JP2008514639A5

JP2008514639A5 -

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Publication number: JP2008514639A5
Application number: JP2007533754A
Authority: JP
Filing date: 2005-09-26
Publication date: 2008-11-13

Description

第１の主要な実施態様では、フラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルス、特にＨＣＶに感染している宿主を治療する方法であって、式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグを治療上有効な量投与することを含む方法が提供される：

（式中、
Ｒ^１は独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）；アシル（低級アシルを含む）；リン酸（一、二若しくは三リン酸又は安定化したリン酸プロドラッグを含む）；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１個若しくは複数個の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ^１が独立にＨ若しくはリン酸（一、二若しくは三リン酸）であるような化合物を付与することができるその他の医薬として許容し得る脱離基であり、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ^４、Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ_２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、−ＣＨ_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、−ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、−ＣＯＮＨＲ^４、−Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ_２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、−ＣＨ_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｙ^３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
各Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素、アシル（低級アシルを含む）、アルキル（メチル、エチル、プロピル及びシクロプロピルを含むがこれらに限定されない）、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキルであり、
ＸはＯ又はＣＨであり、
各Ｒ^６は独立に、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、又はシアノであり、
各Ｒ^７は独立に、ＯＨ、ＯＲ^２、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）、場合によって置換されている複素環（通常１個若しくは複数個のＯ、Ｓ及び／若しくはＮを有する３〜７員複素環）、場合によって置換されているヘテロアリール（通常１個若しくは複数個のＯ、Ｓ及び／若しくはＮを有する３〜７員複素芳香環）、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＳＲ^４−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^４、−Ｏ（Ｒ^４）、−Ｓ（Ｒ^４）、ＮＯ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各Ｒ^８及びＲ^１１は独立に、水素、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、シアノ、ＮＨ−アシル、又はＮ（アシル）_２であり、
各Ｒ^９及びＲ^１０は独立に、水素、ＯＨ、ＯＲ^２、場合によって置換されているアルキル（低級アルキルを含む）、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル（ハロゲン化低級アルキルを含む）、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ_２、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）、場合によって置換されている複素環（通常Ｏ、Ｓ及び／若しくはＮを１個若しくは複数個有する３〜７員複素環）、場合によって置換されているヘテロアリール（通常１個若しくは複数個のＯ、Ｓ及び／若しくはＮを有する３〜７員複素芳香環）、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＳＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^４、−Ｏ（Ｒ^４）、−Ｏ（アラルキル）、−Ｓ（Ｒ^４）、ＮＯ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨ（アラルキル）、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各ｍは独立に１又は２であり、並びに
あるいは、Ｒ^６とＲ^１０、Ｒ^７とＲ^９、Ｒ^８とＲ^７、又はＲ^９とＲ^１１は結合して、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）又は場合によって置換されている複素環（通常Ｏ、Ｓ及び／若しくはＮを１個若しくは複数個有する３〜７員複素環）からなる群から選択される橋かけ結合した化合物を形成することができ、及び
あるいは、Ｒ^６とＲ^７又はＲ^９とＲ^１０は結合して、場合によって置換されている炭素環（通常３〜７員炭素環）又は場合によって置換されている複素環（通常Ｏ、Ｓ及び／若しくはＮを１個若しくは複数個有する３〜７員複素環）からなる群から選択されるスピロ化合物を形成することができ、及び
各Ｗは独立にＯ、Ｓ又はＣＨ _２である。）。

別の主要な実施態様では、フラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルス、特にＨＣＶに感染している宿主を治療する方法であって、式（ＶＩ）で表される化合物を治療上有効な量投与することを含む方法が提供される：

（式中、
Ａ、Ｒ^１、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は先に定義したとおりである。）

Claims

式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはエステル：

（式中、
Ｒ^１は独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル；アシル；リン酸；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１個若しくは複数個の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ^１が独立にＨ若しくはリン酸であるような化合物を付与することができる、その他の医薬として許容し得る脱離基であり、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ^４、Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ_２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、−ＣＨ_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、−ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、−ＣＯＮＨＲ^４、−Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ_２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、−ＣＨ_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｙ^３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
各Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素、アシル、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキルであり、
ＸはＯ又はＣＨであり、
各Ｒ^６は独立に、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、又はシアノであり、
各Ｒ^７は独立に、ＯＨ、ＯＲ^２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＳＲ^４−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、Ｃ（Ｏ）ＳＲ^４、−Ｏ（Ｒ^４）、−Ｓ（Ｒ^４）、ＮＯ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各Ｒ^８及びＲ^１１は独立に、水素、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、シアノ、ＮＨ−アシル、又はＮ（アシル）_２であり、
各Ｒ^９及びＲ^１０は独立に、水素、ＯＨ、ＯＲ^２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ_２、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＳＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^４、−Ｏ（Ｒ^４）、−Ｏ（アラルキル）、−Ｓ（Ｒ^４）、ＮＯ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨ（アラルキル）、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各ｍは独立に１又は２であり、及び
あるいは、Ｒ^６とＲ^１０、Ｒ^７とＲ^９、Ｒ^８とＲ^７、又はＲ^９とＲ^１１は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択される橋かけ結合した化合物を形成することができ、又は
あるいは、Ｒ^６とＲ^７又はＲ^９とＲ^１０は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択されるスピロ化合物を形成することができ、
各Ｗは独立にＯ、Ｓ又はＣＨ_２である。）。
式Ｉで表される化合物である、請求項１記載の化合物。
ＷがＯである、請求項１記載の化合物。
各Ｂが独立に、Ｈ又は直鎖、分枝鎖若しくは環状の、場合によって置換されているアルキルである、請求項１記載の化合物。
各ＢがＨである、請求項３記載の化合物。
Ｒ^７及びＲ^９が独立に、ＯＨ又はＯＲ^２である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^１がＨ又はリン酸である、請求項１記載の化合物。
ＡがＣＯＮＨＲ^４である、請求項１記載の化合物。
式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）若しくは（Ｖ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはエステル：

