JP2007523866A - シトクロムp450阻害剤としてのナフチレン誘導体 - Google Patents
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Abstract
Description
Xは、何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール又はピリジニルから選択される不飽和複素環であり、
R1は、C0−6アルキル、−OR7、−SR7又はNR7R8であり、
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル、若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Yは、酸素原子、硫黄原子、−(C=O)N(R74)−、>CR4CR5C又は>NR74であり;
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
Q1は、C0−6アルキル、−OR75、−NR75R85(R95)n6、−CO2R75、−CONR75R85、−(C=S)OR75、−(C=O)SR75、−NO2、−CN、ハロ、−S(O)n6R75、−SO2NR75R85、−NR75(C=NR775)NR7775R85、−NR75(C=NR775)OR7775、−NR75(C=NR775)SR7775、−O(C=O)OR75、−O(C=O)NR75R85、−O(C=O)SR75、−S(C=O)OR75、−S(C=O)NR75R85、−S(C=O)SR75、−NR75(C=O)NR775R85又は−NR75(C=S)NR775R85であり;−NR75R85(R95)n6の場合には、R75及びR85は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR76R86又は−NR76R86置換基で場合により置換されている。);
R4a、R4b、R4c、R5a、R5b及びR5cは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で、場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和環若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);
R6a、R6b、R66、R67、R68及びR69は、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−SH、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル若しくはヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル、−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又は−NR78R88(R98)n7の場合には、R78及びR88は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);
R7、R71、R72、R73、R74、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R84、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル、若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N−(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されており;および
n1、n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しい。)
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル、若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。)
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
Q1は、C0−6アルキル、−OR75、−NR75R85(R95)n6、−CO2R75、−CONR75R85、−(C=S)OR75、−(C=O)SR75、−NO2、−CN、ハロ、−S(O)n6R75、−SO2NR75R85、−NR75(C=NR775)NR7775R85、−NR75(C=NR775)OR7775、−NR75(C=NR775)SR7775、−O(C=O)OR75、−O(C=O)NR75R85、−O(C=O)SR75、−S(C=O)OR75、−S(C=O)NR75R85、−S(C=O)SR75、−NR75(C=O)NR775R85又は−NR75(C=S)NR775R85であり;−NR75R85(R95)n6の場合には、R75及びR85は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR76R86又は−NR76R86置換基で場合により置換されている。);
R4b及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で、場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和環若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);
R66、R67、R68及びR69は、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル若しくはヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル、−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又は−NR78R88(R98)n7の場合には、R78及びR88は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);
R7、R71、R72、R73、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N−(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されており;および
n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しい。)
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で場合により置換されており;
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
R4b及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和環若しくは不飽和を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、場合によりR69で置換された、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成しており;
R67、R68及びR69は、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル若しくはヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル、−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又は−NR78R88(R98)n7の場合には、R78及びR88は、それらが結合している窒素原子とともに、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成しており;
R7、R71、R72、R73、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N−(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);
n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しい。)
