JP5111784B2 - 小球体含有油中水乳化剤形の皮膚外用剤 - Google Patents
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する油中水乳化剤形の皮膚外用剤がその様な特性を備えていることを見いだし、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下に示すとおりである。
(1) 1)有機変性粘土鉱物と2)水酸化レシチンとを含有し、前記水酸化レシチンを小球体の形態で水相中に含有することを特徴とする、油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(2) 前記小球体が、内部に内水相を有してその壁面として脂質二重膜が存在する構造、または内部まで脂質二重層膜が存在する構造であることを特徴とする、(1)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(3) 前記内部に内水相を有する構造を取る小球体が該内水相に水溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、(2)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(4) 前記内部まで脂質二重層膜が存在する構造を取る小球体が油溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、(2)に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
(5) 水相中にトリメチルグリシン、カルニチン及びカルニチンの塩から選択される1種乃至は2種以上を含有することを特徴とする、(1)〜(4)何れかに記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
本発明の皮膚外用剤は有機変性粘土鉱物を必須成分として含有することを特徴とする。ここで有機変性とは、粘土鉱物の一部に有機化合物の一部を共有結合乃至はイオン結合を介して強固乃至は緩やかな結合を生ぜしめ、有機化合物の性質の一部乃至は全部を粘土鉱物に付与させることを意味し、この様な変性としては4級アミノ基と粘土鉱物のアニオン部分を結合させる方法、カルボキシル基と粘土鉱物のカチオン部分を結合させる方法等が例示でき、4級アミノ基と粘土鉱物のアニオン部分を結合させる方法が特に好ましく例示できる。
前記未変性粘土鉱物を分散媒に分散させる。該分散媒は水系の溶媒であることが好ましく、水であってもよい。分散未変性粘土鉱物を含む分散液に、さらに4級アミノ基を有する化合物を加え、よく撹拌する。4級アミノ基を有する化合物は、水に溶解されて加えられてもよい。加えられる4級アミノ基を有する化合物の量は、分散未変性粘土鉱物の量に対して0.1〜20質量%であることが好ましく、0.5〜15質量%であることがより好ましい。この様な構成を取ることにより、乳化系において、好ましい使用感を呈するためである。撹拌後、分散質を濾取し、脱水、乾固することにより本発明における変性粘土鉱物を得ることができる。あるいは、分散質を濾取することなく、減圧濃縮することにより分散剤を除去して乾固させることにより、本発明における変性粘土鉱物を得ることもできる。得られた変性粘土鉱物は、好ましくは所望のサイズ(粒径が1〜1000μmであることが好ましい)に粉砕され、本発明の皮膚外用剤に含有される。
本発明の皮膚外用剤は水酸化レシチン(リゾレシチン)を必須成分として含有することを特徴とする。リゾレシチンはレシチンのアシル基の一つが脱離し、水酸基に変換した構造を有するリン脂質であり、既に化粧料用の原料が市販されている。好ましい市販品としては、例えば、「レシノールSH50」(日本サーファクタント工業株式会社製)等を例示することができる。本発明の皮膚外用剤では、前記水酸化レシチンは、有効成分とともに油中水乳化剤形の水相中に分散して存在することが好ましい。かかる存在形式としては、小球体の形態が好ましく例示でき、該小球体としては、内部まで脂質二重層構造を取るベシクル系、内部に内水相を有し、その壁面として脂質二重膜が存在するリポソーム系が好ましく例示できる。ベシクル系は、水酸化レシチンをクロロホルムの様な有機溶剤で溶解せしめ、これから溶剤を除去し、そこに水性担体を加え、静置することにより、製造することができるし、リポソームは、減圧留去し、薄膜を形成せしめ、これに内水相を加えて、超音波処理などを行うことにより製造することができる。ベシクルに油溶性成分を含有させる場合には、水酸化レシチンとともに有機溶剤に溶解せしめて、同様に処理すればよいし、リポソームの内水相に水溶性成分を含有せしめるには、水性担体に水溶性成分を溶解させ、しかる後に超音波処理を行えばよい。
の塩等が好適に例示できる。これらは水酸化レシチンに対して、0.1〜10質量%含有させることが好ましい。
本発明の皮膚外用剤は、前記必須成分を含有し、油中水乳化剤形であることを特徴とする。本発明の皮膚外用剤としては、皮膚に外用で適用されるものであれば、特段の限定無く使用することができ、例えば、化粧料、皮膚外用医薬、皮膚外用雑貨などが好適に例示でき、化粧料に適用することが特に好ましい。これは本発明の皮膚外用剤が、比類無き使用感の良さを有しているため、使用感が重要な化粧料に特に好適であるためである。化粧料としては、油中水乳化剤形を応用できるものであれば、特段の限定はなく、例えば、エッセンス、乳液、クリーム等の基礎化粧料、アンダーメークアップ、ファンデーション、チークカラー、マスカラ、アイライナーなどのメークアップ化粧料、ヘアクリームなどの毛髪化粧料などが好適に例示できる。
