JP2008520690A5 - - Google Patents

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JP2008520690A5 JP2007543228A JP2007543228A JP2008520690A5 JP 2008520690 A5 JP2008520690 A5 JP 2008520690A5 JP 2007543228 A JP2007543228 A JP 2007543228A JP 2007543228 A JP2007543228 A JP 2007543228A JP 2008520690 A5 JP2008520690 A5 JP 2008520690A5
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以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する化合物。 The following formula:
Figure 2008520690
 Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen, or together methylene Wherein R 6 and R 7 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7 are Together, x may represent a — (CH 2 ) x — group, where R is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may together represent a ═CR 8 R 9 group, where R . 8 and R 9 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, it is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R And R 9 taken together, x is from an integer from 2 5 - (CH 2) x - may represent a group, and wherein, R groups has the following structure
Figure 2008520690
 Wherein the side chain and the 17-ene double bond are in the E configuration, and Z is Y, —OY, —CH 2 OY, —C≡CY, and —CH═. Selected from CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 Are each independently selected from deuterium, deuteron alkyl, hydrogen, fluoro, trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, which C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group or, q represents a — (CH 2 ) q — group, where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein Either the 20-position, the 22-position, or the 23-position CH- group may be replaced with a nitrogen atom, or the -CH (CH 3 ) -groups at the 20-position, 22-position, and 23-position,-(CH 2) m - group, CR 1 R 2 - groups or - (CH 2) n - each one of groups may be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
A compound having Ｙ１が水素であるか、又はＹ ２ が水素である、請求項１に記載の化合物。 The compound of claim 1, wherein Y 1 is hydrogen or Y 2 is hydrogen . Ｙ１、Ｙ２およびＲ５が水素である、請求項１に記載の化合物。 The compound of claim 1, wherein Y 1 , Y 2 and R 5 are hydrogen. 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基より選択される]
を有する化合物。 The following formula:
Figure 2008520690
 [Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from hydrogen and hydroxy protecting groups]
A compound having Ｙ１が水素であるか、又はＹ ２ が水素である、請求項４に記載の化合物。 Or Y 1 is hydrogen, or Y 2 is hydrogen The compound of claim 4. Ｙ１およびＹ２が双方ともｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項４に記載の化合物。 Y 1 and Y 2 are both t- butyldimethylsilyl, the compound according to claim 4. 以下の式：
Figure 2008520690
 を有する１７(Ｅ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３。 The following formula:
Figure 2008520690
 17 (E) -1α, 25-dihydroxy-17 (20) -dehydro-2-methylene-19-nor-vitamin D 3 having 請求項１、４、又は７に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、医薬的に受容可能な賦形剤と共に含有する医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound according to claim 1, 4 or 7 together with a pharmaceutically acceptable excipient. 前期有効量が、組成物１グラム当たり約０．０１μｇから約１０００μｇ、そして好ましくは組成物１グラム当たり約０．１μｇから約５００μｇを包含する、請求項８に記載の医薬組成物。 9. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the effective amount includes about 0.01 μg to about 1000 μg per gram of composition, and preferably about 0.1 μg to about 500 μg per gram of composition. 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、乾癬を治療するための医薬組成物。 The following formula:
Figure 2008520690
 Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen, or together methylene Wherein R 6 and R 7 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7 are Together, x may represent a — (CH 2 ) x — group, where R is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may together represent a ═CR 8 R 9 group, where R 8 and R 9 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, it is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R And R 9 taken together, x is from an integer from 2 5 - (CH 2) x - may represent a group, and wherein, R groups has the following structure
Figure 2008520690
 Wherein the side chain and the 17-ene double bond are in the E configuration, and Z is Y, —OY, —CH 2 OY, —C≡CY, and —CH═. Selected from CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 deuterium each independently are OmoYoko alkyl, hydrogen, fluoro, is selected from trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, the C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy-substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group or, q represents a — (CH 2 ) q — group, where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein Either the 20-position, the 22-position, or the 23-position CH- group may be replaced with a nitrogen atom, or the -CH (CH 3 ) -groups at the 20-position, 22-position, and 23-position,-(CH 2 ) Any of the m -group, CR 1 R 2 -group or-(CH 2 ) n -group may each be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