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で場合により置換されている。);又はヘテロアリール−C0−10アルキル、ヘテロアリール−C2−10アルケニル若しくはヘテロアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で場合により置換されている。);
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
Q1は、C0−6アルキル、−OR75、−NR75R85(R95)n6、−CO2R75、−CONR75R85、−(C=S)OR75、−(C=O)SR75、−NO2、−CN、ハロ、−S(O)n6R75、−SO2NR75R85、−NR75(C=NR775)NR7775R85、−NR75(C=NR775)OR7775、−NR75(C=NR775)SR7775、−O(C=O)OR75、−O(C=O)NR75R85、−O(C=O)SR75、−S(C=O)OR75、−S(C=O)NR75R85、−S(C=O)SR75、−NR75(C=O)NR775R85又は−NR75(C=S)NR775R85であり;−NR75R85(R95)n6の場合には、R75及びR85は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR76R86又は−NR76R86置換基で場合により置換されている。);
R4b及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和環若しくは不飽和を形成し(何れも、場合によりR69で置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(何れも、場合によりR69で置換されている。);
R7、R71、R72、R73、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N−(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);および
n1、n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しい。)
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で場合により置換されている。);又はヘテロアリール−C0−10アルキル、ヘテロアリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で場合により置換されている。)
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
Q1は、C0−6アルキル、−OR75、−NR75R85(R95)n6、−CO2R75、−CONR75R85、−(C=S)OR75、−(C=O)SR75、−NO2、−CN、ハロ、−S(O)n6R75、−SO2NR75R85、−NR75(C=NR775)NR7775R85、−NR75(C=NR775)OR7775、−NR75(C=NR775)SR7775、−O(C=O)OR75、−O(C=O)NR75R85、−O(C=O)SR75、−S(C=O)OR75、−S(C=O)NR75R85、−S(C=O)SR75、−NR75(C=O)NR775R85又は−NR75(C=S)NR775R85であり;−NR75R85(R95)n6の場合には、R75及びR85は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR76R86又は−NR76R86置換基で場合により置換されている。);
R4b及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(何れも、場合によりR69で置換されている。);又はR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);
R67、R68及びR69は、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル若しくはヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル、−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又は−NR78R88(R98)n7の場合には、R78及びR88は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);
R7、R71、R72、R73、R74、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N−(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);および
n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しい。)
1)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);又は、
2)Xは、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり;又は、
3)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);及び、Q1は、−CO2H若しくは−CO2R75であり;又は、
4)Yは、酸素であり;又は、
5)Yは、酸素であり、Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);又は、
6)Yは、酸素であり、Xは、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり;又は、
7)Yは、酸素であり、Xは、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり、Q1は、−CO2H若しくは−CO2R75であり;又は、
8)Yは、酸素であり、R4aとR5aは、それぞれ水素であり;又は
9)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;又は
10)Xは、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり;R1は、水素であり、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ水素である;又は、
11)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4aとR5aは、それぞれ水素であり;R4bとR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成する(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又は、
12)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4bとR5bは、それぞれ独立に、C0−6アルキルであり、若しくは、R4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和環を形成し;R4aとR5aは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくはR4aとR5a(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり、又は、
13)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4aとR5aは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくはR4aとR5a(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5aは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシル環を形成し;又は、
