JP2007515429A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2007515429A5 JP2007515429A5 JP2006545607A JP2006545607A JP2007515429A5 JP 2007515429 A5 JP2007515429 A5 JP 2007515429A5 JP 2006545607 A JP2006545607 A JP 2006545607A JP 2006545607 A JP2006545607 A JP 2006545607A JP 2007515429 A5 JP2007515429 A5 JP 2007515429A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- alkyl
- aryl
- cycloalkenyl
- aminocarbonyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 0 *C1=C(*)C(*)=C(*)*1 Chemical compound *C1=C(*)C(*)=C(*)*1 0.000 description 4
Claims (78)
- 被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式(I):
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
R1は、H、ハロ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニルであるか;またはR2およびそれが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC6〜C10ヘテロアリールを形成し;その各々は必要に応じて1〜5個のR5で置換され得;
R2は、H、ハロ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニルであるか;またはR2およびそれが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC6〜C10ヘテロアリールを形成し;その各々は必要に応じて1〜5個のR6で置換され得;
R3およびR4の各々は独立して、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3R9、サルフェート、S(O)N(R9)2、S(O)2N(R9)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;その各々は独立して1個以上のR7で置換され;
R5およびR6の各々は独立して、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、オキソ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3R9、サルフェート、S(O)N(R9)2、S(O)2N(R9)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルであり;
各R7は独立して、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、アミノカルボニル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C7〜C12ヘテロシクリルアルキル、C7〜C12シクロアルキルアルキル、C7〜C12ヘテロシクロアルケニルアルキルまたはC7〜C12シクロアルケニルアルキルであり;その各々は必要に応じて1〜4個のR10で置換されており;
Xは、NR8、OまたはSであり;
R8は、H、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、C7〜C12ヘテロアリールアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C7〜C12ヘテロシクリルアルキル、C7〜C12シクロアルキルアルキル、C7〜C12ヘテロシクロアルケニルアルキルまたはC7〜C12シクロアルケニルアルキルであり;
R9は、HまたはC1〜C6アルキルであり;そして、
各R10は独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、アミノ、シアノ、アミドまたはアミノカルボニルである、
組成物。 - R1およびR2は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC6〜C10ヘテロアリールを形成する、請求項1に記載の組成物。
- R1およびR2は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニルを形成する、請求項2に記載の組成物。
- R1およびR2は、それらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて1個または2個のC1〜C6アルキルで置換されたC5〜C10シクロアルケニルを形成する、請求項3に記載の組成物。
- R1およびR2は、一緒になって、C1〜C6アルキルで置換されたC5〜C7シクロアルケニル環を形成する、請求項4に記載の組成物。
- R1がC6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C5〜C10シクロアルケニルまたはC5〜C10ヘテロシクロアルケニルである、請求項1に記載の組成物。
- R1がC6〜C10アリールである、請求項6に記載の組成物。
- R2がH、ハロ、C1〜C10アルキルまたはC1〜C6ハロアルキルである、請求項1に記載の組成物。
- R3がカルボキシ、シアノ、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10アルキルチオイルカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルである、請求項1に記載の組成物。
- R3がアミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルである、請求項9に記載の組成物。
- R3がアミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニルまたはC1〜C6ジアルキルアミノカルボニルである、請求項10に記載の組成物。
- R3がH、チオアルコキシまたはチオアリールオキシである、請求項1に記載の組成物。
- R4がニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノまたはアミドである、請求項1に記載の組成物。
- R4がアミノまたはアミドである、請求項13に記載の組成物。
- R4がアミノカルボニルアルキルである、請求項1に記載の組成物。
- 前記アミノカルボニルアルキルのアミノがアリール、アリールアルキル、アルキルなどで置換されている、請求項15に記載の組成物。
- 各置換基が独立してハロ、ヒドロキシまたはアルコキシでさらに置換され得る、請求項16に記載の組成物。
- R3がアミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニルまたはC1〜C6ジアルキルアミノカルボニルであり;そして、