A pharmaceutical composition for treating psoriasis comprising an effective amount of a 17 (20) -dehydrovitamin D analog having: 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、
またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、白血病、大腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌から成る群より選択される疾患の治療のための医薬組成物。 The following formula:
Figure 2008520690
 Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen, or together methylene a group, wherein, R 6 and R 7 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7, is Together, x may represent a — (CH 2 ) x — group, where R is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may together represent a ═CR 8 R 9 group, where R 8 and R 9 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, it is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R And R 9 taken together, x is from an integer from 2 5 - (CH 2) x - may represent a group, and wherein, R groups has the following structure
Figure 2008520690
 Wherein the side chain and the 17-ene double bond are in the E configuration, and Z is Y, —OY, —CH 2 OY, —C≡CY, and —CH═. Selected from CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 Are each independently selected from deuterium, deuteron alkyl, hydrogen, fluoro, trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, which C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group,
Or a — (CH 2 ) q — group where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein the side chain Any one of the CH-groups at the 20-position, 22-position, or 23-position may be replaced by a nitrogen atom, or a -CH (CH 3 )-group at the 20-position, 22-position, and 23-position,-( Any of the CH 2 ) m — group, CR 1 R 2 — group or — (CH 2 ) n — group may each be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
A pharmaceutical composition for the treatment of a disease selected from the group consisting of leukemia, colon cancer, breast cancer, skin cancer or prostate cancer, comprising an effective amount of 17 (20) -dehydrovitamin D analog having: 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、多発性硬化症、ループス、糖尿病、宿主対移植片の拒絶、および臓器移植の拒絶から成る群より選択される自己免疫疾患の治療のための医薬組成物。 The following formula:
Figure 2008520690
 Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen, or together methylene Wherein R 6 and R 7 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7 are Together, x may represent a — (CH 2 ) x — group, where R is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may together represent a ═CR 8 R 9 group, where R 8 and R 9 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, it is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R And R 9 taken together, x is from an integer from 2 5 - (CH 2) x - may represent a group, and wherein, R groups has the following structure
Figure 2008520690
 Wherein the side chain and the 17-ene double bond are in the E configuration, and Z is Y, —OY, —CH 2 OY, —C≡CY, and —CH═. Selected from CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 deuterium each independently are OmoYoko alkyl, hydrogen, fluoro, is selected from trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, the C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy-substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group or, q represents a — (CH 2 ) q — group, where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein Either the 20-position, the 22-position, or the 23-position CH- group may be replaced with a nitrogen atom, or the -CH (CH 3 ) -groups at the 20-position, 22-position, and 23-position,-(CH 2 ) Any of the m -group, CR 1 R 2 -group or-(CH 2 ) n -group may each be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
An autoimmune disease selected from the group consisting of multiple sclerosis, lupus, diabetes, host versus graft rejection, and organ transplant rejection, comprising an effective amount of a 17 (20) -dehydrovitamin D analog having A pharmaceutical composition for treatment . 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基を形成し、式中Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して−(ＣＨ２)ｘ−基を表してもよく、ここでｘは２から５の整数である、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してもよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して−(ＣＨ２)ｘ−基を表してもよく、ここでｘは２から５の整数である、そして式中Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、式中、側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そして式中ＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、関節リウマチ、喘息、および炎症性腸疾患から成る群より選択される炎症性疾患の治療のための医薬組成物。 The following formula:
Figure 2008520690