14)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4aとR5aは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくはR4aとR5a(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5aは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R4bとR5bは、ともにエチルであり、若しくはともにメチルであり、若しくは独立にエチル若しくはメチルである;又は、
15)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;Q1は、−CO2R75である;又は、
16)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;Q1は、−CO2Hであり;又は、
17)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;G1は、ジ(C1−6アルキル)アミノであり;又は、
18)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;G1は、ジメチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジエチルアミノ若しくはイソプロピルメチルアミノであり;又は、
19)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1は、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75又は−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2およびR3は、それぞれ独立に、水素、メチル若しくはエチルである;又は、
20)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、NR78R88(R98)n7、CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
21)Xは、イミダゾールであり;又は、
22)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1は、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;又は、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75又は−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり、R3はメチルである;又は、
23)Xは、、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1は、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75又は−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり、R3は、エチルであり;又は、
24)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1は、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されておいる。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり、R3は、ともにメチルであり;又は、
25)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり、G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
26)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素とともに、
27)Zは、アリール若しくはアリールオキシ若しくはオキシアリールであり;又は、
28)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、−CO2R75であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
29)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、−CO2Hであり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
30)Xは、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり;R1は、水素であり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ水素であり;R2は、水素であり;R3は、メチルであり;又は、
31)Xは、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり;R1は、水素であり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ水素であり;R2は、水素であり、R3は、エチルである;又は、
32)Xは、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり;R1は、水素であり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ水素であり;R2とR3は、メチルである;又は、
33)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
34)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;Q1は、C0−6アルキル、−CO2R75若しくは−CONR75R85であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
35)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
36)Xは、ヘタリール、イミダゾリル若しくはトリアゾリルであり(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。);R1及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;G1は、−NR72R82であり;若しくは、G1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);若しくは、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);Yは、酸素であり;R4a、R4b、R5a及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);若しくは、R4aとR5a若しくはR4bとR5bは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);R6aとR6bは、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88若しくはC0−10アルキルであり;R2は、水素であり;並びに、
G1とR3は、それらが結合している炭素原子とともに、
何れの事例においても、他の変数は、式Iに対する上記定義のとおりである。
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
2−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−2−エチル−酪酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロプロパンカルボン酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロブタンカルボン酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロペンタンカルボン酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロヘキサンカルボン酸;
