JP2007527889A - 放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体および腫瘍診断と腫瘍療法におけるそれらの利用 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】本発明の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体は新規で且つ特に有利な性質、特に腫瘍における濃縮と滞留、肝臓における濃縮および血中貯留に関して特に有利な性質を有する。本発明の化合物では、健全な体組織に比較して腫瘍において達成される放射線治療線量が有利である。
【選択図】なし
Description
基X1〜X5は互いに独立に、ハロゲン、水素、式-NR1R2の基、式-О-R3のエーテル、分枝もしくは未分枝C1〜C10アルキル基、例えばC1,C2,C3,C4,C5,C6,C7,C8,C9もしくはC10アルキル基、分枝もしくは未分枝C2〜C10アルケニル基、例えばC1,C2,C3,C4,C5,C6,C7,C8,C9もしくはC10アルケニル基、またはアリールもしくはヘテロアリール基を表し、ここで前記アリールもしくはヘテロアリール基は各々、所望によりハロゲンによりもしくは低級アルコキシ基により置換されることがあり、ここで2つの隣接基X1〜X5は5員〜7員環を形成することがあり、前記環上の1個または複数個の炭素原子がヘテロ原子(例えばN,OもしくはS)により置換されることができ、そして基X6は酸素または=NHであり;そして
ただし、ここでR1基とR2基は同時に水素であることはできず;
基X1〜X5のうちの少なくとも1つ、好ましくはX1がエーテル-O-R3であり、
基X1〜X5のうちの少なくとも1つ、好ましくはX3が式-NR1R2の基であって、ここでR1かR2のいずれかが置換されたまたは未置換のカルボキシアルキル基、特にC2〜C6カルボキシアルキル、例えばC2,C3,C4,C5もしくはC6カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、特にC2〜C6カルボキシアルケニル、例えばC2,C3,C4,C5もしくはC6カルボキシアルケニル、カルボキシアリール、特にC7〜C13カルボキシアリール、例えばC7,C8,C9,C10,C11,C12もしくはC13カルボキシアリール、またはカルボキシヘテロアリール、特にC7〜C13カルボキシヘテロアリール、例えばC7,C8,C9,C10,C11,C12もしくはC13カルボキシへテロアリールであり;各場合において、所望により1または複数の位置、例えば1,2,3,4もしくは5個の位置が、好ましくはアリールにより、ヘテロアリールにより、OR4により、COOR5により、CONR6R7により、シアノにより、ハロゲンにより、NR8R9により置換されるか、または2個の位置、好ましくは隣接する置換基が一緒になって、3員、4員、5員、6員、7員もしくは8員環(場合により1,2,3もしくは4つのヘテロ原子、例えばO,SまたはNから選ばれたヘテロ原子を有する)を形成することがあり;好ましくはカルボキシアルキル、特にC2〜C6カルボキシアルキルまたはカルボキシアリール、特にC7〜C13カルボキシアリールであり;各場合において、ハロゲン、例えばF,Cl,BrもしくはI、または-O-R4から成る群より選ばれた1もしくは複数個の置換基により置換されるか、または2個の置換基、好ましくは隣接する置換基が一緒になって3員、4員、5員、6員、7員もしくは8員環(場合により1,2,3もしくは4つのヘテロ原子、例えばO,SまたはNから選ばれたヘテロ原子を有する)を形成することがあり;より好ましくは、置換されたまたは未置換のC7カルボキシアリール、例えばベンゾ-カルボニル、特にハロゲン-ベンゾカルボニル、例えば1-フルオロ-ベンゾ-4-カルボニル、もしくは1-クロロ-ベンゾ-4-カルボニル、アルコキシベンゾカルボニル、例えば1-メトキシベンゾ-4-カルボニル、ベンゾカルボニルまたはベンゾ-〔1,3〕ジオキソール-5-カルボニルであり;そして
により表される化合物および生理学上許容されるその塩である。
基X7とX8の一方が水素である本発明の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体も好ましい。
本発明の一般式Iの化合物は可能な互変異性体形も含むことができ、そしてEまたはZ異性体を含んでなり、または不斉中心が存在する場合には、ラセミ体および鏡像体を含んでなる。
を所望によりエステル化、エーテル化、アミド化し、ニトロ基を還元し、アシル化しそして放射性ハロゲン化することにより実施することができ、前記放射性ハロゲン化は、実際は最終段階のうちの1つ、可能ならば最後の段階で実施される。しかしながら、式IVの化合物:
をニトロ化し、ついで上述した工程を続行することもできる。別の可能性は、式Vの化合物:
を所望によりエステル化もしくはアミド化し、エーテル化し、カルボニル化し、ニトロ化し、ついで更に上述した通り処理することを含む。
塩の生成は、通常のやり方で、式Iの化合物の溶液を当量のまたは過剰量の塩基もしくは酸(これは所望により溶液中に存在する)と混合し、沈澱を分離し、または溶液を通常のやり方で後処理することにより行われる。
4-ニトロ-N-(2-ジエチルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-ニトロ-N-(2-ジエチルアミノエチル)-2-メトキシエトキシベンズアミド;