R4がアミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノまたはアミドである、請求項1に記載の組成物。 - XがSである、請求項1に記載の組成物。
- XがNR8である、請求項1に記載の組成物。
- R8がH、C1〜C6アルキルまたはC7〜C10アリールアルキルである、請求項20に記載の組成物。
- 請求項1に記載の組成物であって、ここで、
R1は、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C5〜C10シクロアルケニルまたはC5〜C10ヘテロシクロアルケニルであるか;またはR2およびそれが結合している炭素と一緒になる場合はC5〜C10シクロアルケニルを形成し;
R2は、H、ハロ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキルであるか;またはR1およびそれが結合している炭素と一緒になる場合、C5〜C10シクロアルケニルを形成し;
R3は、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルであり;
R4は、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノまたはアミドであり;そして、
XはSである、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物であって、ここで、
R1およびR2は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニルを形成し;
R3は、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニルまたはC1〜C6ジアルキルアミノカルボニルであり;
R4は、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノまたはアミドであり;そして、
Xは、Sである、
組成物。 - 前記化合物が、非SirT1サーチュインと比較してSirT1を優先的に阻害する、請求項1に記載の組成物。
- 前記化合物が、SirT1に対して少なくとも5倍の優先度を有する、請求項1に記載の組成物。
- 前記化合物が、約1μM未満のSirT1に対するKiを有する、請求項1に記載の組成物。
- 前記障害が腫瘍性障害である、請求項1に記載の組成物。
- 前記腫瘍性障害が癌である、請求項27に記載の組成物。
- 前記障害が神経変性障害である、請求項1に記載の組成物。
- 前記神経変性障害がアルツハイマー病またはパーキンソン病である、請求項29に記載の組成物。
- 前記障害が脂肪細胞関連障害である、請求項1に記載の組成物。
- 前記化合物の投与が被験体における脂肪生成を増強する、請求項31に記載の組成物。
- 前記障害が糖尿病である、請求項1に記載の組成物。
- 前記被験体がI型糖尿病を有する、請求項33に記載の組成物。
- 前記被験体がII型糖尿病を有する、請求項33に記載の組成物。
- 前記被験体が糖尿病の危険性を有すると同定される、請求項1に記載の組成物。
- 前記被験体が損なわれた耐糖能を有することにより糖尿病の危険性を有すると同定される、請求項36に記載の組成物。
- 前記被験体が空腹時の高血糖症を有することにより糖尿病の危険性を有すると同定される、請求項36に記載の組成物。
- 前記障害がメタボリックシンドロームである、請求項1に記載の組成物。
- 前記被験体がアテローム生成異脂肪血症を有する、請求項39に記載の組成物。
- 前記被験体が肥満である、請求項39に記載の組成物。
- 前記被験体がインスリン抵抗性または損なわれた耐糖能を有する、請求項39に記載の組成物。
- 前記被験体が高血圧を有する、請求項39に記載の組成物。
- 被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式(II):
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
R11は、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3(R13)、サルフェート、S(O)N(R13)2、S(O)2N(R13)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルであり;ここで各々は必要に応じてR14で置換されており;
R12は、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールオキシ、C5〜C10ヘテロアリールオキシ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3(R3)、サルフェート、S(O)N(R3)2、S(O)2N(R3)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;ここで各々は必要に応じてR15で置換されており;
R13は、H、C1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニルまたはC5〜C10シクロアルケニルであり;
R14は、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、オキソ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3H、サルフェート、S(O)NH2、S(O)2NH2、ホスフェート、アシル、アミジル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;
R15は、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリールオキシ、C5〜C10ヘテロアリールオキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールアルコキシまたはC5〜C10ヘテロアリールアルコキシであり;
Zは、NR16、OまたはSであり;
各Yは、独立してNまたはCR18であり;
R16は、H、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニルであるか;またはR11またはR12の1つおよびR16は、4〜6個の炭素、1〜3個の窒素、0〜2個の酸素および0〜2個の硫黄を含有する環状の部分を形成し;ここで各々は必要に応じてR17で置換されており;
R17は、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、オキソ、メルカプト、チオアルコキシ、SO3H、サルフェート、S(O)NH2、S(O)2NH2、ホスフェート、アシル、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C6チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;そして、
R18は、H、ハロまたはC1〜C6アルキルである、
組成物。 - ZがNR16である、請求項44に記載の組成物。
- ZがNR16であり、そしてR16がC1〜C10アルキル、シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキルまたはC7〜C12ヘテロアラルキルである、請求項45に記載の組成物。
