JP2008520690A5

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Publication number: JP2008520690A5
Application number: JP2007543228A
Authority: JP
Filing date: 2005-11-18
Publication date: 2009-01-15
Anticipated expiration: 2025-11-18

Claims

以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよい、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する化合物。
Ｙ_１が水素であるか、又はＹ _２が水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｙ_１、Ｙ_２およびＲ^５が水素である、請求項１に記載の化合物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基より選択される]
を有する化合物。
Ｙ_１が水素であるか、又はＹ _２が水素である、請求項４に記載の化合物。
Ｙ_１およびＹ_２が双方ともｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項４に記載の化合物。
以下の式：

を有する１７(Ｅ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ_３。
請求項１、４、又は７に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、医薬的に受容可能な賦形剤と共に含有する医薬組成物。
前期有効量が、組成物１グラム当たり約０．０１μｇから約１０００μｇ、そして好ましくは組成物１グラム当たり約０．１μｇから約５００μｇを包含する、請求項８に記載の医薬組成物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよい、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、乾癬を治療するための医薬組成物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよい、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、
またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、白血病、大腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌から成る群より選択される疾患の治療のための医薬組成物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよい、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、多発性硬化症、ループス、糖尿病、宿主対移植片の拒絶、および臓器移植の拒絶から成る群より選択される自己免疫疾患の治療のための医薬組成物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基を形成し、式中Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してもよく、ここでｘは２から５の整数である、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してもよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してもよく、ここでｘは２から５の整数である、そして式中Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、式中、側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そして式中ＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、関節リウマチ、喘息、および炎症性腸疾患から成る群より選択される炎症性疾患の治療のための医薬組成物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよい、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、しわ、適度の皮膚の固さの欠如、適度の皮膚の水和作用の欠如、および不十分な皮脂の分泌から成る群より選択される皮膚の状態の治療のための医薬組成物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよい、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、腎性骨異栄養症の治療のための医薬組成物。
以下の式：

[式中、Ｙ_１およびＹ_２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ_１１およびＲ_１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ_６およびＲ_７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ_６およびＲ_７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよい、またはＲ_６およびＲ_７は共同して＝ＣＲ_８Ｒ_９基を表してよく、ここでＲ_８およびＲ_９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ_８およびＲ_９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造

により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ_２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ^５および以下の構造のラジカル：

より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ^１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ_１−５アルキルより選択され、このＣ_１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ^１およびＲ^２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式Ｃ_ｋＨ_２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ^２Ｒ^３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｐ−基を表し、そしてここでＲ^３およびＲ^４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ_２)_ｑ−基を表し、そしてここでＲ^５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ_１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ_３)−基、− (ＣＨ_２)_ｍ−基、ＣＲ_１Ｒ_２−基もしくは− (ＣＨ_２)_ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、動物の肥満を治療もしくは予防する、動物における肥満細胞の分化を阻害する、ＳＣＤ−１遺伝子の転写を阻害する、および/または体脂肪を低減するための医薬組成物。
ビタミンＤ類似体の投与方法が、経口投与、非経口投与、および経皮投与からなる群より選択される、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。
ビタミンＤ類似体の投与方法が局所投与である、請求項１０又は１４に記載の医薬組成物。
ビタミンＤ類似体を約０．０１μｇ/日から約１０００μｇ/日の投与量で投与するように含む、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。
ビタミンＤ誘導体が、以下の式：

を有する１７(Ｅ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ_３、である、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。