1−{6−[1−イミダゾール−1−イル−2−(イソプロピルメチルアミノ)−プロピル]−ナフタレン−2−イルオキシメチル}−シクロペンタンカルボン酸;
3−[6−(2−ジエチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
3−{6−[1−イミダゾール−1−イル−2−(イソプロピルメチルアミノ)−プロピル]−ナフタレン−2−イルオキシ−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
3−{6−[2−(エチル−メチル−アミノ)−1−イミダゾール−1−イル−プロピル]−ナフタレン−2−イルオキシ}−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2,N−トリメチル−プロピオンアミド;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2,N,N−テトラメチル−プロピオンアミド;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−ブチル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−安息香酸;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−安息香酸;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−ベンズアミド;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−N−メチル−ベンズアミド;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;及び、
1−[(6−ベンジルオキシ−ナフタレン−2−イル)−(1−メチル−ピロリジン−2−イル)−メチル]−1H−イミダゾール
が含まれる。
Cyp26の阻害剤としての、本発明の実施例、式Iの化合物の効力は、数多くの薬理学的インビトロアッセイによって実証し、確認された。以下のアッセイ及びそれぞれの方法が、本発明の化合物について実施された。式Iの化合物によって保有される活性は、インビボで実証され得る。
式Iの化合物は、CYP26活性を阻害することができる。インビトロ生化学アッセイは、CYP26を発現するように誘導されたT47D細胞から得たミクロソーム調製物を用いて実施された。酵素活性は、C18 HPLCカラム上での分離によって、放射性標識された基質の、その代謝物4−OH RA(4−ヒドロキシ オールトランスレチノイン酸)及び4−オキソRA(4−オキシレチノイン酸)への変換として測定された。IC50を測定するために、可変濃度のナフタレン類縁体の存在下におけるCYP26活性の阻害を使用した。
T47D細胞からのミクロソーム調製
T47D細胞は、10%FBSと1%P/Sを含むRPMI 1640中で増殖され、蒔かれ、16から25時間後に5uM atRAで処理され、さらに48時間インキュベートされた後に収集された。細胞は1×PBSで2回洗浄され、プレートからこすり取られた。細胞はペレット化され、均質化緩衝剤(0.1M Tris−Cl、pH7.4、0.1M DTT、0.2mM EDTA、1.15%w/v KCl、0.1mM PMSF及び20%v/vグリセリン)中に再懸濁された。ミクロソームは、均質化された細胞を分画遠心分離することによって調製された。ホモジネートは17,000gで遠心分離され、上清は100,000gで再度遠心分離された。ペレットは、25mMリン酸カリウム、pH7.4、20%v/vグリセリン中に再懸濁され、−80℃で貯蔵された。
酵素アッセイは、100mM Tris pH7.4と、150mM KClと、10mM MgCl2と、2mM NADPHと、40nM 3H−atRAと、反応物中の濃度が最終1%になるようにDMSOに溶解された様々な濃度の新規化合物と、T47Dミクロソーム20μgとからなる反応混合物において総容積100μLで実施された。反応物は37℃で30分間暗所でインキュベートされた。反応はアセトニトリル125μLを添加することによって停止され、混合され、10,000gで10分間遠心分離された。上清は除去され、atRAと代謝産物はインライン放射測定検出器を備えたC18 Waters Spherisorbカラムで350nMで検出される流量1mL/minで分離された。使用された勾配は、60mM酢酸アンモニウムと、pH5.2/30%CH3OHと、溶媒Aと、溶媒B(CH3OH)との混合物であった。CH3OHの30から50%勾配で8分間運転され、続いて50から99%CH3OH勾配で4分間、99%CH3OHで2分間運転された。
新規ナフタレン類似体は、乳癌及び前立腺細胞の増殖をインビトロで阻害する。実験はT47D乳癌細胞系及びAT6.1ラット前立腺腺癌細胞系について実施された。
T47D細胞は、10%FBSと1%P/Sを含むRPMI 1640中で増殖された。細胞は、96ウェル培養プレート(2000細胞/ウェル)の同じ培地100μL中に蒔かれた。16から24時間付着させた後、ビヒクル(DMSO)、又はatRA単体(1nMから1μMの濃度)、又は様々な濃度の新規化合物と組み合わせたこれらの濃度のatRAを3つ組ウェルに添加した(J. Biol. Chem. 1997、272(29)、17921−17928)。培地/処理は第1の処理から3日後に繰り返され、細胞増殖の減少度がCellTiter−Glo(商標)(Promega)によって48時間後に測定された。
CYP3A4活性の阻害を測定する酵素アッセイは、96ウェルプレートの体積100ul中で蛍光基質(BD、Gentest)を使用して測定された。化合物は、200mMリン酸カリウム緩衝剤、pH7.4と、200mM NADPHと、50uM 7−ベンジルオキシ−4−(トリフルオロメチル)−クマリンとを含む反応物において様々な濃度で試験された。反応物は37℃で45分間インキュベートされ、続いて0.5M Tris塩基37ulが添加されて反応が停止された。プレートはそれぞれ405/535nmの励起/発光で読み取られた。
本発明の化合物の合成方法を示す以下のスキーム1から29及び本発明の様々な代表的化合物を記載した以下の表1から5においては、以下の略語が使用される:メチルに対するMe、エチルに対するEt、イソプロピルに対するiPr又はiPr、n−ブチルに対するn−Bu、tert−ブチルに対するt−Bu、アセチルに対するAc、フェニルに対するPh、4−クロロフェニルに対する4Cl−Ph又は(4Cl)Ph、4−メチルフェニルに対する4Me−Ph又は(4Me)Ph、p−メトキシフェニルに対する(p−CH3O)Ph、p−ニトロフェニルに対する(p−NO2)Ph、4−ブロモフェニルに対する4Br−Ph又は(4Br)Ph、2−トリフルオロメチルフェニルに対する2−CF3−Ph又は(2CF3)Ph、4−(ジメチルアミノ)ピリジンに対するDMAP、1,3−ジシクロへキシルカルボジイミドに対するDCC、1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド塩酸塩に対するEDC、1−ヒドロキシベンゾトリアゾールに対するHOBt、1−ヒドロキシ−7−アザベンゾトリアゾールに対するHOAt、1,1’−カルボニルジイミダゾールに対するCDI、1,1’−カルボニルジ(1,2,4−トリアゾール)に対するCDT、ジエチルアゾジカルボキシラートに対するDEAD、ジイソプロピルアゾジカルボキシラートに対するDIAD、ジ−tert−ブチルアゾジカルボキシラートに対するDBAD、ウシ胎児血清に対するFBS、ペニシリン/ストレプトマイシンに対するP/S、ジチオスレイトールに対するDTT、エチレンジアミン四酢酸に対するEDTA、フッ化フェニルメタンスルホニルに対するPMSF、トリメタミン(trimethamine)に対するTris、還元ベータニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸に対するNADPH及びベンジルに対するBn。