- R16が1個以上のハロ、アルキルまたはアルコキシで置換されたC1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキルまたはC7〜C12ヘテロアラルキルである、請求項46に記載の組成物。
- R11がメルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3(R13)、サルフェート、S(O)N(R13)2、S(O)2N(R13)2である、請求項44に記載の組成物。
- R11がチオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシである、請求項48に記載の組成物。
- R11が、1個以上のアシル、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシである、請求項49に記載の組成物。
- R11が、1個以上のアミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニルまたはC1〜C6ジアルキルアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシである、請求項50に記載の組成物。
- R11がアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシである、請求項51に記載の組成物。
- R12がC1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニルである、請求項44に記載の組成物。
- R12がC1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキルまたはC7〜C12ヘテロアラルキルである、請求項53に記載の組成物。
- R12が、1個以上のハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C6〜C10アリールオキシまたはC5〜C10ヘテロアリールオキシで置換されたC1〜C10アルキルである、請求項54に記載の組成物。
- R12が、アリールオキシで置換されたC1〜C10アルキルである、請求項55に記載の組成物。
- 各YがNである、請求項44に記載の組成物。
- 請求項44に記載の組成物であって、ここで、
R11は、1個以上のアシル、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルで置換されたチオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシであり;
R12は、1個以上のハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C6〜C10アリールオキシまたはC5〜C10ヘテロアリールオキシで置換されたC1〜C10アルキルであり;
Zは、NR16であり;
各Yは、Nであり;そして、
R16は、1個以上のハロ、アルキルまたはアルコキシで置換されたC1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキルまたはC7〜C12ヘテロアラルキルである、
組成物。 - 被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式(III):
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
R21は、ハロ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキルであるか;またはR22およびそれが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC5〜C10ヘテロアリールを形成し;その各々は必要に応じて1〜5個のR25で置換され得;
R22は、ハロ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキルであるか;またはR21およびそれが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC5〜C10ヘテロアリールを形成し;その各々は必要に応じて1〜5個のR26で置換され;
R23は、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、アシル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニルであり;
R24は、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールオキシ、C5〜C10ヘテロアリールオキシ、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、アシルまたはアミジルであり;その各々は必要に応じてR27で置換されており;
各R25およびR26は、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3H、サルフェート、S(O)N(R28)2、S(O)2N(R28)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミジル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;
R27は、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシレート、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3H、サルフェート、S(O)N(R28)2、S(O)2N(R28)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミジル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;
R28は、H、C1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニルまたはC5〜C10シクロアルケニルであり;
Qは、S、OまたはNR29であり;
R29は、H、C1〜C6アルキル、C7〜C12アラルキルまたはC7〜C12ヘテロアラルキルであり;
Pは、NまたはCR30であり;そして、
R30は、HまたはC1〜C6アルキルである、
組成物。 - R21およびR22は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC5〜C10ヘテロアリールを形成する、請求項59に記載の組成物。
- R21およびR22は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニルを形成する、請求項60に記載の組成物。
- R23が、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノまたはアシルである、請求項59に記載の組成物。
- R23がC3〜C8シクロアルキル、C5〜C8ヘテロシクリル、C5〜C10シクロアルケニルまたはC5〜C10ヘテロシクロアルケニルである、請求項62に記載の組成物。