4-ニトロ-2-メトキシ-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)ベンズアミド;
4-ニトロ-N-(2-ジイソプロピルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-ニトロ-N-(2-ジブチルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-ニトロ-2-メトキシ-N-(2-チオモルホリン-1-イルエチル)ベンズアミド;
4-ニトロ-2-メトキシ-N-(2-ピペリジン-1-イルエチル)ベンズアミド;
4-ニトロ-2-メトキシ-N-(2-ピロリジン-1-イルエチル)ベンズアミド。
4-アミノ-N-(2-ジエチルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-アミノ-N-(2-ジエチルアミノエチル)-2-メトキシエトキシベンズアミド;
4-アミノ-2-メトキシ-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)ベンズアミド;
4-アミノ-N-(2-ジイソプロピルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-アミノ-N-(2-ジブチルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-アミノ-2-メトキシ-N-(2-チオモルホリン-1-イルエチル)ベンズアミド;
4-アミノ-2-メトキシ-N-(2-ピペリジン-1-イルエチル)ベンズアミド;
4-アミノ-2-メトキシ-N-(2-ピロリジン-1-イルエチル)ベンズアミド。
4-プロピオニルアミノ-N-(2-ジエチルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-プロピオニルアミノ-N-(2-ジエチルアミノエチル)-2-メトキシエトキシベンズアミド;
4-プロピオニルアミノ-2-メトキシ-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)ベンズアミド;
4-プロピオニルアミノ-N-(2-ジイソプロピルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-プロピオニルアミノ-N-(2-ジブチルアミノエチル)-2-エトキシベンズアミド;
4-プロピオニルアミノ-2-メトキシ-N-(2-チオモルホリン-1-イルエチル)ベンズアミド;
4-プロピオニルアミノ-2-メトキシ-N-(2-ピペリジン-1-イルエチル)ベンズアミド;
4-プロピオニルアミノ-2-メトキシ-N-(2-ピロリジン-1-イルエチル)ベンズアミド。
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-エトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシエトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-モルホリン-4-イルエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-ジイソプロピルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-ジブチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-チオモルホリン-1-イルエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-ピペリジン-1-イルエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸〔4-(2-ピロリジン-1-イルエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
ベンゾ〔1,3〕ジ(メトキシ)-5-カルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-エトキシフェニル〕アミド;
フェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
2-メトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
3-メトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
4-メトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
2-クロロフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
3-クロロフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
4-クロロフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
3-フルオロフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
4-フルオロフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
2,3-ジメトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
2,4-ジメトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