 [Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen or a methylene group together. Wherein R 6 and R 7 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7 are joint to - (CH 2) x - may represent a group wherein x is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may represent jointly = CR 8 R 9 group, wherein R 8 and R 9 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, it is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, if Or R 8 and R 9 may together represent a — (CH 2 ) x — group, where x is an integer from 2 to 5, and wherein the R group has the structure
Figure 2008520690
 In which the side chain and the 17-ene double bond are in the E configuration, and Z is Y, —OY, —CH 2 OY, —C≡CY, and —CH. ═CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 Are each independently selected from deuterium, deuteron alkyl, hydrogen, fluoro, trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, which C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group or, q represents a — (CH 2 ) q — group, where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein 20, 22, or any of the position 23 CH- groups may be replaced by a nitrogen atom, or wherein 20, 22, and 23 of the -CH (CH 3) - group, - (CH 2 ) Any of the m -group, CR 1 R 2 -group or-(CH 2 ) n -group may each be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
A pharmaceutical composition for the treatment of an inflammatory disease selected from the group consisting of rheumatoid arthritis, asthma, and inflammatory bowel disease, comprising an effective amount of 17 (20) -dehydrovitamin D analog having: 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、しわ、適度の皮膚の固さの欠如、適度の皮膚の水和作用の欠如、および不十分な皮脂の分泌から成る群より選択される皮膚の状態の治療のための医薬組成物。 The following formula:
Figure 2008520690
 Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen, or together methylene Wherein R 6 and R 7 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7 are Together, x may represent a — (CH 2 ) x — group, where R is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may together represent a ═CR 8 R 9 group, where R 8 and R 9, which may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R And R 9 taken together, x is from an integer from 2 5 - (CH 2) x - may represent a group, and wherein, R groups has the following structure
Figure 2008520690
 It represents a side chain represented by, where the side chain and 17-ene double bond is in the E configuration, and wherein Z is Y, -OY, -CH 2 OY, -C≡CY, and -CH = Selected from CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 Are each independently selected from deuterium, deuteron alkyl, hydrogen, fluoro, trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, which C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group or, q represents a — (CH 2 ) q — group, where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein Either the 20-position, the 22-position, or the 23-position CH- group may be replaced with a nitrogen atom, or the -CH (CH 3 ) -groups at the 20-position, 22-position, and 23-position,-(CH 2 ) Any of the m -group, CR 1 R 2 -group or-(CH 2 ) n -group may each be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
17 (20) having - an effective amount of dehydroepiandrosterone vitamin D analog, wrinkles, lack of firmness moderate skin, lack of hydration of moderate skin and more poor group consisting sebum secretion A pharmaceutical composition for the treatment of selected skin conditions. 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、腎性骨異栄養症の治療のための医薬組成物。 The following formula:
Figure 2008520690
 Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen, or together methylene Wherein R 6 and R 7 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7 are Together, x may represent a — (CH 2 ) x — group, where R is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may together represent a ═CR 8 R 9 group, where R 8 and R 9 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, we are selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R And R 9 taken together, x is from an integer from 2 5 - (CH 2) x - may represent a group, and wherein, R groups has the following structure
Figure 2008520690
 It represents a side chain represented by, where the side chain and 17-ene double bond is in the E configuration, and wherein Z is Y, -OY, -CH 2 OY, -C≡CY, and -CH = Selected from CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 Are each independently selected from deuterium, deuteron alkyl, hydrogen, fluoro, trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, which C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group or, q represents a — (CH 2 ) q — group, where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein Either the 20-position, the 22-position, or the 23-position CH- group may be replaced with a nitrogen atom, or the -CH (CH 3 ) -groups at the 20-position, 22-position, and 23-position,-(CH 2 ) Any of the m -group, CR 1 R 2 -group or-(CH 2 ) n -group may each be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
