JP2006514961A5 - - Google Patents
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少なくとも1つの非アルファアミノ酸を有するリンカーを含む式M−N−O−P−Gを有する化合物の例をTable 1に示す。これらの化合物は、本明細書、特に実施例に記載した方法、並びに当業者に知られている同様の方法を用いて製造することができる。
少なくとも1つの環状基を有するアルファアミノ酸を有するリンカーを含む式M−N−O−P−Gを有する化合物の例をTable 3に示す。これらの化合物は、本明細書、特に実施例において開示した方法、並びに当業者に知られている同様の方法を用いて製造することができる。
アミノ−(フェニル、ビフェニル、シクロアルキルまたは複素環)カルボン酸および様々なGRP受容体ターゲティングペプチドに関連する好ましいリンカーを含む化合物の集団をTable 4に記載する。これらの化合物は本明細書、特に実施例に開示した方法を用いて、並びに当業者に知られている同様の方法により製造することができる。
Claims (87)
- 一般式:
M−N−O−P−G
[式中、
Mは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤;
Nは0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基;
Oはアルファまたは非アルファアミノ酸;および
Pは0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
GはGRP受容体ターゲティングペプチドであって、
N、OまたはPの少なくとも1つが非アルファアミノ酸である]
で示される化合物。 - Gがアゴニストまたはアゴニスト活性を有するペプチドである請求項1に記載の化合物。
- 非アルファアミノ酸が、
8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸;
N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン−酢酸;および
式NH2−(CH2CH2O)n−CH2CO2HまたはNH2−(CH2CH2O)n−CH2CH2CO2H(式中、n=2〜100)を有するポリエチレングリコール誘導体
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物。 - 金属キレート化剤が、DTPA、DOTA、DO3A、HP−DO3A、EDTA、TETA、EHPG、HBED、NOTA、DOTMA、TETMA、PDTA、TTHA、LICAM、MECAMおよびCMDOTAからなる群から選択される請求項1に記載の化合物。
- 金属キレート化剤が、
N,N−ジメチルGly−Ser−Cys;
N,N−ジメチルGly−Thr−Cys;
N,N−ジエチルGly−Ser−Cys;および
N,N−ジベンジルGly−Ser−Cys
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物。 - 金属キレート化剤が、
N,N−ジメチルGly−Ser−Cys−Gly;
N,N−ジメチルGly−Thr−Cys−Gly;
N,N−ジエチルGly−Ser−Cys−Gly;および
N,N−ジベンジルGly−Ser−Cys−Gly
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物。 - 以下からなる群から選択される請求項1に記載の化合物:
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Lys−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Arg−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Asp−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Ser−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Glu−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Dala−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Lys−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Arg−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Asp−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Ser−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Glu−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Dala−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−2,3−ジアミノプロパン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−2,3−ジアミノプロパン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Asp−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Asp−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Ser−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Arg−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−2,3−ジアミノプロパン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Lys−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−2,3−ジアミノプロパン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Asp−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Ser−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Arg−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−2,3−ジアミノプロパン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Lys−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Asp−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Ser−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Arg−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−2,3−ジアミノプロパン酸BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Lys−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−4−ヒドロキシプロリン−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−4−アミノプロリン−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Lys−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Arg−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Ser−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Asp−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Asp−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Ser−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Arg−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−2,3−ジアミノプロパン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Lys−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);および
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−2,3−ジアミノプロパン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)。 - 以下からなる群から選択される請求項1に記載の化合物:
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Lys−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Arg−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Asp−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Ser−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Glu−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Dala−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Lys−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Arg−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Asp−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Ser−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Glu−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Dala−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−2,3−ジアミノプロパン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−2,3−ジアミノプロパン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Asp−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Asp−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Ser−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Arg−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−2,3−ジアミノプロパン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Lys−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−2,3−ジアミノプロパン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Asp−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Ser−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Arg−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−2,3−ジアミノプロパン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−Lys−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Asp−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Ser−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Arg−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−2,3−ジアミノプロパン酸BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−N−1−ピペラジン酢酸−Lys−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−4−ヒドロキシプロリン−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−4−アミノプロリン−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Lys−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Arg−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Ser−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−Asp−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Asp−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Ser−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Arg−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−2,3−ジアミノプロパン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Lys−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);および
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys−Gly−2,3−ジアミノプロパン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−Gly−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)。 - 以下からなる群から選択される請求項1に記載の化合物:
DO3A−モノアミド−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−ジアミノプロパン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−ビフェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−ジフェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−4−ベンゾイルフェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−5−アミノペンタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−D−フェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);および
DO3A−モノアミド−8−アミノオクタン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)。 - 光標識が有機発色団、有機フルオロファア、光吸収化合物、光反射化合物、光分散化合物、および生物発光分子からなる群から選択される請求項1、2または3のいずれかに記載の化合物。
- Mが診断用放射性核種と複合体を形成した金属キレート化剤である請求項1に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 診断用放射性核種と複合体を形成した請求項8に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- Mが光標識である請求項1に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 請求項1に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 請求項1に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
- 治療用放射性核種と複合体を形成した請求項7、8または9のいずれかに記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
- 治療用放射性核種と複合体を形成した請求項4に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
- 請求項7、8、または9に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
- 請求項4に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
- 一般式:
M−N−O−P−G
[式中、
Mは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤;
Nは0、アルファアミノ酸、置換された胆汁酸または他の連結基;
Oはアルファアミノ酸または置換された胆汁酸;および
Pは0、アルファアミノ酸、置換された胆汁酸または他の連結基;および
GはGRP受容体ターゲティングペプチドであって、
N、OまたはPの少なくとも1つが置換された胆汁酸である]
で示される化合物。 - Gがアゴニストまたはアゴニスト活性を有するペプチドである請求項20に記載の化合物。
- 置換された胆汁酸が、
3β−アミノ−3−デオキシコール酸;
(3β,5β)−3−アミノコラン−24−酸;
(3β,5β,12α)−3−アミノ−12−ヒドロキシコラン−24−酸;
(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸;
Lys−(3,6,9)−トリオキサウンデカン−1,11−ジカルボニル−3,7−ジデオキシ−3−アミノコール酸);
(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7−ヒドロキシ−12−オキソコラン−24−酸;および
(3β,5β,7α)−3−アミノ−7−ヒドロキシコラン−24−酸.