式XVIIIの化合物の典型的な調製においては、式XVIIの中間体を反応Bに従って式IIIの化合物と反応させる。上記プロセスに使用される適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン(THF)、ジエチルエーテル、ジオキサンなどのエーテル;へキサン、ペンタンなどの飽和炭化水素;ベンゼン、トルエンなどの芳香族炭化水素などが挙げられる。上記プロセスは約−40℃から約70℃の温度で実施される。本発明の化合物を生成する上記プロセスは好ましくはほぼ大気圧で実施されるが、必要に応じてそれより高い圧力又は低い圧力が使用される。実質的には、等モルの反応物が使用されるが、必要に応じてそれよりも多い量又は少ない量が使用される。
特段の記載がない限り、すべてのHPLC分析は、XTERRA MS C18 5μ 4.6×50mmカラムを備えたMicromassシステムによって実施され、254nmで検出された。下記表Aに移動相、流量及び圧力を示す。
「Gilson HPLCによる精製」と記述する場合には、目的化合物は、Phenomenex Luna 5μ C18(2) 60 x 21 20MM 5μカラム及びGilson 215液体処理装置(806マノメーターモジュール、811Cダイナミックミキサー、254nmで検出)を備えた分取/セミ分取Gilson HPLCワークステーションによって精製された。表Bに勾配、流量、時間及び圧力を示す。
実施例3−30b(X1=イミダゾル−1−イル、R2、R3及びG1は一緒にA2*(表3参照)を形成し、n2=1、Z=Phである式Iの化合物):標記化合物は上述の一般的合成方法Dによって調製された(式IIの化合物、X1=イミダゾル−1−イル、R2、R3及びG1は一緒にA2*を形成し、n2=1、Z=Ph)。白色固体、mp 110−112℃;MS(ES) 398.05(M+1)。
Claims (51)
- 式Iによって表される化合物
(式中、
Xは、何れも一以上の独立のR66置換基で場合により置換されている、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール又はピリジニルから選択される不飽和複素環であり、
R1は、C0−6アルキル、−OR7、−SR7又はNR7R8であり、
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル、若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。)
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Yは、酸素原子、硫黄原子、−(C=O)N(R74)−、>CR4CR5C又は>NR74であり;
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
Q1は、C0−6アルキル、−OR75、−NR75R85(R95)n6、−CO2R75、−CONR75R85、−(C=S)OR75、−(C=O)SR75、−NO2、−CN、ハロ、−S(O)n6R75、−SO2NR75R85、−NR75(C=NR775)NR7775R85、−NR75(C=NR775)OR7775、−NR75(C=NR775)SR7775、−O(C=O)OR75、−O(C=O)NR75R85、−O(C=O)SR75、−S(C=O)OR75、−S(C=O)NR75R85、−S(C=O)SR75、−NR75(C=O)NR775R85又は−NR75(C=S)NR775R85であり;−NR75R85(R95)n6の場合には、R75及びR85は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR76R86又は−NR76R86置換基で場合により置換されている。);
R4a、R4b、R4c、R5a、R5b及びR5cは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で、場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);
nl、n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しく;
R6a、R6b、R66、R67、R68及びR69は、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル若しくはヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくは ヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル、−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又は−NR78R88(R98)n7の場合には、R78及びR88は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);
R7、R71、R72、R73、R74、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R84、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル、若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N−(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールである(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。)) - Xがイミダゾリル又はトリアゾリルである(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。)、請求項1に記載の化合物。
- Xがイミダゾリル又はトリアゾリルである、請求項2に記載の化合物。
- Q1が−CO2H又はCO2R75である、請求項2に記載の化合物。
- Yが酸素原子である、請求項1に記載の化合物。
- Xがイミダゾリル又はトリアゾリルである(何れも、一又は複数の、独立のR66置換基で場合により置換されている。)、請求項5に記載の化合物。
- Xがイミダゾリル又はトリアゾリルである、請求項5に記載の化合物。
- Q1が−CO2H又はCO2R75である、請求項5に記載の化合物。
- R4a及びR5aがそれぞれ水素である、請求項5に記載の化合物。
- R1、R2及びR3が、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;
G1が、−NR72R82であり;又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又はR72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(前記環は、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Yが、酸素であり;
Q1が、C0−6アルキル、−CO2R75又は−CONR75R85であり;
R4a、R4b、R5a及びR5bが、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5bが、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5bが、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(前記環は、場合によりR69で置換されている。);
R6aとR6bが、それぞれ独立に、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキルである、
請求項2に記載の化合物。 - Xがイミダゾリル又はトリアゾリルであり;
R1が水素であり;
R2及びR3が、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;
Q1が−CO2R75又は−CONR75R85であり;および
R6a及びR6bが、それぞれ独立に、水素原子である、
請求項10に記載の化合物。 - R4a及びR5aが、それぞれ水素であり;および
R4b及びR5bが、それぞれ独立に、C0−10アルキルであり;又はR4bとR5bが、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(前記環は、R69で場合により置換されている。);又はR4bとR5bが、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成している(前記環は、R69で場合により置換されている。)、