イン酸ソルビタン等)、グリセリン脂肪酸類(モノステアリン酸グリセリン等)、プロピレングリコール脂肪酸エステル類(モノステアリン酸プロピレングリコール等)、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、POEソルビタン脂肪酸エステル類(POEソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキエチレンソルビタン等)、POEソルビット脂肪酸エステル類(POE−ソルビットモノラウレート等)、POEグリセリン脂肪酸エステル類(POE−グリセリンモノイソステアレート等)、POE脂肪酸エステル類(ポリエチレングリコールモノオレート、POEジステアレート等)、POEアルキルエーテル類(POE2−オクチルドデシルエーテル等)、POEアルキルフェニルエーテル類(POEノニルフェニルエーテル等)、プルロニック型類、POE・POPアルキルエーテル類(POE・POP2−デシルテトラデシルエーテル等)、テトロニック類、POEヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体(POEヒマシ油、POE硬化ヒマシ油等)、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類;ポリエチレングリコール、グリセリン、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、2,4−ヘキサンジオール等の多価アルコール類;ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類;表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸(シリカ)、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類;表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類;表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類;レーキ化されていても良い赤色202号、赤色228号、赤色226号、黄色4号、青色404号、黄色5号、赤色505号、赤色230号、赤色223号、橙色201号、赤色213号、黄色204号、黄色203号、青色1号、緑色201号、紫色201号、赤色204号等の有機色素類;ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類;パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤;アントラニル酸系紫外線吸収剤;サリチル酸系紫外線吸収剤;桂皮酸系紫外線吸収剤;ベンゾフェノン系紫外線吸収剤;糖系紫外線吸収剤;2−(2'−ヒ
ドロキシ−5'−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、4−メトキシ−4'−t−
ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類;エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類フェノキシエタノール等の抗菌剤などが好ましく例示できる。
以下に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤である、油中水乳化剤形の化粧料を製造した。即ち、イ、ロの成分を80℃に加温し、イを混練りしてゲルを形成させ、この中にハを加えて溶解させ、これに攪拌下徐々にロを加えて乳化し、攪拌冷却して油中水乳化剤形の化粧料1を得た。同様に操作して、水酸化レシチン(「レシノールSH50」)を水に置換した比較例1、大豆レシチンに置換したリポソーム(比較)を用いた比較例2も作成した。又、リポソーム1は表2のイの成分を200質量倍のクロロホルムに溶かし、減圧留去し薄膜を作成し、これにロの成分を加え超音波処理し、これを遠心分離(10g×10分)で沈殿させ、水洗を2回行い10質量倍の水に分散させて作成した。内水相の総質量は水酸化レシチンの質量に対して57%であった。又、比較例2に於いては、できあがった化粧料に蛍光を有する黄色の色の着色が若干観察され、リポソームと油相とが一部合一していることが示唆された。
フランツ型セルを用いて、リボフラビンの経皮吸収性を調べた。即ち、隔壁として豚皮を用い、レシーバーにリン酸緩衝生理食塩水(pH7)を充填し、豚皮上に0.1gの検体を乗せ、37℃で6時間保持し、レシーバー液の266nmにおける吸光度を測定した(日立製作所製;紫外可視分光光度計 U−2001)。結果を表3に示す。これより、
本発明の皮膚外用剤は水溶性の有効成分を経皮吸収せしめる作用に優れることがわかる。
実施例1と同様に、下記に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤である、化粧料4を作成した。尚、ベシクル1は、表5のイの成分を200質量倍のクロロホルムに溶かし、減圧留去し薄膜を作成し、これにロの成分を加え24時間静置し、これを遠心分離(10g×10分)で沈殿させ、水洗を2回行い10質量倍の水に分散させて作成した。同様に操作して、水酸化レシチン(「レシノールSH50」)を水に置換し、α−トコフェロールを直接表4のイの成分に加えた比較例3、大豆レシチンに置換したベシクル(比較)を用いた比較例4も作成した。試験例1に準じて評価した結果を表6に示す。これより、本発明の皮膚外用剤は油溶性成分に於いても経皮吸収促進作用に優れることがわかる。
前記の試験での37℃での保持時間を12時間にして、同様に試験した。結果を表7に示す。これより、本発明の皮膚外用剤は徐放性を有することがわかった。
実施例1と同様に、以下に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤である化粧料5を製造した。
Claims (5)
- 1)有機変性粘土鉱物と2)水酸化レシチンとを含有し、前記水酸化レシチンを小球体の形態で水相中に含有することを特徴とする、油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記小球体が、内部に内水相を有してその壁面として脂質二重膜が存在する構造、または内部まで脂質二重層膜が存在する構造であることを特徴とする、請求項1に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記内部に内水相を有する構造を取る小球体が該内水相に水溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、請求項2に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記内部まで脂質二重層膜が存在する構造を取る小球体が油溶性の有効成分を含有していることを特徴とする、請求項2に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 水相中にトリメチルグリシン、カルニチン及びカルニチンの塩から選択される1種乃至は2種以上を含有することを特徴とする、請求項1〜4いずれか1項に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
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