JP2007308380A - 小球体含有油中水乳化剤形の皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 1)有機変性粘土鉱物と2)水酸化リン脂質とを、油中水乳化剤形の皮膚外用剤に含有する。前記水酸化レシチンを小球体の形態で水相中に含有することが好ましく、前記小球体は、リポソーム乃至はベシクルであることが好ましく、前記リポソームは内水相に水溶性の有効成分を含有していることが好ましく、前記ベシクルが油溶性の有効成分を含有していることが好ましい。
【選択図】 なし
Description
(1)1)有機変性粘土鉱物と2)水酸化リン脂質とを含有することを特徴とする、油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(2)前記水酸化レシチンを小球体の形態で水相中に含有することを特徴とする、(1)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(3)前記小球体が、リポソーム乃至はベシクルであることを特徴とする、(1)又は(2)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(4)(3)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤に於いて、前記リポソームが内水相に水溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、(3)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(5)(3)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤に於いて、前記ベシクルが油溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、請求項3に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(6)水相中にトリメチルグリシン、カルニチン及びカルニチンの塩から選択される1種乃至は2種以上を含有することを特徴とする、(1)〜(5)何れか1項に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
本発明の皮膚外用剤は有機変性粘土鉱物を必須成分として含有することを特徴とする。ここで有機変性とは、粘土鉱物の一部に有機化合物の一部を共有結合乃至はイオン結合を介して強固乃至は緩やかな結合を生ぜしめ、有機化合物の性質の一部乃至は全部を粘土鉱物に付与させることを意味し、この様な変性としては4級アミン基と粘土鉱物のアニオン部分を結合させる方法、カルボキシル基と粘土鉱物のカチオン部分を結合させる方法等が例示でき、4級アミン基と粘土鉱物のアニオン部分を結合させる方法が特に好ましく例示できる。
前記未変性粘土鉱物を分散媒に分散させる。該分散剤は水系の溶媒であることが好ましく、水であってもよい。分散未変性粘土鉱物を含む分散液に、さらに4級アミノ基を有する化合物を加え、よく撹拌する。4級アミノ基を有する化合物は、水に溶解されて加えられてもよい。加えられる4級アミノ基を有する化合物の量は、分散未変性粘土鉱物の量に対して0.1〜20質量%であることが好ましく、0.5〜15質量%であることがより好ましい。この様な構成を取ることにより、乳化系において、好ましい使用感を呈するためである。撹拌後、分散質を濾取し、脱水、乾固することにより本発明における変性粘土鉱物を得ることができる。あるいは、分散質を濾取することなく、減圧濃縮することにより分散剤を除去して乾固させることにより、本発明における変性粘土鉱物を得ることもできる。得られた変性粘土鉱物は、好ましくは所望のサイズ(粒径が1〜1000μmであることが好ましい)に粉砕され、本発明の皮膚外用剤に含有される。
本発明の皮膚外用剤は水酸化レシチン(リゾレシチン)を必須成分として含有することを特徴とする。リゾレシチンはレシチンのアシル基の一つが脱離し、水酸基に変換した構造を有するリン脂質であり、既に化粧料用の原料が市販されている。好ましい市販品としては、例えば、「レシノールSH50」(日本サーファクタント工業株式会社製)等を例示することができる。本発明の皮膚外用剤では、前記水酸化レシチンは、有効成分とともに油中水乳化剤形の水相中に分散して存在することが好ましい。かかる存在形式としては、小球体の形態が好ましく例示でき、該小球体としては、内部まで脂質二重層構造を取るベシクル系、内部に内水相を有し、その壁面として脂質二重膜が存在するリポソーム系が好ましく例示できる。ベシクル系は、水酸化レシチンをクロロホルムの様な有機溶剤で溶解せしめ、これから溶剤を除去し、そこに水性担体を加え、静置することにより、製造することができるし、リポソームは、減圧留去し、薄膜を形成せしめ、これに内水相を加えて、超音波処理などを行うことにより製造することができる。ベシクルに油溶性成分を含有させる場合には、水酸化レシチンとともに有機溶剤に溶解せしめて、同様に処理すればよいし、リポソームの内水相に水溶性成分を含有せしめるには、水性担体に水溶性成分を溶解させ、しかる後に超音波処理を行えばよい。
本発明の皮膚外用剤は、前記必須成分を含有し、油中水乳化剤形であることを特徴とする。本発明の皮膚外用剤としては、皮膚に外用で適用されるものであれば、特段の限定無く使用することができ、例えば、化粧料、皮膚外用医薬、皮膚外用雑貨などが好適に例示でき、化粧料に適用することが特に好ましい。これは本発明の皮膚外用剤が、比類無き使用感の様さを有しているため、使用感が重要な化粧料に特に好適であるためである。化粧料としては、油中水乳化剤形を応用できるものであれば、特段の限定はなく、例えば、エッセンス、乳液、クリーム等の基礎化粧料、アンダーメークアップ、ファンデーション、チークカラー、マスカラ、アイライナーなどのメークアップ化粧料、ヘアクリームなどの毛髪化粧料などが好適に例示できる。
フランツ型セルを用いて、リボフラビンの経皮吸収性を調べた。即ち、隔壁として豚皮を用い、レシーバーにリン酸緩衝生理食塩水(pH7)を充填し、豚皮上に0.1gの検体を乗せ、37℃で6時間保持し、レシーバー液の266nmにおける吸光度を測定した(日立製作所製;紫外可視分光光度計 U−2001)。結果を表3に示す。これより、本発明の皮膚外用剤は水溶性の有効成分を経皮吸収せしめる作用に優れることがわかる。
前記の試験での37℃での保持時間を12時間にして、同様に試験した。結果を表8に示す。これより、本発明の皮膚外用剤は徐放性を有することがわかった。
Claims (6)
- 1)有機変性粘土鉱物と2)水酸化リン脂質とを含有することを特徴とする、油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記水酸化レシチンを小球体の形態で水相中に含有することを特徴とする、請求項1に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記小球体が、リポソーム乃至はベシクルであることを特徴とする、請求項1又は2に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 請求項3に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤に於いて、前記リポソームが内水相に水溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、請求項3に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 請求項3に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤に於いて、前記ベシクルが油溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、請求項3に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 水相中にトリメチルグリシン、カルニチン及びカルニチンの塩から選択される1種乃至は2種以上を含有することを特徴とする、請求項1〜5何れか1項に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
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