（式中、
Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル；アシル；リン酸；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１つ若しくは複数の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ^１、Ｒ^２又はＲ^３が独立にＨ若しくはリン酸であるような化合物を付与することができるその他の医薬として許容し得る脱離基であり、１つの実施態様ではＲ^２及び／又はＲ^３はリン酸ではなく、
各Ｒ^６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ_２、ハロ、アジド、アルケニル、アルキニル、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、又はシアノであり、
Ｘ及びＸ^＊は独立にＯ又はＣＨであり、
各Ｒ^７はそれぞれ独立に、ＯＨ、ＯＲ^２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＳＲ^４−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、Ｃ（Ｏ）ＳＲ^４、−Ｏ（Ｒ^４）、−Ｓ（Ｒ^４）、ＮＯ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、及び
あるいは、Ｒ^６とＲ^７は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択されるスピロ化合物を形成することができ、
各ｍは独立に１又は２であり、
塩基は独立に：

（式中、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ^４、Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ_２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、−ＣＨ_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、−ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、−ＣＯＮＨＲ^４、−Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ−ジアルキル、−ＮＨ−アシル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アラルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アシル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｓ−アラルキル、−ＣＯ_２−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、−ＣＨ_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｗは独立にＯ、Ｓ又はＣＨ_２である。）。）。
式（ＶＩ）で表される化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはエステル：

