JP2007534737A5 - - Google Patents
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Ｒ１が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、１〜４個の炭素原子を持つアリール−アルキル、１〜４個の炭素原子を持つヘテロアリール−アルキル、１〜４個の炭素原子を持つモルホリノ−アルキルあるいは１〜４個の炭素原子を持つジアルキルアミノ−アルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３が相互から独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはシクロプロピル基であるか、あるいはＲ２およびＲ３は共にテトラメチレン基であり、
Ｒ４が、
Ｒ５は、置換または非置換芳香族またはヘテロ芳香族環であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が相互から独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシまたはスルホニル基であり、
Ｒ１０が、水素またはニトリル基であり、
Ｒ１１が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル基またはＸに結合したテトラメチレン環であり、
Ｒ１２が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、１〜４個の炭素原子を持つアリール−アルキル、１〜４個の炭素原子を持つモルホリノ−アルキル、１〜４個の炭素原子を持つジアルキルアミノ−アルキルであり、
Ｘが、Ｒ１１がＸに結合したテトラメチレン環である場合は、炭素であり、そうでなければ窒素、メチン、メチル−メチン、エチル−メチン、プロピル−メチン、イソプロピル−メチン、シクロプロピル−メチン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチンまたはフェニル−メチンであることを特徴とする、一般式（Ｉ）の７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、ならびにその製薬的に許容される塩。 - その構造が、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＸが請求項１と同じである一般式（Ｉａ）に一致することを特徴とする、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
- Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５が請求項１と同じである一般式（Ｉｂ）に一致することを特徴とする、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
- Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が請求項１と同じである一般式（Ｉｃ）に一致することを特徴とする、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
- 一般式（Ｉ）の化合物および治療的に許容される添加剤を含有することを特徴とする、製薬調製物。
- 抗炎症性または鎮痛性医薬品として利用できることを特徴とする、請求項５に記載の製薬調製物。
- 神経障害性痛覚過敏緩和医薬品として利用できることを特徴とする、請求項５に記載の製薬調製物。
- 関節リウマチ緩和医薬品として利用できることを特徴とする、請求項５に記載の製薬調製物。
- 骨または軟骨の破壊を妨げる医薬品として利用できることを特徴とする、請求項５に記載の製薬調製物。
- 炎症プロセスに関連し得る疾患の処置に利用できることを特徴とする請求項５に記載の製薬調製物。
- 前記炎症プロセスに関連し得る疾患が、喘息、湿疹または乾癬であることを特徴とする請求項１０に記載の製薬調製物。
- 一般式（Ｉ）の７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体を生成するプロセスであって、
Ａ）一般式（ＩＩＩ）の前記塩化イミドイルを非プロトン性溶媒に溶解させて、Ｒ１およびＲ３が上と同じである、同量の一般式（ＩＩ）または（ＩＶ）のアミンと反応させて、２〜１０倍モル当量過剰のＮａＨを０．５〜６時間にわたって添加して、生成した混合物を氷に注いで、沈殿した生成物を分離および精製する、あるいは
Ｂ）前記方法で生成した一般式（ＩＩＩ）の塩化イミドイルを極性有機溶媒の媒体中の２〜１０倍モル当量過剰のヒドラジン水和物と反応させて、有機相中の反応生成物を混合物から分離して、前記有機相を乾燥、蒸発させて、次に非極性溶媒によって粉砕して、この方法で生成したヒドラジン誘導体を極性有機溶媒と混合して、２０〜１２０℃で１〜１２時間にわたる同量のアルデヒドと反応させて、次に反応生成物を分離する、あるいは、
Ｃ）バージョンＢ）によって生成されたヒドラジン誘導体を極性有機溶媒と混合して、同量のイサチンと反応させて、次に反応生成物を分離する、
ことを特徴とする、プロセス。
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