2,5-ジメトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
3,4-ジメトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
3,5-ジメトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド;
3,4,5-トリメトキシフェニルカルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-5-メトキシフェニル〕アミド。
N-(2-ジエチルアミノエチル)-5-ヨード-2-メトキシ-4-プロピオニルアミノベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-4-(2,2-ジメチルプロピオニルアミノ)-5-ヨード-2-メトキシベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-4-(2-ヒドロキシアセチルアミノ)-5-ヨード-2-メトキシベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-4-(3-ヒドロキシプロピオニルアミノ)-5-ヨード-2-メトキシベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-4-{2-〔(2-ヒドロキシエチル)メチルアミノ〕アセチルアミノ}-5-ヨード-2-メトキシベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-5-ヨード-2-メトキシ-4-(2-モルホリン-4-イルアセチルアミノ)ベンズアミド;
4-ヒドロキシ-1-メチルピロリジン-2-カルボン酸〔4-(2-ジエチルアミノエチルカルバモイル)-2-ヨード-5-メトキシフェニル〕アミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-5-ヨード-4-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-5-ヨード-4-ブタンスルホニルアミノ-2-メトキシベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノエチル)-4-カルボキシアセチルアミノ-5-ヨード-2-メトキシベンズアミド。
合成および精製後、本発明の化合物を生理学的に許容される媒体に溶かし、注射に備えて維持しておく。臓器分布および腫瘍蓄積実験は、B16/F1腫瘍を有するC57Bl6マウス、およびsk-Mel-3腫瘍を有するNMRIヌードマウス(15〜22g)において実施した。
マウスB16/F1およびヒトSK-Mel-3細胞はATCCから注文入手した。B16/F1細胞(0.5×106)を緩衝液(好ましくはリン酸緩衝液)中で洗浄し、懸濁し、そして100μlをC57BL6マウスの右背側の側腹部に皮下接種する。Sk-Mel-3細胞(5×106)は、緩衝液中で洗浄し、次いでMatrigel(登録商標)(100μl)中に懸濁し、NMRIマウスの体幹右側に皮下接種する。8から10日後、動物は約30mm2の表面積を有する触知可能な腫瘍を形成した。分布実験は、本発明の物質を50〜100μlの容量において3.7〜5.5MBq相当を静脈内投与した後で実施する。投与後の時間において、動物を犠牲にし、臓器および腫瘍を切除し、場合により乾燥し、重量を測り、対応する同位体標準を使うキャリブレータにおいて放射線量(γ測定)について測定した。その結果は、組織gあたりの注射線量(ID)の%として表す(表1)。
Claims (26)
- 一般式(I):
基X1〜X5は互いに独立に、ハロゲン、水素、式-NR1R2の基、式-О-R3のエーテル、分枝もしくは未分枝C1〜C10アルキル基、分枝もしくは未分枝C2〜C10アルケニル基、またはアリールもしくはヘテロアリール基であって前記アリールもしくはヘテロアリール基はハロゲンによりもしくは低級アルコキシ基により置換されることがあり、ここで2つの隣接基X1〜X5は5員〜7員環を形成することがあり、前記環上の1個または複数個の炭素原子はN,OまたはSのようなヘテロ原子により置換されることができ、そして基X6は酸素または=NHであり;そして
基X7とX8は同一または異なることができ、水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C2〜C6カルボアルコキシアルキル、C2〜C6カルボアルコキシアルケニル、C6〜C12アリールまたはC6〜C12ヘテロアリールであり;各場合において、1または複数の位置が-OR4により、-COOR5により、-CONR6R7により、シアノにより、ハロゲンによりまたは-NR8R9により置換されることがあり;またはX7とX8が一緒になって5員〜7員環を形成し、ここで前記環上の1または複数の炭素原子がN,OまたはSのようなヘテロ原子により置換されることがあり、ここで
R1およびR2は同一または異なり、そして水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C2〜C6カルボキシアルキル、C2〜C6カルボキシアルケニル、C1〜C12アルキル、C6〜C12アリールスルホニル、カルボキシアリール、特にC7〜C13カルボキシアリール、またはカルボキシヘテロアリール、特にC7〜C13カルボキシヘテロアリールであり;各場合において、1または複数の位置がアリールにより、ヘテロアリールにより、OR4により、COOR5により、CONR6R7により、シアノにより、ハロゲンによりまたはNR8R9により置換されることがあり、あるいは2つの置換基が一緒になって所望により1個、2個、3個もしくは4個のヘテロ原子を有する3員環、4員環、5員環、6員環、7員環もしくは8員環を形成することがあり;