- R24がハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールオキシ、C5〜C10ヘテロアリールオキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシである、請求項59に記載の組成物。
- R24がC1〜C10アルキル、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシである、請求項64に記載の組成物。
- R24がC1〜C10アルキルまたはチオアルコキシであり;そしてR27がカルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、SO3H、サルフェート、S(O)N(R28)2、S(O)2N(R28)2、ホスフェート、アシル、アミジル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルである、請求項65に記載の組成物。
- R24がカルボキシ、カルボキシレート、アミジルまたはアミノカルボニルで置換されたC1〜C10アルキルまたはチオアルコキシである、請求項66に記載の組成物。
- XがSである、請求項59に記載の組成物。
- YがNである、請求項59に記載の組成物。
- 請求項59に記載の組成物であって、ここで、
R21およびR22は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC5〜C10ヘテロアリールを形成し;
R23は、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノまたはアシルであり;
R24は、C1〜C10アルキル、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシであり;
R27は、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、SO3H、サルフェート、S(O)N(R28)2、S(O)2N(R28)2、ホスフェート、アシル、アミジル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;
QはSであり;そして、
PはNである、
組成物。 - 請求項59に記載の組成物であって、ここで、
R21およびR22は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルケニルまたはC5〜C10ヘテロシクロアルケニルを形成し;
R23は、C1〜C10アルキル、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、アミノ、C1〜C6アルキルアミノまたはC1〜C6ジアルキルアミノであり;
R24は、C1〜C10アルキル、チオアルコキシ、チオアリールオキシまたはチオヘテロアリールオキシであり;
R27は、カルボキシ、カルボキシレート、SO3H、サルフェート、S(O)N(R28)2、S(O)2N(R28)2、ホスフェート、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニルまたはC1〜C10アルコキシカルボニルであり;
QはSであり;そして、
PはNである、
組成物。 - 被験体における障害を治療または予防するための組成物であって、該組成物は、式(IV):
を有する化合物の有効量を含有し、
ここで、
R41は、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、アシル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニルまたはC1〜C10チオアルコキシカルボニルであり;その各々は必要に応じて1個以上のR44で置換され;
R42およびR43は、それらが結合している炭素と一緒になって、C5〜C10シクロアルキル、C5〜C10ヘテロシクリル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールまたはC6〜C10ヘテロアリールを形成し;その各々は必要に応じて1〜4個のR45で置換され;
R44は、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、C6〜C10アリールオキシ、C5〜C10ヘテロアリールオキシ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3H、サルフェート、S(O)N(R46)2、S(O)2N(R46)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニルまたはヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;
R45は、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、オキソ、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、メルカプト、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、SO3H、サルフェート、S(O)N(R46)2、S(O)2N(R46)2、ホスフェート、C1〜C4アルキレンジオキシ、アシル、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C10アルコキシカルボニル、C1〜C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1〜C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1〜C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニルまたはアルコキシアミノカルボニルであり;
R46は、H、C1〜C10アルキル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アラルキル、C7〜C12ヘテロアラルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニルまたはC5〜C10シクロアルケニルであり;そして、
Mは、NR47、SまたはOであり;
R47は、H、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C10アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、カルボキシ、カルボキシレート、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、アシル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニルまたはC1〜C10アルコキシカルボニルである、
組成物。 - R42およびR43は、それらが結合している炭素と一緒になって、C6〜C10アリールまたはC6〜C10ヘテロアリールを形成する、請求項72に記載の組成物。
- R42およびR43は、それらが結合している炭素と一緒になって、フェニルを形成する、請求項73に記載の組成物。
- R42およびR43は、それらが結合している炭素と一緒になって、フェニルを形成し;そしてハロまたはC1〜C10アルキルで置換されている、請求項74に記載の組成物。
