JP2006528602A5 - - Google Patents
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Description
アルキル基は、例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ネオペンチル、tert−ブチル、ヘキシルのような1つ又はそれ以上の炭素を有する直鎖又は分枝鎖の炭化水素鎖を意味する。
適切なヘテロシクリル基又は「複素環基」は、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニ
ル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカハイドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラン、フリル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−イミダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、ピュリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、6H−1,2,5−チアジアジニル、チアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、アジリジニル、アゼチニニル、アゼパニル、アゾカニル、及びキサンテニルである。
ル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカハイドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラン、フリル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−イミダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、ピュリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、6H−1,2,5−チアジアジニル、チアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、アジリジニル、アゼチニニル、アゼパニル、アゾカニル、及びキサンテニルである。
5)(3R,6R,7aS)−6−ベンジルアミノ−5−オキソヘキサヒドロピロロ[2,1−b]チアゾール−3−カルボニトリル
20mgの(3R,6R,7aS)−6−アミノ−5−オキソヘキサヒドロピロロ[2,1−b]チアゾール−3−カルボニトリルトリフルオロアセテートを1mlの1,2−ジクロロエタンに溶かした。2μlの酢酸、7μlのベンズアルデヒド、及び29mgのナトリウムトリアセトキシボロハイドライドを続けて添加した。混合物を45℃で2時間にわたって加熱した。次いで、真空中で溶媒を除去した。残留物を分取用HPLC(Merck RP18、アセトニトリル/水(0.5%トリフルオロ酢酸)、直線勾配(0〜80%アセトニトリル)によって精製した。
収量:5mgの(3R,6R,(S))−6−ベンジルアミノ−5−オキソヘキサヒドロピロロ[2,1−b]チアゾール−3−カルボニトリルトリフルオロアセテート
MS:274(M+H)
20mgの(3R,6R,7aS)−6−アミノ−5−オキソヘキサヒドロピロロ[2,1−b]チアゾール−3−カルボニトリルトリフルオロアセテートを1mlの1,2−ジクロロエタンに溶かした。2μlの酢酸、7μlのベンズアルデヒド、及び29mgのナトリウムトリアセトキシボロハイドライドを続けて添加した。混合物を45℃で2時間にわたって加熱した。次いで、真空中で溶媒を除去した。残留物を分取用HPLC(Merck RP18、アセトニトリル/水(0.5%トリフルオロ酢酸)、直線勾配(0〜80%アセトニトリル)によって精製した。
収量:5mgの(3R,6R,(S))−6−ベンジルアミノ−5−オキソヘキサヒドロピロロ[2,1−b]チアゾール−3−カルボニトリルトリフルオロアセテート
MS:274(M+H)
11e) 2−トリメチルシラニルエチル(S)−4−(2−tert−ブトキシカルボニルアミ
ノ−2−メトキシカルボニルペンタ−4−エンイル)ピペリジン−1−カルボキシレート
1.1gの2−トリメチルシラニルエチル(S)−(2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−2−メトキシカルボニル−ペンタ−4−エンイル)ピペリジン−1−カルボキシレートをメタ
ノール33mlに溶かし、0℃まで冷やした。ヘキサン中のトリメチルシリルジアゾメタンの2N溶液の2.3mlを滴加した。その混合物を3時間かけて室温に到達させた後、
さらに2.3mlのトリメチルシリルジアゾメタン溶液を滴加した。その混合物を1時間
にわたって撹拌した後、酢酸1mlを添加することによって反応を停止させた。30分間
の撹拌の後、溶媒を真空中で除去し、残留物をシリカゲル上のクロマトグラフィに供した。
収量:755mgの2−トリメチルシラニルエチル(S)−4−(2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−2−メトキシカルボニルペンタ−4−エンイル)ピペリジン−1−カルボキシレート
MS:387(M+H−C2H4−tBu)
ノ−2−メトキシカルボニルペンタ−4−エンイル)ピペリジン−1−カルボキシレート
1.1gの2−トリメチルシラニルエチル(S)−(2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−2−メトキシカルボニル−ペンタ−4−エンイル)ピペリジン−1−カルボキシレートをメタ
ノール33mlに溶かし、0℃まで冷やした。ヘキサン中のトリメチルシリルジアゾメタンの2N溶液の2.3mlを滴加した。その混合物を3時間かけて室温に到達させた後、
さらに2.3mlのトリメチルシリルジアゾメタン溶液を滴加した。その混合物を1時間
にわたって撹拌した後、酢酸1mlを添加することによって反応を停止させた。30分間
の撹拌の後、溶媒を真空中で除去し、残留物をシリカゲル上のクロマトグラフィに供した。
収量:755mgの2−トリメチルシラニルエチル(S)−4−(2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−2−メトキシカルボニルペンタ−4−エンイル)ピペリジン−1−カルボキシレート
MS:387(M+H−C2H4−tBu)
Claims (14)
- 式I:
R2は、H、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C6)−アルケニル
、(C2−C6)−アルキニル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、COR3、COOR3、CONR3R4、CNであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロシクリルの各基は、F、Cl、Br、I、CN、NO2、SH、SF5、OH、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR3、OP(O)(OR3)2、NR3R4、NR3CONR3R4、COR3、OCOR3、OCOOR3、COOR3、CONR3R4、OCONR3R4、(C1−C6)−アルキレン−OR3、(C1−C6)−アルキレン−NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−SR3、アルキレン−S(O)R3、アルキレン−S(O)2R3、アルキレン−S(O)2NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−COR3、(C1−C6)−アルキレン−COOR3、(C1−C6)−アルキレン−CONR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、SO2NR3R4、NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、又はヘテロシクリルの1つ又はそれ以上によって置換されてよく;
