨ２)４Ｏである；
(９)Ｙが前記で定義の意味の一つを有し、
好ましくはＹが(Ｃ１−１０)アルキレン、
より好ましくは(Ｃ１−８)アルキレン、
より好ましくは(ＣＨ２)３、より好ましくは(ＣＨ２)４、より好ましくは(ＣＨ２)５、より好ましくは(ＣＨ２)６、より好ましくは(ＣＨ２)７、より好ましくはＣＨ２Ｃ(Ｈ)ＣＨ３である；
(１０)Ａｒが前記で定義の意味の一つを有し、
好ましくはＡｒが非置換フェニレンであり、それにＸ１およびＸ２が互いにメタまたはパラ位で、好ましくはメタ位で結合している；
(１１)Ｚ、ＡＡおよびｎが前記で定義の意味の一つを有し、
好ましくはＺがＣ(＝Ｏ)であり、ＡＡがＮ[(Ｃ１−４)アルキルまたは(Ｃ３−７)シクロアルキル]ＣＨ[(Ｃ１−４)アルキル]Ｃ(＝Ｏ)であり、そしてｎが０または１であるか、またはＺがＳ(＝Ｏ)２であり、ＡＡがＣＨ２ＣＨ[(Ｃ１−４)アルキル]Ｃ(＝Ｏ)であり、そしてｎが１であるかのいずれかであり、
より好ましくはＺがＣ(＝Ｏ)であり、そしてｎが０であり、より好ましくはＺがＣ(＝Ｏ)であり、ＡＡがＮ(ＣＨ３)ＣＨ(ＣＨ３)Ｃ(＝Ｏ)であり、そしてｎが１であり、より好ましくはＺがＣ(＝Ｏ)であり、ＡＡがＮ(シクロプロピル)ＣＨ(ＣＨ３)Ｃ(＝Ｏ)であり、そしてｎが１であり、より好ましくはＺがＳ(＝Ｏ)２であり、ＡＡがＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)Ｃ(＝Ｏ)であり、そしてｎが１である；
(１２)大環状環に含まれる環原子の数が１４個である；
(１３)大環状環に含まれる環原子の数が１５個である；
(１４)大環状環に含まれる環原子の数が１６個である；
(１５)大環状環に含まれる環原子の数が１７個である；
(１６)大環状環に含まれる環原子の数が１８個である。
(６)Ｖ１およびＶ２が前記で定義の意味の一つを有し、好ましくはＶ１が水素であり、そしてＶ２がヒドロキシである；
(７)Ｘ１が前記で定義の意味の一つを有し、好ましくはＸ１がＣＨ２である；
(８)Ｘ２が前記で定義の意味の一つを有し、
好ましくはＸ２が(Ｃ１−８)アルキレン、Ｏまたはそのカルボニル官能基を介してＹに結合し、そしてそのアルキレンオキシ部分の酸素原子を介してＡｒに結合しているＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ２)−(Ｃ１−８)アルキレンオキシであり、ここで、Ｒ２が水素または(Ｃ１−４)アルキルであり、
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(９)Ｙが前記で定義の意味の一つを有し、
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“本発明の薬剤”は、任意の慣用の経路で、特に経腸的に、好ましくは経口で、例えば錠剤またはカプセルの形で、または非経腸的に、例えば注射溶液または懸濁液の形で投与できる。
略語
ｂ)(Ｒ／Ｓ)−６−イソプロピル−２,２−ジメチル−クロマン−４−オンオキシム
２.２ｇ(１０mmol)の６−イソプロピル−２,２−ジメチル−クロマン−４−オン、２.１ｇ(３０mmol)のヒドロキシルアミンヒドロクロライドおよび６.９ｇ(５０mmol)の炭酸カリウムの３０mlのＥｔＯＨ中の混合物を、１８時間還流する。溶媒を真空で除去し、残渣を水(３０ml)に取り込む。水性混合物をＤＣＭで抽出し、有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて、生成物を褐色油状物の形で得て、それはしばらくすると固化する。
ＨＰＬＣ(Nucleosil 100-3 C18HD、４×７０mm、３μm、１.０ml／分、２０−１００％ＡｃＣＮ／Ｈ２Ｏ／６分、１００％ＡｃＣＮ／１.５分、１００−２０％ＡｃＣＮ／Ｈ２Ｏ／０.５分)保持時間：５.２４分。
Ｒｆ(ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２０／１)：０.４４。
ＭＳ(ＥＳ＋)：２３５＝[Ｍ]＋。
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