JP2006508942A5

JP2006508942A5 -

Info

Publication number: JP2006508942A5
Application number: JP2004548591A
Authority: JP
Filing date: 2003-10-29
Publication date: 2006-12-28
Anticipated expiration: 2023-10-29

Claims

遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能な、有効量の鏡像異性のエクオールを哺乳類に投与し、それによって、哺乳類において5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を抑制し、アンドロゲンによって仲介される状態を仲介するステップを含む、哺乳類において、アンドロゲンによって仲介される生理学および病態生理学的状態を調節する方法。
生理学および病態生理学的状態が、良性前立腺肥大症、前立腺癌、男性および女性型脱毛症、顔面および身体の毛、座瘡、皮脂腺からの皮脂の過剰分泌、皮膚の外観、老化防止、光老化防止、皮膚の完全性、皮膚の色素沈着、美白、アルツハイマー病、情動および精神的健康、抑うつ、不安、トゥーレット病、ケネディ症候群、アンドロゲンを含めたステロイド性ホルモン合成および代謝の先天性欠陥、肥満、体重、脂質およびコレステロールレベル、脂質生成、脂質分解、インスリン抵抗性の抑制、血圧、甲状腺機能、ならびに循環器疾患からなる群から選択される請求項1に記載の方法。
エクオールが、少なくとも1mgの鏡像異性のエクオールを含む経口用組成物として投与
される請求項1に記載の方法。
エクオールが、少なくとも0.1%の鏡像異性のエクオールを含む局所用組成物として投与される請求項1に記載の方法。
エクオールが、本質的にR-エクオール鏡像異性体を含む組成物として投与される請求項1に記載の方法。
エクオールが、R-エクオールとS-エクオール鏡像異性体の非ラセミ混合物を含む組成物として投与される請求項1に記載の方法。
遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能な有効量の鏡像異性のエクオールを哺乳類に投与し、それによって、哺乳類において5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を抑制するステップを含む、哺乳類においてアンドロゲン関連疾患を治療および予防する方法。
アンドロゲン関連疾患が、良性前立腺肥大症、前立腺癌、男性および女性型脱毛症、顔面および身体の毛、座瘡、皮脂腺からの皮脂の過剰分泌、皮膚の外観、老化防止、光老化防止、皮膚の完全性、皮膚の色素沈着、アルツハイマー病、情動異常および精神的不健康、抑うつ、不安、トゥーレット病、ケネディ症候群、アンドロゲンを含めたステロイド性ホルモン合成および代謝の先天性欠陥、肥満、体重異常、脂質およびコレステロールレベルの異常、過剰な脂質生成、脂質分解、インスリン抵抗性の抑制、高血圧、甲状腺機能、ならびに循環器疾患からなる群から選択される請求項7に記載の方法。
エクオールが、本質的にR-エクオール鏡像異性体を含む組成物として投与される請求項7に記載の方法。
エクオールが、R-エクオールとS-エクオール鏡像異性体の非ラセミ混合物を含む組成物として投与される請求項7に記載の方法。
エクオールが、少なくとも1mgの鏡像異性のエクオールを含む経口用組成物として投与
される請求項7に記載の方法。
エクオールが、少なくとも0.1%の鏡像異性のエクオールを含む局所用組成物として投与される請求項7に記載の方法。
前記組成物が、有意な量の他のいかなるアンドロゲン受容体結合化合物も含まない請求項12に記載の方法。
遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能な有効量の鏡像異性のエクオールを哺乳類に投与し、それによって、哺乳類において5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を調節するステップを含む、哺乳類においてアンドロゲンホルモン活性を調節する方法。
DHTとARの結合の前に、DHTを鏡像異性のエクオールと接触させることによって、ARへのDHTの結合を妨げる方法。
接触が、哺乳類においてin vivoで起こる請求項15に記載の方法。
遊離の5α-ジヒドロテストステロンと結合可能なR-エクオールとS-エクオールの有効量の混合物、ならびに遊離の5α-ジヒドロテストステロンおよびエストロゲン受容体とそれぞれ結合可能なR-エクオールとS-エクオールの有効量の混合物を哺乳類に投与し、それによって、5α-ジヒドロテストステロンのアンドロゲン受容体との結合を抑制し、エストロゲン受容体の結合に影響を与えるステップを含む、哺乳類においてアンドロゲン関連状態とエストロゲン関連状態との組み合わせを治療および予防する方法。
下記のステップを含む、年齢に関連するアンドロゲン/エストロゲンホルモンバランス
を調節する方法:
ａ.哺乳類の内分泌アンドロゲン/エストロゲンホルモンバランスを求めること、
ｂ.5α-ジヒドロテストステロンとエストロゲンのホルモンバランスを調節可能なR-エク
オールとS-エクオールの有効量の混合物を哺乳類に投与すること。
哺乳類においてアンドロゲンによって仲介される生理学および病態生理学的状態を調節するための、遊離のDHTとin vivoで結合させるための鏡像異性のエクオールの使用。
哺乳類のDHTを鏡像異性のエクオールと接触させることによって、哺乳類においてLHの
レベルをin vivoで調節する方法。
エストロゲン/アンドロゲンの不均衡によって引き起こされるアンドロゲン/アンドロゲン関連障害によって仲介される生理学および病態生理学的状態の診断薬としての鏡像異性のエクオールの使用。
競合結合アッセイが下記のステップを含む、競合結合アッセイにおけるエクオールの使用:
1)アンドロゲン受容体を提供すること、
2)DHT-鏡像異性のエクオール複合体を提供すること、
3)アンドロゲン結合部分を含む試験物質を提供すること、および
4)DHT-鏡像異性のエクオール複合体と接触および競合させること。