JP2007534751A5 - - Google Patents
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Claims (47)
- 医薬の製造におけるイコールの使用であって、該医薬は、該医薬を投与することによってアンドロゲンホルモン作用およびエストロゲンホルモン作用を同時に媒介して、被験体の皮膚または毛の少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するためのものであり、該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分かつエストロゲンレセプターサブタイプに結合するのに十分な量のＳ−イコールである、使用。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｓ−イコールが富化されている、請求項１に記載の使用。
- 前記イコールは、Ｓ−イコールとＲ−イコールとのラセミ混合物である、請求項１に記載の使用。
- 医薬の製造におけるイコールの使用であって、該医薬は、該医薬を投与することによってアンドロゲンホルモン作用を媒介して、被験体の皮膚または毛の少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するためのものであり、該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分な量のＲ−イコールである、使用。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｒ−イコールが富化されている、請求項４に記載の使用。
- 前記イコールは、Ｒ−イコールとＳ−イコールとのラセミ混合物である、請求項４に記載の使用。
- 医薬の製造におけるイコールの使用であって、該医薬は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分な量のイコールを含む組成物を含む該医薬を投与することによって被験体の皮膚または毛のうちの少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するためのものであり、該イコールの少なくとも一部はＲ−イコールである、使用。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｒ−イコールが富化されている、請求項７に記載の使用。
- 前記イコールは、Ｒ−イコールとＳ−イコールとのラセミ混合物である、請求項７に記載の使用。
- 医薬の製造におけるイコールの使用であって、該医薬は、イコールを含む組成物を含む該医薬を投与することによって被験体の皮膚または毛のうちの少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するためのものであり、該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分かつエストロゲンレセプターサブタイプに結合するのに十分な量のＳ−イコールである、使用。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｓ−イコールが富化されている、請求項１０に記載の使用。
- 前記イコールは、Ｓ−イコールとＲ−イコールとのラセミ混合物である、請求項１０に記載の使用。
- 前記組成物は、局所投与されるか、経皮投与されるか、または皮下投与されることを特徴とする、請求項７または１０に記載の使用。
- 前記組成物は、約０．１％〜約１０％のイコールを含む局所用組成物である、請求項７または１０に記載の使用。
- 前記組成物は、薬学的活性物質または賦形剤をさらに含む、請求項７または１０に記載の使用。
- 前記組成物は、体重１ｋｇにつき少なくとも約０．０１ｍｇの用量において経口投与されることを特徴とする、請求項７または１０に記載の使用。
- 前記組成物は、遅延放出型処方物または徐放性処方物の形態である、請求項７または１０に記載の使用。
- 前記組成物は、ローション、スプレー溶液、パッド、包帯、または経皮パッチによって投与されることを特徴とする、請求項７または１０に記載の使用。
- 前記皮膚または毛の状態が、以下：
（ａ）細胞再生による皮膚の完全性の増大の誘導；
（ｂ）皮膚の含水量または水分の増強；
（ｃ）改良された皮膚の外観のためのグリコサミノグリカンおよびヒアルロン酸の増強；
（ｄ）皮膚の健康の増強；
（ｅ）皮膚の厚さの改良；
（ｆ）皮膚の特性または強さを改善するための皮膚コラーゲン生成の増加；
（ｇ）皮膚の伸縮性を改良するためのエラスチンの増加；
（ｉ）エラスターゼからの保護；
（ｊ）マトリックスメタロプロテアーゼからの保護；
（ｋ）皮膚のしわの外観の修復および防止；
（ｌ）汗孔のサイズの縮小；
（ｍ）瘢痕の外観の改良；
（ｎ）皮脂腺分泌を最小にすることによる油性皮膚の低下；
（ｏ）皮膚の加齢プロセスの遅延および皮膚の加齢に対する保護；
（ｐ）皮膚の加齢斑の改善および皮膚を明るくすること；
（ｑ）毛の色素沈着の増強、
のうちの１つ以上によって局所的に改善される、請求項１、４、７または１０のいずれか1項に記載の使用。 - 前記皮膚または毛の状態が、以下：
（ａ）皮膚中の血流の増強；
（ｂ）皮膚の温度および皮膚の温度調節の改善；