R3とR4は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−CONR5R6、CONR5R6、(C1−C6)−アルキレン−COOR5、COOR5、COR5、(C1−C6)−アルキレン−COR5、(C1−C6)−アルキレン−OR5、(C1−C6)−アルキレン−NR5R6、(C1−C6)−アルキレン−SR5、(C1−C6)−アルキレン−S(O)R5、(C1−C6)−アルキレン−S(O)2R5、S(O)R5、S(O)2R5、(C1−C4)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、又は(C1−C4)−アルキレン−ヘテロシクリルであり;
R5とR6は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、−(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリルであり;
Xは、S、SO、SO2である]
の化合物並びに、これらの生理的に許容される塩。 - R1は、H、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、(C6−C10)−アリールであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、及びアリールの各基は、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4、(C1−C6)−アルキレン−OR3、(C1−C6)−アルキレン−NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−SR3、アルキレン−SOR3、アルキレン−SO2R3、(C1−C6)−アルキレン−COR3、(C1−C6)−アルキレン−CO2R3、(C1−C6)−アルキレン−CONR3R4、(C1
−C6)−アルキレン−O−P(O)(OR3)2、SR3、SOR3、SO2NR3R4、SO2R3、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリル、(C3−C10)−シクロアルキル、又は(C6−C10)−アリールの1つ又はそれ以上によって置換されてよく、これらはさらに、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4の1つ又はそれ以上によって置換されてよく;
R2は、H、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、COR3、CO2R3、CONR3R4、CNであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロシクリルの各基は、F、Cl、Br、I、CN、NO2、SH、SF5、OH、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR3、OP(O)(OR3)2、NR3R4、NR3CONR3R4、COR3、OCOR3、CO2R3、CONR3R4、OCONR3R4、(C1−C6)−アルキレン−OR3、(C1−C6)−アルキレン−NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−SR3、アルキレン−SOR3、アルキレン−SO2R3、アルキレン−SO2NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−COR3、(C1−C6)−アルキレン−CO2R3、(C1−C6)−アルキレン−CONR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、SO2NR3R4、NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリールの1つ又はそれ以上によって置換されてよく、これらはさらに、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4、又はヘテロシクリルの1つ又はそれ以上によって置換されてよく、これらはさらに、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4の1つ又はそれ以上によって置換されてよく;
R3とR4は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−CONR5R6、(C1−C6)−アルキレン−CO2R5、(C1−C6)−アルキレン−COR5、(C1−C6)−アルキレン−OR5、(C1−C6)−アルキレン−NR5R6、(C1−C6)−アルキレン−SR5、(C1−C6)−アルキレン−SOR5、(C1−C6)−アルキレン−SO2R5、(C1−C4)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、又は(C1−C4)−アルキレン−ヘテロシクリルであり;
R5とR6は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、−(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−ヘテロシクリルであり;
XはSである;
ことを特徴とする請求項1に記載の式Iの化合物、並びにこれらの生理的に許容される塩。 - R1はHであり;
R2は、H、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、COR3、CO2R3、CONR3R4、CNであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロシクリルの各基は、F、Cl、Br、I、CN、NO2、SH、SF5、OH、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR3、OP(O)(OR3)2、NR3R4、NR3CONR3R4、COR3、OCOR3、CO2R3、CONR3R4、OCONR3R4、(C1−C6)−アルキレン−OR3、(C1−C6)−アルキレン−NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−SR3、アルキレン−SOR3、アルキレン−SO2R3、アルキレン−S(O)2NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−COR3、(C1−C6)−アルキレン−CO2R3、(C1−C6)−アルキレン−CONR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、SO2NR3R4、NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリールの1つ又はそれ以上によって置換されてよく、これらはさらに、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4、又はヘテロシクリルの1つ又はそれ以上によって置換されてよく、これらはさらに、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4の1つ又はそれ以上によって置換されてよく;
R3とR4は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−CONR5R6、(C1−C6)−アルキレン−CO2R5、(C1−C6)−アルキレン−COR5、(C1−C6)−アルキレン−OR5、(C1−C6)−アルキレン−NR5R6、(C1−C6)−アルキレン−SR5、(C1−C6)−アルキレン−SOR5、(C1−C6)−アルキレン−SO2R5、(C1−C4)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、又は(C1−C4)−アルキレン−ヘテロシクリルであり;