- R41はC1〜C10アルキルであり;そしてR44はH、ハロ、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ヘテロシクリル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C5〜C10シクロアルケニル、C5〜C10ヘテロシクロアルケニル、アシル、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシまたはC1〜C10アルコキシカルボニルである、請求項72に記載の組成物。
- MがOである、請求項72に記載の組成物。
- 請求項72に記載の組成物であって、ここで、
R41はC1〜C10アルキルであり;そしてR44は、アシル、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、アミド、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシまたはC1〜C10アルコキシカルボニルであり;
R42およびR43は、それらが結合している炭素と共に一緒になって、C6〜C10アリールまたはC6〜C10ヘテロアリールを形成し;そして、
MはOである、
組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US53094503P | 2003-12-19 | 2003-12-19 | |
PCT/US2004/043207 WO2005060711A2 (en) | 2003-12-19 | 2004-12-20 | Methods of treating a disorder |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2007515429A JP2007515429A (ja) | 2007-06-14 |
JP2007515429A5 true JP2007515429A5 (ja) | 2008-02-07 |
Family
ID=34710193
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006545607A Pending JP2007515429A (ja) | 2003-12-19 | 2004-12-20 | 障害を治療する方法 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20050250794A1 (ja) |
EP (1) | EP1694323A4 (ja) |
JP (1) | JP2007515429A (ja) |
CA (1) | CA2550091A1 (ja) |
MX (1) | MXPA06007054A (ja) |
WO (1) | WO2005060711A2 (ja) |
Families Citing this family (36)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20060074124A1 (en) * | 2003-09-12 | 2006-04-06 | Andrew Napper | Methods of treating a disorder |
BRPI0417858B1 (pt) * | 2003-12-23 | 2017-10-10 | H. Lundbeck A/S | Derivative compounds of aniline and pharmaceutical composition that understand it |
ATE440826T1 (de) * | 2004-05-27 | 2009-09-15 | Ucb Pharma Sa | Benzoxazolonderivate, verfahren zu deren herstellung und deren anwendungen |
KR20070037578A (ko) | 2004-05-28 | 2007-04-05 | 알타나 파마 아게 | 테트라히드로피리도티오펜 |
ES2308504T3 (es) | 2004-06-04 | 2008-12-01 | 4Sc Ag | Tetrahidropiridotiofenos para su utilizacion en el tratamiento del cancer. |
AU2005251485A1 (en) | 2004-06-11 | 2005-12-22 | 4Sc Ag | Tetrahydropyridothiophenes for treating hyperproliferative disorders |
AR052308A1 (es) * | 2004-07-16 | 2007-03-14 | Lundbeck & Co As H | Derivados de 2-(1h-indolilsulfanil)-arilamina y una composicion farmaceutica que contiene al compuesto |
EP1796662A2 (en) * | 2004-08-30 | 2007-06-20 | The Government of the U.S.A., as repr. by the Secretary, Dept. of Health & Human Services, the Nat. Inst. of Health | Inhibition of viruses using rnase h inhibitors |
CA2596202A1 (en) | 2005-02-09 | 2006-08-17 | Altana Pharma Ag | Tetrahydropyridothiophenes for the treatment of proliferative diseases such as cancer |
JP2008530053A (ja) | 2005-02-11 | 2008-08-07 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 癌の治療のための抗増殖性剤としてのテトラヒドロピリドチオフェン |
JP2008542242A (ja) | 2005-05-25 | 2008-11-27 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規のテトラヒドロピリドチオフェン |
CA2609004A1 (en) | 2005-05-25 | 2006-11-30 | Nycomed Gmbh | Tetrahydropyridothiophenes for use in the treatment of cancer |
US7629473B2 (en) * | 2005-06-17 | 2009-12-08 | H. Lundbeck A/S | 2-(1H-indolylsulfanyl)-aryl amine derivatives |
AR054393A1 (es) * | 2005-06-17 | 2007-06-20 | Lundbeck & Co As H | Derivados de benzo(b)furano y benzo(b)tiofeno, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la reabsorcion de neurotransmisores de amina biogenicos. |
