JP2006527751A5 - - Google Patents

Claims (9)

1. 不活性溶媒中、塩基と１種のエナンチオマーに富む２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸を反応させることを含む、実質的にラセミ体の２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸を製造するための方法。
2. ラセミ化前、またはラセミ化中に酸がエステルに変換される、請求項１に記載の方法。
3. ラセミ化されたエステルが次に加水分解されてラセミ体の酸を生じる、請求項２に記載の方法。
4. 温度０〜１５０℃の範囲で、不活性溶媒存在中、含窒素塩基の存在下でハロシランと１種のエナンチオマーに富む２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸を反応させることを含む、請求項１に記載の方法。
5. 温度０〜１５０℃の範囲で、不活性溶媒存在中、１，８ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデク−７−エンの存在下で、クロロトリメチルシランと１種のエナンチオマーに富む２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸を反応させることを含む、実質的にラセミ体の２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸を製造するための方法。
6. 温度０〜１５０℃の範囲で、不活性溶媒存在中、含窒素塩基の存在下で、式ＣｌＳｉＲ^１Ｒ^２Ｒ^３（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は独立してＣ_１〜６アルキル基またはアリールを表す）のクロロシランと１種のエナンチオマーに富む式Ｉ：
   

   

   の化合物を反応させて、式ＩＩ：
   

   

   （式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は先に定義される）の化合物を得て、それが加水分解されて式ＩＩＩ：
   

   

   のラセミ化合物を生じることを含む、請求項４に記載の方法。
7. 式ＩＩ：
   

   

   の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３が独立してＣ_１〜６アルキル基またはアリールを表す）。
8. 式ＩＶ：
   

   

   の化合物。
9. 式Ｉの化合物による脂質疾患の処置方法。