からなる群から選択される請求項20に記載の化合物。 - Mが、DTPA、DOTA、DO3A、HPDO3A、EDTA、TETAおよびCMDOTAからなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- Mが、EHPGおよびその誘導体からなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- Mが、5−ClEHPG、5−BrEHPG、5−MeEHPG、5−tBUEHPG、および5−secBUEHPGからなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- Mが、ベンゾジエチレントリアミンペンタ酢酸(ベンゾDTPA)およびその誘導体からなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- Mが、ジベンゾDTPA、フェニルDTPA、ジフェニルDTPA、ベンジルDTPA、およびジベンジルDTPAからなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- Mが、HBEDおよびその誘導体からなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- Mが、少なくとも3個の炭素原子と少なくとも2個の炭素原子(Oおよび/またはN)を含む大環状化合物であって、大環状化合物が1個の環、またはヘテロ環と共に連結した2または3個の環からなる、請求項20に記載の化合物。
- Mが、ベンゾDOTA、ジベンゾDOTA、およびベンゾNOTA、ベンゾTETA、ベンゾDOTMA、およびベンゾTETMAからなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- Mが、1,3−プルピレンジアミンテトラ酢酸(PDTA)およびトリエチレンテトラアミンヘキサ酢酸(TTHA)の誘導体;1,5,10−N,N’,N”−トリス(2,3−ジヒドロキシベンゾイル)トリカテコレート(LICAM)および1,5,10−N,N’,N”−トリス(2,3−ジヒドロキシベンゾイル)アミノメチルベンゼン(MECAM)の誘導体からなる群から選択される請求項20に記載の化合物。
- 以下からなる群から選択される請求項20記載の化合物:
DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β)−3−アミノコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,12α)−3−アミノ−12−ヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−Gly−Lys−(3,6,9)−トリオキサウンデカン−1,11−ジカルボニル−3,7−ジデオキシ−3−アミノコール酸)−Arg−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−3,6,9−トリオキサウンデカン−1,11−ジカルボニル
Lys(DO3A−モノアミド−Gly)−Arg−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−12−オキソコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);および
DO3A−モノアミド−1−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である)。 - 光標識が有機発色団、有機フルオロファア、光吸収化合物、光反射化合物、光分散化合物、および生物発光分子からなる群から選択される請求項20、21または22のいずれかに記載の化合物。
- Mが診断用放射性核種と複合体を形成した金属キレート化剤である請求項20に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 請求項32に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- Mが光標識である請求項20に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 請求項33に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 請求項20に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
- 治療用放射性核種と複合体を形成した請求項20に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
- 請求項20に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
- DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7、12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)。
- 診断用放射性核種と複合体を形成したDO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である)を含有する診断用造影剤を患者に投与し,該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)を含有する化合物を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
- 治療用放射性核種と複合体を形成した請求項41に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
- 請求項41に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
- DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)。
- 診断用放射性核種と複合体を形成したDO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)を含有する化合物を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
- 治療用放射性核種と複合体を形成した請求項46に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
- 請求項46に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
- 一般式:
M−N−O−P−G
[式中、
Mは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤;
Nは0、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸;
Oはアルファアミノ酸または環状基を有する非アルファアミノ酸;
Pは0、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸であり、
GはGRP受容体ターゲティングペプチドであって、
N、OまたはPの少なくとも1つが環状基を有する非アルファアミノ酸である]
で示される化合物。 - Gがアゴニストまたはアゴニスト活性を有するペプチドである請求項15に記載の化合物。
- 環状基を有する非アルファアミノ酸が、
4−アミノ安息香酸;
4−アミノメチチル安息香酸;
トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸;
4−(2−アミノエトキシ)安息香酸;
イソニペコチン酸;
2−アミノメチル安息香酸;
4−アミノ−3−ニトロ安息香酸;
4−(3−カルボキシメチル−2−ケト−1−ベンズイミダゾリル)−ピペリジン;
6−(ピペラジン−1−イル)−4−(3H)−キナゾリノン−3−酢酸;
(2S,5S)−5−アミノ−1,2,4,5,6,7−ヘキサヒドロ−アゼピノ[3,21−hi]インドール−4−オン−2−カルボン酸;
(4S,7R)−4−アミノ−6−アザ−5−オキソ−9−チアビシクロ[4.3.0]ノナン−7−カルボン酸;
3−カルボキシメチル−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−4−オン;
N1−ピペラジン酢酸;
N−4−アミノエチル−N−1−酢酸;
(3S)−3−アミノ−1−カルボキシメチルカプロラクタム;および
(2S,6S,9)−6−アミノ−2−カルボキシメチル−3,8−ジアザビシクロ−[4,3,0]−ノナン−1,4−ジオン
からなる群から選択される請求項15に記載の化合物。 - Mが、DTPA、DOTA、DO3A、HPDO3A、EDTA、およびTETAからなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- Mが、EHPGおよびその誘導体からなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- Mが、5−ClEHPG、5−BrEHPG、5−MeEHPG、5−tBUEHPG、および5−secBUEHPGからなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- Mが、ベンゾジエチレントリアミンペンタ酢酸(ベンゾDTPA)およびその誘導体からなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- Mが、ジベンゾDTPA、フェニルDTPA、ジフェニルDTPA、ベンジルDTPA、およびジベンジルDTPAからなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- Mが、HBEDおよびその誘導体からなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- Mが、少なくとも3個の炭素原子と少なくとも2個の炭素原子(Oおよび/またはN)を含む大環状化合物であって、大環状化合物が1個の環、またはヘテロ環と共に連結した2または3個の環からなる、請求項15に記載の化合物。
- Mが、ベンゾDOTA、ジベンゾDOTA、およびベンゾNOTA、ベンゾTETA、ベンゾDOTMA、およびベンゾTETMAからなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- Mが、1,3−プルピレンジアミンテトラ酢酸(PDTA)およびトリエチレンテトラアミンヘキサ酢酸(TTHA)の誘導体;1,5,10N,N’,N”トリス(2,3−ジヒドロキシベンゾイル)トリカテコレート(LICAM)および1,3,5−N,N’,N”トリス(2,3−ジヒドロキシベンゾイル)アミノメチルベンゼン(MECAM)の誘導体からなる群から選択される請求項15に記載の化合物。