請求項10に記載の化合物。 - R4b及びR5bが、それぞれ独立に、C0−6アルキルであり;又はR4bとR5bが、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の飽和環を形成している、請求項10に記載の化合物。
- R4bとR5bが、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル環を形成している、請求項13に記載の化合物。
- R4bとR5bがともにエチルであり、又はともにメチルである、請求項13に記載の化合物。
- Q1がCO2R75である、請求項10に記載の化合物。
- Q1がCO2Hである、請求項10に記載の化合物。
- G1がジ(C1−6アルキル)アミノである、請求項10に記載の化合物。
- G1が、ジメチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジエチルアミノ又はイソプロピルメチルアミノである、請求項10に記載の化合物。
- R2及びR3が、それぞれ独立に、水素、メチル又はエチルである、請求項10に記載の化合物。
- Xがイミダゾールである、請求項3に記載の化合物。
- R2が水素であり、R3がメチルである、請求項11に記載の化合物。
- R2が水素であり、R3がエチルである、請求項11に記載の化合物。
- R2及びR3がともにメチルである、請求項11に記載の化合物。
- n1及びn2がそれぞれ1であり、Zがアリールである、請求項21に記載の化合物。
- n3及びn4がそれぞれ0である、請求項26に記載の化合物。
- Zが、−アリール−又はアリールオキシ−又はオキシアリール−である、請求項1に記載の化合物。
- Q1がCO2R75である、請求項26に記載の化合物。
- Q1がCO2Hである、請求項29に記載の化合物。
- 3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
2−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−2−エチル−酪酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロプロパンカルボン酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロブタンカルボン酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロペンタンカルボン酸;
1−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−シクロヘキサンカルボン酸;
1−{6−[1−イミダゾール−1−イル−2−(イソプロピルメチルアミノ)−プロピル]−ナフタレン−2−イルオキシメチル}−シクロペンタンカルボン酸;
3−[6−(2−ジエチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
3−{6−[1−イミダゾール−1−イル−2−(イソプロピルメチルアミノ)−プロピル]−ナフタレン−2−イルオキシ−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
3−{6−[2−(エチル−メチル−アミノ)−1−イミダゾール−1−イル−プロピル]−ナフタレン−2−イルオキシ}−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2,N−トリメチル−プロピオンアミド;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2,N,N−テトラメチル−プロピオンアミド;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−ブチル)−ナフタレン−2−イルオキシ]−2,2−ジメチル−プロピオン酸;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−安息香酸;
3−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−安息香酸;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−ベンズアミド;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−N−メチル−ベンズアミド;
4−[6−(2−ジメチルアミノ−1−イミダゾール−1−イル−プロピル)−ナフタレン−2−イルオキシメチル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;及び、
1−[(6−ベンジルオキシ−ナフタレン−2−イル)−(1−メチル−ピロリジン−2−イル)−メチル]−1H−イミダゾール
からなる群から選択される、請求項1に記載の、式Iの化合物。 - 式IIによって表される化合物:
(式中、
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はヘテロアリール−C0−10アルキル、ヘテロアリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。)
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、R67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
Q1は、C0−6アルキル、−OR75、−NR75R85(R95)n6、−CO2R75、−CONR75R85、−(C=S)OR75、−(C=O)SR75、−NO2、−CN、ハロ、−S(O)n6R75、−SO2NR75R85、−NR75(C=NR775)NR7775R85、−NR75(C=NR775)OR7775、−NR75(C=NR775)SR7775、−O(C=O)OR75、−O(C=O)NR75R85、−O(C=O)SR75、−S(C=O)OR75、−S(C=O)NR75R85、−S(C=O)SR75、−NR75(C=O)NR775R85又は−NR75(C=S)NR775R85であり;−NR75R85(R95)n6の場合には、R75及びR85は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR76R86又は−NR76R86置換基で場合により置換されている。);
R4b及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で、場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(いずれも、場合によりR69で置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(何れも、場合によりR69で置換されている。);
nl、n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しく;
R7、R71、R72、R73、R74、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル、若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N−(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールである(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。)) - 式I−Bによって表される化合物:
(式中、
R2及びR3は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。);又はヘテロアリール−C0−10アルキル、ヘテロアリール−C2−10アルケニル若しくはヘテロアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR71R81、−SO2NR71R81又は−NR71R81置換基で、場合により置換されている。)