ただし、ここでR1基とR2基は同時に水素であることはできず;
R3は水素、C6〜C12アリール、ヘテロアリール、C1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニル、C2〜C10アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニルであり;各場合において、1または複数の位置でOR4により、COOR5により、CONR6R7により(ここでO-アルキル基がO-アルキルにより置換可能であるので、ポリエーテル、例えばC-O-C-C-O-C-Rが可能である)、シアノにより、ハロゲンによりまたはNR8R9により置換されることがあり;
R4およびR5は同一または異なることができ、そして水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C3〜C6シクロアルキルまたはC3〜C6シクロアルケニルであり;各場合において、1または複数の位置においてアリールにより、ヘテロアリールにより、OR10により、COOR11により、CONR6R7により、シアノにより、ハロゲンによりまたはNR8R9により置換されることがあり;
R6,R7,R8およびR9は同一または異なり、そして水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニルであり、各場合において1または複数の位置でOR4により置換されることがあり、あるいはR6とR7またはR8とR9が一緒になって5員〜7員環を形成し、ここで前記環上の1個もしくは複数個の炭素原子がN,OまたはSのようなヘテロ原子により置換されることがあり;
R10,R11は同一または異なり、そして水素、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C3〜C6シクロアルキルまたはC3〜C6シクロアルケニルであり;各場合において、1または複数の位置でアリールにより、ヘテロアリールにより、OR4により、COOR5により、CONR6R7により、シアノにより、ハロゲンによりまたはNR8R9により置換されることがあり;
ここで基X1〜X5のうちの少なくとも1つが放射性ハロゲンであり、
基X1〜X5のうちの少なくとも1つがエーテル-O-R3であり、
基X1〜X5のうちの少なくとも1つが式-NR1R2の基であって、ここでR1かR2のいずれかが置換されたまたは未置換のカルボキシアルキル基、カルボキシアルケニル、カルボキシアリール、またはカルボキシヘテロアリールであり;そして
X1がメトキシでX6がOであり、X8が水素でX7がNH(CH2)2Net2であり、そしてX4がI131を表すならば、X3はNHAcでないことを前提とする}
により表される、放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体および生理学上許容されるその塩。 - 前記ハロゲン同位体がF-18、Br-75、I-123、I-124、I-125、I-131およびAt-211より選ばれる、請求項1に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記ハロゲン同位体が〔I-131〕ヨウ素であり、その比活性が10mCi/mgから1500mCi/mgである、請求項2に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記基X6が酸素である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記基X6が=NH基である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記基X7とX8のうちの一方が水素である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記基X7とX8のうちの一方が水素であり、基X7とX8うちのもう一方がアミン-NR8R9により置換されたC1〜C12アルキルである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記基X7とX8のもう一方がアミン-NR8R9により末端置換されたC2またはC3またはC4アルキルである、請求項7に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記R8とR9がC2H5であるかまたは5員もしくは6員環を形成し、ここで前記環の1個もしくは複数個の炭素原子がN,OまたはSのようなヘテロ原子により置換されることがある、請求項8に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 