US7649098B2 (en) * | 2006-02-24 | 2010-01-19 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Imidazole-based compounds, compositions comprising them and methods of their use |
TW200813018A (en) | 2006-06-09 | 2008-03-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
US20080021063A1 (en) * | 2006-07-18 | 2008-01-24 | Kazantsev Aleksey G | Compositions and methods for modulating sirtuin activity |
US8227603B2 (en) | 2006-08-01 | 2012-07-24 | Cytokinetics, Inc. | Modulating skeletal muscle |
AU2007281468B2 (en) | 2006-08-02 | 2012-12-06 | Cytokinetics, Incorporated | Certain chemical entities, compositions and methods |
US8299248B2 (en) | 2006-08-02 | 2012-10-30 | Cytokinetics, Incorporated | Certain 1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2(3H)-ones and 1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-ols and methods for their use |
WO2008060400A2 (en) * | 2006-11-15 | 2008-05-22 | Sirtris Pharmaceuticals, Inc. | Sirtuin polymorphisms and methods of use thereof |
US7851484B2 (en) * | 2007-03-30 | 2010-12-14 | Cytokinetics, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
WO2008132142A2 (en) * | 2007-04-27 | 2008-11-06 | Ucb Pharma S.A. | New heterocyclic derivatives useful for the treatment of cns disorders |
TW200920355A (en) * | 2007-09-06 | 2009-05-16 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Compositions and methods for treating immunological and inflammatory diseases and disorders |
US8119661B2 (en) | 2007-09-11 | 2012-02-21 | Astrazeneca Ab | Piperidine derivatives and their use as muscarinic receptor modulators |
AR069753A1 (es) | 2007-11-27 | 2010-02-17 | Ardea Biosciences Inc | Compuestos de 1,2,4-triazol y composiciones, utiles en la modulacion de los niveles de acido urico sanguineo |
US7998976B2 (en) * | 2008-02-04 | 2011-08-16 | Cytokinetics, Inc. | Certain chemical entities, compositions and methods |
JP2011510985A (ja) * | 2008-02-04 | 2011-04-07 | サイトキネティックス, インコーポレイテッド | 特定の化学的実体、組成物および方法 |
US8242154B2 (en) | 2008-09-04 | 2012-08-14 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds, compositions and methods of using same for modulating uric acid levels |
AU2009333588A1 (en) * | 2008-12-08 | 2011-07-21 | Northwestern University | Method of modulating HSF-1 |
JP2012076998A (ja) * | 2009-01-29 | 2012-04-19 | Sapporo Medical Univ | メラノーマの転移抑制剤 |
WO2010098866A1 (en) * | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Supergen, Inc. | Cyclopentathiophene/cyclohexathiophene dna methyltransferase inhibitors |
RU2561729C2 (ru) | 2009-07-08 | 2015-09-10 | Дермира (Канада), Инк. | Аналоги tofa, применимые при лечении дерматологических расстройств или состояний |
JP6038773B2 (ja) * | 2010-04-15 | 2016-12-07 | サートリス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | サーチュイン活性化因子および活性化アッセイ |
WO2012119605A1 (en) * | 2011-03-10 | 2012-09-13 | Akar Yahya Ahmed Abdellhafeez Salem | New disperse dye with potent anticancer activity |
CA2849213A1 (en) | 2011-07-13 | 2013-01-17 | Cytokinetics, Inc. | Combination of riluzole and ck-2017357 for treating als |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6414013B1 (en) * | 2000-06-19 | 2002-07-02 | Pharmacia & Upjohn S.P.A. | Thiophene compounds, process for preparing the same, and pharmaceutical compositions containing the same background of the invention |