（式中、
Ｒ^１は独立に、Ｈ、場合によって置換されているアルキル；アシル；リン酸；メタンスルホニル及びベンジルを含め、場合によって置換されているアルキルスルホニル若しくはアリールアルキルスルホニルを含むスルホン酸エステルであって、本明細書のアリールの定義に記載されるように、フェニル基が場合によって１個若しくは複数個の置換基で置換されているスルホン酸エステル；リン脂質を含めた脂質；アミノ酸；炭水化物；ペプチド；コレステロール；又はインビボで投与した場合に、Ｒ^１が独立にＨ若しくはリン酸であるような化合物を付与することができる、その他の医薬として許容し得る脱離基であり、
各Ａは独立に、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ^４、Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、１個若しくは複数個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、Ｏ−シクロアルキル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ−アリール、Ｎ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−アリール、Ｓ−シクロアルキル、Ｓ−アラルキル、ＣＯ_２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、ＣＨ_ｍＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｂは独立に、Ｈ、直鎖、分枝鎖若しくは環状の場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、ＣＨ_２ＯＨ、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、ＣＯＯＲ^４、ＣＯＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルコキシアルキル、ＣＯＮＨＲ^４、Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）_２、ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＣＮ、Ｎ_３、ＯＨ、ＯＲ^４、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４Ｒ^５、ＳＨ若しくはＳＲ^５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を１個若しくは複数個有する−Ｃ−（５員複素環）、−Ｃ−イミダゾール；シクロアルキル、アシル、Ｂｒ−ビニル、−Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｏ−アリール、Ｏ−アラルキル、−Ｏ−アシル、Ｏ−シクロアルキル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ−アリール、Ｎ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−アリール、Ｓ−シクロアルキル、Ｓ−アラルキル、ＣＯ_２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＦ_３、ＣＨ_ｍＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＮＯ_２（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ｎ_３又はＣ_１−６アルコキシであり、
各Ｙ^３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
各Ｒ^４及びＲ^５は独立に、水素、アシル、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキルであり、
ＸはＯ又はＣＨであり、
各Ｒ^６は独立に、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、又はシアノであり、
各Ｒ^７は独立に、ＯＨ、ＯＲ^２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＳＲ^４−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^４、−Ｏ（Ｒ^４）、−Ｓ（Ｒ^４）、ＮＯ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各Ｒ^８及びＲ^１１は独立に、水素、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、シアノ、ＮＨ−アシル、又はＮ（アシル）_２であり、
各Ｒ^９及びＲ^１０は独立に、水素、ＯＨ、ＯＲ^２、場合によって置換されているアルキル、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＯＨ、ハロゲン化アルキル、ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_３、２−Ｂｒ−エチル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｃ（Ｙ^３）_２Ｃ（Ｙ^３）_３、場合によって置換されているアルケニル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ_２、ハロアルケニル、Ｂｒ−ビニル、場合によって置換されているアルキニル、ハロアルキニル、場合によって置換されている炭素環、場合によって置換されている複素環、場合によって置換されているヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＲ^４−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＳＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^４、−Ｏ（Ｒ^４）、−Ｏ（アラルキル）、−Ｓ（Ｒ^４）、ＮＯ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨ（アラルキル）、アジド、シアノ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、又はハロであり、
各ｍは独立に１又は２であり、及び
あるいは、Ｒ^６とＲ^１０、Ｒ^７とＲ^９、Ｒ^８とＲ^７、又はＲ^９とＲ^１１は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択される橋かけ結合した化合物を形成していてよく、又は
あるいは、Ｒ^６とＲ^７又はＲ^９とＲ^１０は結合して、場合によって置換されている炭素環又は場合によって置換されている複素環からなる群から選択されるスピロ化合物を形成していてよい。）。
ＸがＯである、請求項１０記載の化合物。
各Ｒ^６が独立に、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３である、請求項１０記載の化合物。
各Ｒ^７が独立に、−ＯＨ、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＣ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、Ｎ_３、ＮＨ−アシル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アルケニル、ＮＨ−アルキニル、ＮＨ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、Ｓ−アラルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−シクロアルキル、ＣＯ_２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＯＮＨ−アルケニル、ＣＯＮＨ−アルキニル、ＣＯＮＨ−アラルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、場合によって置換されている３〜７員炭素環、並びにヘテロ原子として独立にＯ、Ｓ及び／又はＮを単独又は組み合わせて有する、場合によって置換されている３〜７員複素環である、請求項１０記載の化合物。
各Ｒ^９が独立に、水素、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−アラルキル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＣ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＣＯ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、Ｎ_３、ＮＨ−アシル、ＮＨ−アルキル、Ｎ−ジアルキル、ＮＨ−アルケニル、ＮＨ−アルキニル、ＮＨ−アラルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ−アルキル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、Ｓ−アラルキル、Ｓ−アシル、Ｓ−シクロアルキル、ＣＯ_２−アルキル、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ−ジアルキル、ＣＯＮＨ−アルケニル、ＣＯＮＨ−アルキニル、ＣＯＮＨ−アラルキル、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２、場合によって置換されている３〜７員炭素環、並びにヘテロ原子として独立にＯ、Ｓ及び／又はＮを単独又は組み合わせて有する、場合によって置換されている３〜７員複素環である、請求項１０記載の化合物。
各Ｒ^１０が独立に、水素、場合によって置換されている低級アルキル、場合によって置換されているアルケニル、場合によって置換されているアルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＣＮ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨである、請求項１０記載の化合物。
各Ｒ^８及びＲ^１１は独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２Ｎ_３、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｍＣＯＮＨ_２及びＮ−アシルである、請求項１０記載の化合物。
ＡがＣＯＮＨ_２である、請求項１０記載の化合物。
各ｍが独立に１である、請求項１０記載の化合物。
フラビウイルス、ペスチウイルス、又はヘパシウイルスに感染した宿主の治療又は予防のための医薬組成物であって、請求項１、９又は１０記載の化合物、又は、医薬として許容し得るその塩もしくはそのエステル、及び任意に医薬として許容し得る担体を含む、前記医薬組成物。
前記感染がＨＣＶ感染である、請求項１９記載の医薬組成物。
前記感染がＨＣＶ感染ではない、請求項１９記載の医薬組成物。
前記宿主がフラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルスに感染する危険にさらされている、請求項１９記載の医薬組成物。
さらに少なくとも１つの第２の抗ウイルス剤を含む、請求項１９記載の医薬組成物。
前記第２の抗ウイルス剤が、インターフェロン、リバビリン、プロテアーゼ阻害剤（基質に基づくＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、基質に基づかない阻害剤、プロテアーゼに対して活性を有するフェナントレンキノン及び選択的ＮＳ３阻害剤など）、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン及びベンズアニリド、ヘリカーゼ、ポリメラーゼ阻害剤、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存的翻訳阻害剤、ヌクレアーゼ耐性リボザイム、ヌクレオシドアナログ、１−アミノ−アルキルシクロヘキサン、アルキル脂質、ビタミンＥ及びその他の抗酸化剤、スクアレン、アマンタジン、胆汁酸、Ｎ−（ホスホノアセチル）−Ｌ−アスパラギン酸、ベンゼンジカルボキシアミド、ポリアデニル酸誘導体、２’，３’−ジデオキシイノシン、ベンズイミダゾール、植物抽出物、並びにピペリデンからなる群から選択される、請求項２３記載の医薬組成物。