前記X1〜X5のうちの1つが-NR1R2を表す、請求項1〜9のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- R1がカルボキシアリール基であり、そしてR2が水素である、請求項10に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- R1が未置換のもしくは置換されたC2〜C6カルボキシアルキルまたはC2〜C6カルボキシアルケニル、C7〜C13カルボキシアリール、またはC7〜C13カルボキシへテロアリールであり、そしてR2が水素である、請求項10に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- X1が-O-CH3基、-O-C2H5基、-O-C2H5-O-CH3基または-O-C2H5-OH基から選ばれる、請求項1〜12のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- X1が-O-CH3基であり、X4が〔123〕ヨウ素、〔125〕ヨウ素または〔131〕ヨウ素であり、そしてX3が基-NR1R2であって、ここでR1が置換されたまたは未置換のカルボキシアルキルであり、そしてR2が水素である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- R1が、所望により1個もしくは複数のハロゲンにより、-O-R4により、または一緒になって所望により1個、2個、3個もしくは4個のヘテロ原子を有する3員環、4員環、5員環、6員環、7員環もしくは8員環を形成する2つの置換基により、置換されることがあるC7カルボキシアリールである、請求項14に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- R1がベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸基、ベンゾカルボン酸基、1-クロロベンゾ-4-カルボン酸基、1-フルオロベンゾ-4-カルボン酸基、または1-メトキシベンゾ-4-カルボン酸基であり、そしてR2が水素である、請求項15に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- X1が-O-C2H5基であり、X4が〔123〕ヨウ素、〔125〕ヨウ素または〔131〕ヨウ素であり、そしてX3が基-NR1R2であって、ここでR1はベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸基、ベンゾカルボン酸基、1-クロロベンゾ-4-カルボン酸基、1-フルオロベンゾ-4-カルボン酸基または1-メトキシベンゾ-4-カルボン酸基であり、そしてR2が水素である、請求項1〜13のいずれか一項に記載のハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- X1が-O-C2H5-O-CH3基であり、X4が〔123〕ヨウ素、〔125〕ヨウ素または〔131〕ヨウ素であり、そしてX3が基-NR1R2であって、ここでR1はベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸基、ベンゾカルボン酸基、1-クロロベンゾ-4-カルボン酸基、1-フルオロベンゾ-4-カルボン酸基、または1-メトキシベンゾ-4-カルボン酸基であり、そしてR2が水素である、請求項1〜13のいずれか一項に記載のハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- X1が-O-C2H5-OH基であり、X4が〔123〕ヨウ素、〔125〕ヨウ素または〔131〕ヨウ素であり、そしてX3が基-NR1R2であって、ここでR1はベンゾ〔1,3〕ジオキソール-5-カルボン酸基、ベンゾカルボン酸基、1-クロロベンゾ-4-カルボン酸基、1-フルオロベンゾ-4-カルボン酸基、または1-メトキシベンゾ-4-カルボン酸基であり、そしてR2が水素である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- X1〜X5のうちの少なくとも1つが基-NR1R2であり、ここでR1はカルボキシアリール基でありそしてR2は水素であり、基X1〜X5の1つが-O-R3基であり、X6が=NH基であり、そして基X1〜X5の1つが〔123〕ヨウ素、〔125〕ヨウ素または〔131〕ヨウ素である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 基X1〜X5のうちの少なくとも1つが基-NR1R2であり、ここでR1はカルボキシアルキル基でありそしてR2は水素であり、基X1〜X5のうちの1つが-O-CH3基を表し、X6が=NH基を表し、そして基X1〜X5の1つが〔123〕ヨウ素、〔125〕ヨウ素または〔131〕ヨウ素を表す、請求項1〜13のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体。
- 腫瘍、特に黒色腫の診断または治療のための医薬組成物の製造方法であって、請求項1〜22のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体を適当な医薬賦形剤と混合することを含んでなる方法。
- 前記ハロゲン同位体がF-18、Br-75、I-123、I-124、I-125、I-131またはAt-211から選ばれる、請求項23に記載の方法に従って製造された医薬組成物。
- 前記ハロゲン同位体が〔I-131〕ヨウ素であり、その比活性が10 mCi/mgから1500 mCi/mgまでである、請求項24に記載の医薬組成物。
- 腫瘍、特に黒色腫の診断および治療用製剤の製造のための、請求項1〜22のいずれか一項に記載の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体の使用。
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