R5とR6は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、−(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−ヘテロシクリルであり;
XはSである;
ことを特徴とする請求項1又は2に記載の式Iの化合物、並びにこれらの生理的に許容される塩。 - R1はHであり;
R2は、H、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、(C6−C10)−アリール、ピロリジノ、ピペリジノ、ヘキサメチ
レンイミノ、モルホリノ、ピペラジノ、チオモルホリノ、又はホモピペラジノ基であり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ピロリジノ、ピペリジノ、ヘキサメチレンイミノ、モルホリノ、ピペラジノ、チオモルホリノ、ホモピペラジノ、及びアリールの各基は、F、Cl、Br、CN、SF5、OH、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C2−C6)−アルケニル、OR3、NR3R4、NR3CONR3R4、COR3、OCOR3、CO2R3、CONR3R4、OCONR3R4、(C1−C6)−アルキレン−OR3、(C1−C6)−アルキレン−NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−SR3、アルキレン−S(O)R3、アルキレン−S(O)2R3、アルキレン−S(O)2NR3R4、(C1−C6)−アルキレン−COR3、(C1−C6)−アルキレン−CO2R3、(C1−C6)−アルキレン−CONR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、SO2NR3R4、NR3SO2R4、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリールの1つ又はそれ以上によって置換されてよく、これらはさらに、F、Cl、Br、I、CN、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4、又はヘテロシクリルの1つ又はそれ以上によって置換されてよく、これらはさらに、F、Cl、Br、CN、NO2、OH、−CF3、(C1−C6)−アルキル、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、CONR3R4の1つ又はそれ以上によって置換されてよく;
R3とR4は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−CONR5R6、(C1−C6)−アルキレン−COOR5、(C1−C6)−アルキレン−COR5、(C1−C6)−アルキレン−OR5、(C1−C6)−アルキレン−NR5R6、(C1−C6)−アルキレン−SR5、(C1−C6)−アルキレン−S(O)R5、(C1−C6)−アルキレン−S(O)2R5、(C1−C4)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、又は(C1−C4)−アルキレン−ヘテロシクリルであり;
R5とR6は、互いに独立して、H、(C1−C6)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、−(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル
、(C1−C6)−アルキレン−(C3−C10)−ヘテロシクリルであり;
XはSである;
ことを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項に記載の式Iの化合物、並びにこれらの生理的に許容される塩。 - R1はHであり;
R2は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、フェニル、(C1−C6)−アルキレン−フェニル、ピロリジノ、ピペリジノ、ヘキサメチレンイミノ、モルホリノ、ピペラジノ、チオモルホリノ、又はホモピペラジノ基であり;
XはSである;
ことを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項に記載の式Iの化合物、並びにこれらの生理的に許容される塩。 - 請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物を1つ又はそれ以上含む薬剤。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の1つ又はそれ以上と、少なくとも1つの別の活性成分を含む薬剤。
- 別の活性成分として、1つ又はそれ以上の抗糖尿病薬、低血糖活性成分、HMGCoA還元酵素阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、PPAR−γアゴニスト、PPAR−αアゴニスト、PPAR−α/γアゴニスト、フィブラート、MTP阻害剤、胆汁酸吸収阻害剤、CETP阻害剤、ポリマーの胆汁酸吸着剤、LDLレセプターインデューサー、ACAT阻害剤、酸化防止剤、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、ATP−クエン酸リアーゼ阻害剤、スクアレンシンテターゼ阻害剤、リポタンパク質アンタゴニスト、リパーゼ阻害剤
、インスリン、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、αグルコシダーゼ阻害剤、β細胞のATP感受性カリウムチャンネルに作用する活性成分、CARTアゴニスト、NPYアゴニスト、MC4アゴニスト、オレキシンアゴニスト、カンナビノイド1受容体アンタゴニスト、H3アゴニスト、TNFアゴニスト、CRFアンタゴニスト、CRF BPアンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β3アゴニスト、MSH(メラニン細胞刺激ホルモン)アゴニスト、CCKアゴニスト、セトロニン再摂取阻害剤、混合型のセロトニン作動性とノルアドレナリン作動性の化合物、5HTアゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、TRHアゴニスト、脱共役タンパク質2又は3修飾物質、レプチンアゴニスト、DAアゴニスト(ブロモクリプチン、ドプレキシン)、リパーゼ/アミラーゼ阻害剤、PPAR修飾物質、RXR修飾物質、TR−βアゴニスト、又はアンフェタミンを含むことを特徴とする請求項6に記載の薬剤。 - 血糖を低下させる薬剤を製造するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 2型糖尿病を治療する薬剤を製造するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 脂質と炭水化物の代謝障害を治療する薬剤を製造するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 動脈硬化の症状を治療する薬剤を製造するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- インスリン抵抗性を治療する薬剤を製造するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 活性成分と薬剤的に適切な担体を混合し、この混合物を投与に適した形態にすることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の1つまたはそれ以上を含む薬剤の製造方法。
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