- 以下からなる群から選択される請求項15に記載の化合物:
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−アミノメチチル安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキシルカルボン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−(2−アミノエトキシ)安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−Gly−イソニペコチン酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−2−アミノメチル安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−アミノメチル−3−ニトロ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−1−ナフチルアラニン−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−(3−カルボキシメチル−2−ケト−1−ベンズイミダゾリル−ピペリジン−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−6−(ピペラジン−1−イル)−4−(3H)−キナゾリノン−3−酢酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−(2S,5S)−5−アミノ−1,2,4,5,6,7−ヘキサヒドロ−アゼピノ[3,21−hi]インドール−4−オン−2−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−(4S,7R)−4−アミノ−6−アザ−5−オキソ−9−チアビシクロ[4.3.0]ノナン−7−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−N,N−ジメチルグリシン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−3−カルボキシメチル−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−4−オン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−N1−ピペラジン酢酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−N−4−アミノエチル−N−1−ピペラジン酢酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−(3S)−3−アミノ−1−カルボキシメチルカプロラクタム−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−(2S,6S,9)−6−アミノ−2−カルボキシメチル−3,8−ジアザビシクロ−[4,3,0]−ノナン−1,4−ジオン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−5−アミノペンタン酸−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−D−フェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−アミノメチル安息香酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−ベンゾイル−(L)−フェニルアラニン−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−Arg−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−Lys−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−ジフェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−1−ナフチルアラニン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−Ser−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−2,3−ジアミノプロパン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−ビフェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−(2S,5S)−5−アミノ−1,2,4,5,6,7−ヘキサヒドロ−アゼピノ[3,21−hi]インドール−4−オン−2−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸−フェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−フェニルアラニン−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−8−アミノオクタン酸−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサン−1−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4’−アミノメチル−ビフェニル−1−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−3’−アミノメチル−ビフェニル−3−カルボン酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
CMDOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−アミノメチルフェノキシ酢酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノフェニル酢酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
HPDO3A−4−フェノキシ−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−3−アミノメチル安息香酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−アミノメチルフェニル酢酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
DO3A−モノアミド−4−アミノメチル−3−メトキシ安息香酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である);
Boa−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−4−ヒドラジノベンゾイル−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−4−アミノ安息香酸−Gly−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−6−アミノニコチン酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−4’−アミノ−2’−メチルビフェニル−4−カルボン酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−3’−アミノビフェニル−3−カルボン酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−1,2−ジアミノエチル−テレフタル酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−EWAVGHLM−NH2 (ここに, EWAVGHLM−NH 2 は配列番号2である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−QWAVGHLM−OH(配列番号1);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−(D)−Phe−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−QRLGNQWAVGHLM−NH2 (ここに, QRLGNQWAVGHLM−NH 2 は配列番号3である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−QRYGNQWAVGHLM−NH2 (ここに, QRYGNQWAVGHLM−NH 2 は配列番号4である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−QKYGNQWAVGHLM−NH2 (ここに, QKYGNQWAVGHLM−NH 2 は配列番号5である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸;