IL138825A (en) * | 2000-10-03 | 2006-06-11 | Neurim Pharma 1991 | Pharmaceutical preparations containing tryptamine derivatives and similar compounds, and such new compounds |
EP1324759A4 (en) * | 2000-10-12 | 2004-05-12 | Smithkline Beecham Corp | NF - G (K) B INHIBITORS |
US20040005574A1 (en) * | 2002-07-08 | 2004-01-08 | Leonard Guarente | SIR2 activity |
RU2294932C2 (ru) * | 2001-06-07 | 2007-03-10 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Новые производные индола со сродством к рецептору 5-ht6 |
US7241743B2 (en) * | 2001-06-15 | 2007-07-10 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Sir2α-based therapeutic and prophylactic methods |
PL370342A1 (en) * | 2001-09-27 | 2005-05-16 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Indole derivatives as cox ii inhibitors |
WO2005026112A2 (en) * | 2003-09-12 | 2005-03-24 | Elixir Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating a disorder |
US20050085531A1 (en) * | 2003-10-03 | 2005-04-21 | Hodge Carl N. | Thiophene-based compounds exhibiting ATP-utilizing enzyme inhibitory activity, and compositions, and uses thereof |
EP1715855A4 (en) * | 2004-01-29 | 2010-06-16 | Elixir Pharmaceuticals Inc | ANTIVIRAL DRUGS |
-
2004
- 2004-12-20 US US11/018,018 patent/US20050250794A1/en not_active Abandoned
- 2004-12-20 JP JP2006545607A patent/JP2007515429A/ja active Pending
- 2004-12-20 EP EP04815304A patent/EP1694323A4/en not_active Withdrawn
- 2004-12-20 MX MXPA06007054A patent/MXPA06007054A/es active IP Right Grant
- 2004-12-20 WO PCT/US2004/043207 patent/WO2005060711A2/en active Application Filing
- 2004-12-20 CA CA002550091A patent/CA2550091A1/en not_active Abandoned
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2007515429A5 (ja) | ||
JP2007529422A5 (ja) | ||
JP2008513370A5 (ja) | ||
WO2007120648A3 (en) | Mono and di-substituted oxycodone compounds and compositions | |
MY147310A (en) | A solid pharmaceutical composition containing 2-ethoxy-1-{ [2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl) biphenyl-4-yl]methyl}-1h-benzimidazole-7-carboxylic acid or a salt thereof, a fat and oil-like substace having low melting point and a low viscosity binder | |
JP2003528918A5 (ja) | ||
JP2009541489A5 (ja) | ||
JP2016512520A5 (ja) | ||
GEP20125425B (en) | Biaryl ether urea compounds | |
JP2007505148A5 (ja) | ||
JP2007517807A5 (ja) | ||
NZ597381A (en) | Thiazolidinedione analogues for the treatment of diabetes and inflammatory diseases | |
CA2566945A1 (en) | Pyrazole derivatives, compositions containing such compounds and methods of use | |
WO2007085833A3 (en) | Pyrimidine derivatives | |
JP2014532730A5 (ja) | オピオイド受容体の調節物質およびそれを含む薬学的組成物 | |
MX2008016134A (es) | Derivados de fenol para el tratamiento de enfermedades respiratorias. | |
WO2005044192A3 (en) | Triazole compounds and uses related thereto | |
JP2013514367A5 (ja) | ||
MY139704A (en) | Naphthalene derivatives for use as histamine-3-receptor ligands | |
JP2002520316A5 (ja) | ||
JP2013523893A5 (ja) | ||
JP2018530582A5 (ja) | ||
CY1108395T1 (el) | Ουσια επαυξησης της δρασης εναντι ογκων και παραγοντας εναντι ογκων | |
JP2013507371A5 (ja) | ||
UA88941C2 (ru) | Замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, их применение как лекарственных средств, а также лекарственные средства, которые их содержат |