（ｃ）皮膚の厚みの増加および線維芽細胞のアポトーシスの防止；
（ｄ）コラーゲン産生の誘導および皮膚のトルゴールの増加；
（ｅ）エラスチン産生の誘導；
（ｆ）皮膚の肌理およびラインを改善するためのエラスターゼの阻害；
（ｇ）しわの修復および予防、ならびに皮膚の肌理の改善；
（ｈ）皮膚の機械的特性の喪失の予防；
（ｉ）マトリックスメタロプロテアーゼによるコラーゲンおよびエラスチンの分解の防止；
（ｊ）皮膚の修復および創傷治癒の増強；
（ｋ）瘢痕の外観の改善；
（ｌ）皮脂腺機能を改良することによる油性皮膚の低下；
（ｍ）毛の色調変化の安定化および毛の色素沈着の増強および皮膚を明るくすることの増強；
（ｎ）色素過剰、加齢斑および光加齢に対する予防および保護；
（ｏ）ざ瘡の予防；
（ｐ）毛包脂腺装置に関する炎症性の毛包の発疹、一般的な発疹、膿疱性の発疹の予防；
（ｑ）男性型禿頭症および女性型禿頭症における頭皮の毛の喪失の予防または頭皮の毛の維持の増強；
（ｒ）顔面および身体の毛の成長の遅延ならびに顔面および身体の毛の生長の防止ならびに多毛症の予防；
（ｓ）アポクリン（汗）腺分泌の低下および過剰な汗腺機能の防止（汗腺膿症または臭汗症の予防）；
（ｔ）皮膚の炎症および膣の乾燥の低下；
（ｕ）ステロイドホルモン合成および機能ならびにステロイドの代謝ならびにアンドロゲン効果および／またはエストロゲン効果に関する結合ステロイドレセプターにおける皮膚および毛の異常を弱めること、
のうちの１つ以上によって全身的に改善される、請求項１、４、７または１０のいずれか1項に記載の使用。 - 前記イコールを投与する工程が、被験体の皮膚および毛を基質と接触させる工程であって、該基質は、該基質に含まれる有効量のイコールを含有する、工程を包含する、請求項１、４、７または１０のいずれか１項に記載の使用。
- 医薬の製造におけるイコールの使用であって、該医薬は、該医薬を投与することによってアンドロゲンホルモン作用によって媒介されるアンドロゲン関連疾患を処置および予防する方法において使用するためのものであり、該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分かつエストロゲンレセプターサブタイプに結合するのに十分な量のＳ−イコールである、使用。
- 医薬の製造におけるイコールの使用であって、該医薬は、該医薬を投与することによってアンドロゲンホルモン作用によって媒介されるアンドロゲン関連疾患を処置および予防する方法において使用するためのものであり、該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分な量のＲ−イコールである、使用。
- ヒトおよび非ヒト種において、ＤＨＴレセプターとエストロゲンレセプターとの両方によって媒介される皮膚の生理学的状態／障害および病態生理学的状態／障害の１種以上の個人化された処置を提供するのを支援するための方法であって、該方法は、
１）１種以上の疾患状態または状態について評価された患者由来のサンプル中のイコール産生状態を評価する工程であって、ここで該産生状態は分類され、処置の最適に有益なクールについての指標を表し、該クールは、以下ａ）〜ｄ）：
ａ）投与の様式；
ｂ）用量；
ｃ）投与間隔、および
ｄ）該イコール用量の鏡像異性体比
からなる群より選択される、工程、
を包含する、方法。 - アンドロゲンホルモン作用およびエストロゲンホルモン作用を同時に媒介して、被験体の皮膚または毛の少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するための、イコールを含む組成物であって、ここで該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分かつエストロゲンレセプターサブタイプに結合するのに十分な量のＳ−イコールである、組成物。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｓ−イコールが富化されている、請求項２５に記載の組成物。
- 前記イコールは、Ｓ−イコールとＲ−イコールとのラセミ混合物である、請求項２５に記載の組成物。
- アンドロゲンホルモン作用を媒介して、被験体の皮膚または毛の少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するための、イコールを含む組成物であって、ここで該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分な量のＲ−イコールである、組成物。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｒ−イコールが富化されている、請求項２８に記載の組成物。
- 前記イコールは、Ｒ−イコールとＳ−イコールとのラセミ混合物である、請求項２８に記載の組成物。
- 被験体の皮膚または毛のうちの少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するための、イコールを含む組成物であって、ここで該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分な量のＲ−イコールである、組成物。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｒ−イコールが富化されている、請求項３１に記載の組成物。