17 (20) having - dehydroepiandrosterone vitamin containing an effective amount of D analogs, a pharmaceutical composition for the treatment of renal osteodystrophy. 以下の式：
Figure 2008520690
 [式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
Figure 2008520690
 により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＥ立体配置にあり、そしてここでＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
Figure 2008520690
 より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を含む、動物の肥満を治療もしくは予防する、動物における肥満細胞の分化を阻害する、ＳＣＤ−１遺伝子の転写を阻害する、および/または体脂肪を低減するための医薬組成物。 The following formula:
Figure 2008520690
 Wherein Y 1 and Y 2 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen and hydroxy protecting groups, wherein R 11 and R 12 are each hydrogen, or together methylene Wherein R 6 and R 7 may be the same or different and are each selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, hydroxy and alkoxy, or R 6 and R 7 are Together, x may represent a — (CH 2 ) x — group, where R is an integer from 2 to 5, or R 6 and R 7 may together represent a ═CR 8 R 9 group, where R 8 and R 9 may be the same or different, each represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, it is selected from the group consisting of hydroxy and alkoxy, or R And R 9 taken together, x is from an integer from 2 5 - (CH 2) x - may represent a group, and wherein, R groups has the following structure
Figure 2008520690
 Wherein the side chain and the 17-ene double bond are in the E configuration, and Z is Y, —OY, —CH 2 OY, —C≡CY, and —CH═. Selected from CHY, wherein the double bond in the side chain may have a cis or trans geometry, where Y is hydrogen, methyl, —COR 5 and a radical of the following structure:
Figure 2008520690
 Wherein m and n independently represent an integer from 0 to 5, wherein R 1 is hydrogen, deuterium, hydroxy, protected hydroxy, fluoro, trifluoromethyl, and C 1-5 alkyl. The C 1-5 alkyl may be straight or branched and optionally have a hydroxy substituent or a protected hydroxy substituent, where R 2 , R 3 and R 4 Are each independently selected from deuterium, deuteron alkyl, hydrogen, fluoro, trifluoromethyl and C 1-5 alkyl, which C 1-5 alkyl may be linear or branched, and optionally hydroxy substituted may have a group or a protected hydroxy substituent, and where R 1 and R 2 together formula oxo or k, is an integer C k H 2k Alkylidene group having, = CR 2 R 3 group, or p is an integer from 2 5 - (CH 2) p - represents a group, and wherein R 3 and R 4 together an oxo group or, q represents a — (CH 2 ) q — group, where q is an integer from 2 to 5, and R 5 represents hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, or C 1-5 alkyl, and wherein Either the 20-position, the 22-position, or the 23-position CH- group may be replaced with a nitrogen atom, or the -CH (CH 3 ) -groups at the 20-position, 22-position, and 23-position,-(CH 2 ) Any of the m -group, CR 1 R 2 -group or-(CH 2 ) n -group may each be replaced by an oxygen atom or a sulfur atom]
Treating or preventing obesity in animals, inhibiting mast cell differentiation in animals, inhibiting transcription of the SCD-1 gene, and / or comprising an effective amount of a 17 (20) -dehydrovitamin D analog having A pharmaceutical composition for reducing body fat. ビタミンＤ類似体の投与方法が、経口投与、非経口投与、および経皮投与からなる群より選択される、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to any one of claims 10 to 16, wherein the administration method of the vitamin D analog is selected from the group consisting of oral administration, parenteral administration, and transdermal administration . ビタミンＤ類似体の投与方法が局所投与である、請求項１０又は１４に記載の医薬組成物。  The pharmaceutical composition according to claim 10 or 14, wherein the administration method of the vitamin D analog is topical administration. ビタミンＤ類似体を約０．０１μｇ/日から約１０００μｇ/日の投与量で投与するように含む、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。 17. A pharmaceutical composition according to any of claims 10 to 16 , comprising vitamin D analog administered at a dosage of about 0.01 [mu] g / day to about 1000 [mu] g / day. ビタミンＤ誘導体が、以下の式：
Figure 2008520690
 を有する１７(Ｅ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３、である、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。 Vitamin D derivatives, the following formula:
Figure 2008520690
 The pharmaceutical composition according to any one of claims 10 to 16 , which is 17 (E) -1α, 25-dihydroxy-17 (20) -dehydro-2-methylene-19-nor-vitamin D 3 having the formula:
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