又は、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、C1−6アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR71、−SO2NR71R81又はNR71R81置換基で場合により置換されている。);
G1は、−OR72、−SR72、−NR72R82(R9)n5であり、又はG1及びR3は、それらが結合している炭素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立のR67で場合により置換されており、前記複素環式飽和環又は複素環式不飽和環のN複素原子は、R72置換基で場合により置換されている。);又は−NR72R82(R9)n5の場合には、R72及びR82は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR73R83又は−NR73R83置換基で場合により置換されている。);
Zは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−又は−アリール−であり(何れも、R68で場合により置換されている。);
Q1は、C0−6アルキル、−OR75、−NR75R85(R95)n6、−CO2R75、−CONR75R85、−(C=S)OR75、−(C=O)SR75、−NO2、−CN、ハロ、−S(O)n6R75、−SO2NR75R85、−NR75(C=NR775)NR7775R85、−NR75(C=NR775)OR7775、−NR75(C=NR775)SR7775、−O(C=O)OR75、−O(C=O)NR75R85、−O(C=O)SR75、−S(C=O)OR75、−S(C=O)NR75R85、−S(C=O)SR75、−NR75(C=O)NR775R85又は−NR75(C=S)NR775R85であり;−NR75R85(R95)n6の場合には、R75及びR85は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR76R86又は−NR76R86置換基で場合により置換されている。);
R4b及びR5bは、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル又はヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87若しくは−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で、場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR77、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR77R87、−SO2NR77R87又は−NR77R87置換基で場合により置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和環を形成し(何れも、場合によりR69で置換されている。);又はR4aとR5a若しくはR4bとR5b若しくはR4cとR5cは、それらが結合しているそれぞれの炭素原子とともに、3から10員の、飽和若しくは不飽和複素環を形成し(何れも、場合によりR69で置換されている。);
nl、n2、n3、n4、n5、n6及びn7は、それぞれ独立に、0、1又は2に等しく;
R67、R68及びR69は、ハロ、−OR78、−NR78R88(R98)n7、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)n7R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル若しくはヘテロシクリル−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で、場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル、−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されている。);又は−NR78R88(R98)n7の場合には、R78及びR88は、それらが結合している窒素原子とともに、3から10員の、飽和環、不飽和環、複素環式飽和環若しくは複素環式不飽和環を形成し(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888又は−NR778R888置換基で場合により置換されており;
R7、R71、R72、R73、R74、R75、R775、R7775、R76、R77、R78、R778、R8、R81、R82、R83、R85、R86、R87、R88、R888、R9、R95及びR98は、それぞれ独立に、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニル若しくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又はN(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);アリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニル若しくはアリール−C2−10アルキニル(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、Cl−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニル若しくはヘタリール−C2−10アルキニルであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。);又はモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキル若しくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリールであり(何れも、一又は複数の、独立の、ハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)又は−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている。) - 請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
- 薬学的組成物が、経口、直腸、局所又は非経口投与用に適合されている、請求項39に記載の薬学的組成物。
- 薬学的組成物が、錠剤、カプセル、カシェ、エアロゾル、クリーム、軟膏、ローション、粉末又は坐剤の形態である、請求項39に記載の薬学的組成物。
- 請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む、シトクロムP450RAI酵素を阻害することによって、哺乳動物の皮膚病又は癌性疾患を治療する方法。
- 請求項39に記載の薬学的組成物の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む、シトクロムP450RAI酵素を阻害することによって、哺乳動物の皮膚病又は癌性疾患を治療する方法。
- 皮膚病が乾癬である、請求項42に記載の方法。
- 癌性疾患が白血病、乳癌、前立腺癌及び充実性腫瘍である、請求項42に記載の方法。
- 皮膚病が乾癬である、請求項43に記載の方法。
- 癌性疾患が白血病、乳癌、前立腺癌及び充実性腫瘍である、請求項43に記載の方法。
- 請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩と、少なくとも一つのレチノイドとを含む組成物。
- Cyp26によって異化される少なくとも一つのレチノイドとともに、前記レチノイドの内在性レベルを高めるために、少なくとも一つの、請求項1に記載の化合物を同時投与する工程を含む、皮膚関連疾患又は癌性疾患を治療する方法。
- Cyp26活性のIC50値に対するCyp3A4活性のIC50値の比が10:1以上である、請求項1に記載の化合物。
- Cyp26活性のIC50値に対するCyp3A4活性のIC50値の比が100:1以上である、請求項1に記載の化合物。
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