- 前記イコールは、Ｒ−イコールとＳ−イコールとのラセミ混合物である、請求項３１に記載の組成物。
- 被験体の皮膚または毛のうちの少なくとも１つの状態を改善する方法において使用するための、イコールを含む組成物であって、ここで該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分かつエストロゲンレセプターサブタイプに結合するのに十分な量のＳ−イコールである、組成物。
- 前記イコールは、鏡像異性体Ｓ−イコールが富化されている、請求項３４に記載の組成物。
- 前記イコールは、Ｓ−イコールとＲ−イコールとのラセミ混合物である、請求項３４に記載の組成物。
- 前記組成物は、局所投与されるか、経皮投与されるか、または皮下投与されることを特徴とする、請求項３１または３４に記載の組成物。
- 前記組成物は、約０．１％〜約１０％のイコールを含む局所用組成物である、請求項３１または３４に記載の組成物。
- 前記組成物は、薬学的活性物質または賦形剤をさらに含む、請求項３１または３４に記載の組成物。
- 前記組成物は、体重１ｋｇにつき少なくとも約０．０１ｍｇの用量において経口投与されることを特徴とする、請求項３１または３４に記載の組成物。
- 前記組成物は、遅延放出型処方物または徐放性処方物の形態である、請求項３１または３４に記載の組成物。
- 前記組成物は、ローション、スプレー溶液、パッド、包帯、または経皮パッチによって投与されることを特徴とする、請求項３１または３４に記載の組成物。
- 前記皮膚または毛の状態が、以下：
（ａ）細胞再生による皮膚の完全性の増大の誘導；
（ｂ）皮膚の含水量または水分の増強；
（ｃ）改良された皮膚の外観のためのグリコサミノグリカンおよびヒアルロン酸の増強；
（ｄ）皮膚の健康の増強；
（ｅ）皮膚の厚さの改良；
（ｆ）皮膚の特性または強さを改善するための皮膚コラーゲン生成の増加；
（ｇ）皮膚の伸縮性を改良するためのエラスチンの増加；
（ｉ）エラスターゼからの保護；
（ｊ）マトリックスメタロプロテアーゼからの保護；
（ｋ）皮膚のしわの外観の修復および防止；
（ｌ）汗孔のサイズの縮小；
（ｍ）瘢痕の外観の改良；
（ｎ）皮脂腺分泌を最小にすることによる油性皮膚の低下；
（ｏ）皮膚の加齢プロセスの遅延および皮膚の加齢に対する保護；
（ｐ）皮膚の加齢斑の改善および皮膚を明るくすること；
（ｑ）毛の色素沈着の増強、
のうちの１つ以上によって局所的に改善される、請求項２５、２８、３１または３４のいずれか１項に記載の組成物。 - 前記皮膚または毛の状態が、以下：
（ａ）皮膚中の血流の増強；
（ｂ）皮膚の温度および皮膚の温度調節の改善；
（ｃ）皮膚の厚みの増加および線維芽細胞のアポトーシスの防止；
（ｄ）コラーゲン産生の誘導および皮膚のトルゴールの増加；
（ｅ）エラスチン産生の誘導；
（ｆ）皮膚の肌理およびラインを改善するためのエラスターゼの阻害；
（ｇ）しわの修復および予防、ならびに皮膚の肌理の改善；
（ｈ）皮膚の機械的特性の喪失の予防；
（ｉ）マトリックスメタロプロテアーゼによるコラーゲンおよびエラスチンの分解の防止；
（ｊ）皮膚の修復および創傷治癒の増強；
（ｋ）瘢痕の外観の改善；
（ｌ）皮脂腺機能を改良することによる油性皮膚の低下；
（ｍ）毛の色調変化の安定化および毛の色素沈着の増強および皮膚を明るくすることの増強；
（ｎ）色素過剰、加齢斑および光加齢に対する予防および保護；
（ｏ）ざ瘡の予防；
（ｐ）毛包脂腺装置に関する炎症性の毛包の発疹、一般的な発疹、膿疱性の発疹の予防；
（ｑ）男性型禿頭症および女性型禿頭症における頭皮の毛の喪失の予防または頭皮の毛の維持の増強；
（ｒ）顔面および身体の毛の成長の遅延ならびに顔面および身体の毛の生長の防止ならびに多毛症の予防；
（ｓ）アポクリン（汗）腺分泌の低下および過剰な汗腺機能の防止（汗腺膿症または臭汗症の予防）；
（ｔ）皮膚の炎症および膣の乾燥の低下；
（ｕ）ステロイドホルモン合成および機能ならびにステロイドの代謝ならびにアンドロゲン効果および／またはエストロゲン効果に関する結合ステロイドレセプターにおける皮膚および毛の異常を弱めること、
のうちの１つ以上によって全身的に改善される、請求項２５、２８、３１または３４のいずれか１項に記載の組成物。 - 前記組成物は、有効量のイコールを含有する基質として投与され、かつ該組成物は、被験体の皮膚および毛を基質と接触させられることを特徴とする、請求項２５、２８、３１または３４のいずれか１項に記載の組成物。
- アンドロゲンホルモン作用によって媒介されるアンドロゲン関連疾患を処置および予防する方法において使用するための、イコールを含む組成物であって、ここで該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分かつエストロゲンレセプターサブタイプに結合するのに十分な量のＳ−イコールである、組成物。
- アンドロゲンホルモン作用によって媒介されるアンドロゲン関連疾患を処置および予防する方法において使用するための、イコールを含む組成物であって、ここで該イコールの少なくとも一部は、遊離の５α−ジヒドロテストステロンに結合して５α−ジヒドロテストステロンとアンドロゲンレセプターとの結合を阻害するのに十分な量のＲ−イコールである、組成物。
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