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−(D)−Phe−QWAVGHL−NH−ペンチル(ここに, QWAVGHL−NH−ペンチルは配列番号6である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−QWSVaHLM−NH2 (ここに, QWSVaHLM−NH 2 は配列番号7である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−(D)−Phe−QWAVGHLL−NH2 (ここに, QWAVGHLL−NH 2 は配列番号8である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−(D)−Tyr−QWAV−Bala−HF−Nle−NH2 (ここに, QWAV−Bala−HF−Nle−NH 2 は配列番号9である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−Phe−QWAV−Bala−HF−Nle−NH2 (ここに, QWAV−Bala−HF−Nle−NH 2 は配列番号9である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−QWAGHFL−NH2 (ここに, QWAGHFL−NH 2 は配列番号10である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−LWAVGSFM−NH2 (ここに, LWAVGSFM−NH 2 は配列番号12である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−HWAVGHLM−NH2 (ここに, HWAVGHLM−NH 2 は配列番号13である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−LWAVGSFM−NH2 (ここに, LWAVGSFM−NH 2 は配列番号12である);
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−QWAVGHFM−NH2 (ここに, QWAVGHFM−NH 2 は配列番号14である);
DO3A−モノアミド−Gly−3−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−6−アミノナフトエ酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−4−メチルアミノ安息香酸−BBN(7−14);
Cm4pm10d2a−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
N,N−ジメチルグリシン−Ser−Cys(Acm)−Gly−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−3−メトキシ−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−3−クロロ−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−3−メチル−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
DO3A−モノアミド−Gly−3−ヒドロキシ−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14);
(DO3A−モノアミド)2-N,N’−ビス(2−アミノエチル)−スクシンアミド酸−BBN(7−14)。 - 光標識が有機発色団、有機フルオロファア、光吸収化合物、光反射化合物、光分散化合物、および生物発光分子からなる群から選択される請求項51、52または53のいずれかに記載の化合物。
- Mが診断用放射性核種と複合体を形成した金属キレート化剤である請求項51に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 請求項63に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- Mが光標識である請求項51に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
- 請求項51に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
- 治療用放射性核種と複合体を形成した請求項51に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
- 請求項51に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
- (a)樹脂および少なくとも1つのペプチド構成成分を含む溶液を固相ペプチド合成容器中で振盪し、
(b)該溶液をフラッシングし、
(C)該樹脂をDMAで洗浄する
工程を含んでなる,DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である)の合成方法であって,該少なくとも1つのペプチド構成成分が、DMAモルホリン,(3β,5β,7α,12α)−3−[[(9H−フルオレン−9−イルメトキシ)アミノ]アセチル]アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸、HOBT、DIC、HATUまたはその混合物を含有し、工程(a)、(b)および(C)を各々、DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)が得られるまで繰り返す、合成方法。 - (a)樹脂および少なくとも1つのペプチド構成成分を含む溶液を固相ペプチド合成容器または反応ブロック中で振盪し、
(b)該溶液をフラッシングし、
(C)該樹脂をDMAで洗浄する
工程を含んでなる、DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)の合成方法であって、該少なくとも1つのペプチド構成成分が、DMA、モルホリン、Fmoc−4−アミノ安息香酸、HOBT、DIC、HBTU、HATUまたはその混合物を含有し、工程(a)、(b)および(C)を各々、DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)が得られるまで繰り返す、合成方法。 - DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である)の標識方法であって、
DO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である)、
酢酸アンモニウム、
177LuCl3または111InCl3からなる群から選択される放射性金属前駆体、
HCl
を含有する第1の溶液をインキュベーションし、
該第1の溶液にNa2EDTA・2H2Oおよび水を含有する第2の溶液を加えて95%を超える放射化学純度にする工程
を含んでなる方法。 - DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)の標識方法であって、
DO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)、
酢酸アンモニウム、
177LuCl3または111InCl3からなる群から選択される放射性金属前駆体、
HCl
を含有する第1の溶液をインキュベーションし、
該第1の溶液にNa2EDTA・2H2Oおよび水を含有する第2の溶液を加えて95%を超える放射化学純度にする工程
を含んでなる方法。 - カップリング工程の前または後の、溶液中での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、個々のアミノ酸、保護アミノ酸または修飾アミノ酸のカップリングによるDO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である)の合成方法。
- カップリング工程の前または後の、溶液中または固相での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、あるいは溶液と固相の組み合わせの合成および方法による、修飾、保護、非保護あるいは可変ペプチド断片のセグメントカップリングによるDO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)の合成方法。
- カップリング工程の前または後の、溶液中での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、個々のアミノ酸、保護アミノ酸または修飾アミノ酸のカップリングによるDO3A−モノアミド−Gly−(3β,5β,7α,12α)−3−アミノ−7,12−ジヒドロキシコラン−24−酸−BBN(7−14)(ここに,BBN(7−14)配列は配列番号1である)の合成方法。
- カップリング工程の前または後の、溶液中または固相での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、あるいは溶液と固相の組み合わせの合成および方法による、修飾、保護、非保護あるいは可変ペプチド断片のセグメントカップリングによるDO3A−モノアミド−Gly−4−アミノ安息香酸−BBN(7−14)(ここに、BBN(7−14)配列は配列番号1である)の合成方法。
- 一般式で示される化合物:
M−N−O−P−G
[式中、
Mは、放射性核種と複合体を形成していてもよいDO3Aであり、
Nは0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
Oは、アルファまたは非アルファアミノ酸であり、
Pは0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり
GはGRP受容体ターゲティングペプチドであって、
N、OまたはPの少なくとも1つが8−アミノ−3,6−ジオキサオクタン酸である]
で示される化合物。 - GRP受容体ターゲティングペプチドが、QWAVGHLM−OH(配列番号1)、QRLGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号3)、QRYGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号4)、QKYGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号5)、QWAVGHL−NH−ペンチル(配列番号6)、QWSVaHLM−NH2 (配列番号7)、QWAVGHLL−NH2 (配列番号8)、QWAV−Bala−HF−Nle−NH2 (配列番号9)、QWAGHFL−NH2 (配列番号10)、LWAVGSFM−NH2 (配列番号12)、HWAVGHLM−NH2 (配列番号13)およびQWAVGHFM−NH2 (配列番号14)からなる群から選択される請求項79に記載の化合物。
- 一般式:
M−N−O−P−G
[式中、
Mは、放射性核種と複合体を形成していてもよいDO3Aであり、
Nは、0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
Oは、アルファまたは非アルファアミノ酸であり、
Pは、0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
GはGRP受容体ターゲティングペプチドであって、
N、OまたはPの少なくとも1つが(3,5,12)−3−アミノ−12−ヒドロキシコラン−24−酸である]
で示される化合物。 - GRP受容体ターゲティングペプチドがQWAVGHLM−OH(配列番号1)、QRLGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号3)、QRYGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号4)、QKYGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号5)、QWAVGHL−NH−ペンチル(配列番号6)、QWSVaHLM−NH2 (配列番号7)、QWAVGHLL−NH2 (配列番号8)、QWAV−Bala−HF−Nle−NH2 (配列番号9)、QWAGHFL−NH2 (配列番号10)、LWAVGSFM−NH2 (配列番号12)、HWAVGHLM−NH2 (配列番号13)、およびQWAVGHFM−NH2 (配列番号14)からなる群から選択される請求項81に記載の化合物。
- 一般式:
M−N−O−P−G
[式中、
Mは、放射性核種と複合体を形成していてもよいDO3Aであり、
Nは、0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
Oは、アルファまたは非アルファアミノ酸であり、
Pは、0、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
GはGRP受容体ターゲティングペプチドであって、
N、OまたはPの少なくとも1つが4−アミノ安息香酸である]
で示される化合物。 - GRP受容体ターゲティングペプチドが、QWAVGHLM−OH(配列番号1)、QRLGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号3)、QRYGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号4)、QKYGNQWAVGHLM−NH2 (配列番号5)、QWAVGHL−NH−ペンチル(配列番号6)、QWSVaHLM−NH2 (配列番号7)、QWAVGHLL−NH2 (配列番号8)、QWAV−Bala−HF−Nle−NH2 (配列番号9)、QWAGHFL−NH2 (配列番号10)、LWAVGSFM−NH2 (配列番号12)、HWAVGHLM−NH2 (配列番号13)およびQWAVGHFM−NH2 (配列番号14)からなる群から選択される請求項83に記載の化合物。
- Mが光治療に有用な光標識である請求項1、20または51のいずれかに記載の化合物を患者に投与することを含んでなる光治療の方法。
- 以下からなる群から選択される請求項51記載の化合物:
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−QWAVaHLM−NH 2 (配列番号15)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−f−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号1)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−f−Q−W−A−V−Gly−H−L−L−NH2 (配列番号8)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−f−Q−W−A−V−Gly−H−L−NH−ペンチル(配列番号6)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−y−Q−W−A−V−Bala−H−F−Nle−NH2 (配列番号9)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−f−Q−W−A−V−Bala−H−F−Nle−NH2 (配列番号9)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−Q−W−A−V−Gly−H−F−L−NH2 (配列番号11)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−Q−W−A−V−Gly−NMeHis−L−M−NH2 (配列番号16)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−L−W−A−V−Gly−S−F−M−NH2 (配列番号12)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−H−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号13)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−L−W−A−T−Gly−H−F−M−NH2 (配列番号17)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−Q−W−A−V−Gly−H−F−M−NH2 (配列番号14)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−Q−R−L−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号3)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−Q−R−Y−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号4)
DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸−Q−K−Y−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号5)
Pglu−Q−Lys(DOTA−Gly−4−アミノ安息香酸)−L−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号18)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−Q−W−A−V−a−H−L−M−NH2 (配列番号15)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−f−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号1)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−f−Q−W−A−V−Gly−H−L−L−NH2 (配列番号8)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−f−Q−W−A−V−Gly−H−L−NH−ペンチル(配列番号6)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−y−Q−W−A−V−Bala−H−F−Nle−NH2 (配列番号9)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−f−Q−W−A−V−Bala−H−F−Nle−NH2 (配列番号9)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−Q−W−A−V−Gly−H−F−L−NH2 (配列番号11)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−Q−W−A−V−Gly−NMeHis−L−M−NH2 (配列番号16)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−L−W−A−V−Gly−S−F−M−NH2 (配列番号12)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−H−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号13)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−L−W−A−T−Gly−H−F−M−NH2 (配列番号17)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−Q−W−A−V−Gly−H−F−M−NH2 (配列番号14)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−Q−R−L−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号3)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−Q−R−Y−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号4)
DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸−Q−K−Y−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号5)
Pglu−Q−Lys(DOTA−Gly−3−アミノ−3−デオキシコール酸)−L−Gly−N−Q−W−A−V−Gly−H−L−M−NH2 (配列番号18)。 - さらに化学療法剤または他の治療剤を投与することを含んでなる、請求項16、17、39、44、49または69のいずれかに記載の方法。
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