JP2007516288A5

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Publication number: JP2007516288A5
Application number: JP2006547204A
Authority: JP
Filing date: 2004-12-20
Publication date: 2007-12-06

Claims

ポリアザ大環状化合物および該ポリアザ大環状化合物の少なくとも一つのアザ基に置換されている少なくとも一つのホスホン酸基からなる化合物またはその塩形態。
ポリアザ大環状化合物が一般式（ＩＩ）：

［式中、
Ｒ¹＝Ｒ²＝Ｒ⁷＝Ｒ⁸＝Ｒ¹⁰＝Ｒ¹¹はＨであり；
Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵はＣＨ₃またはＨであり；
Ｒ⁴＝Ｒ⁵であり；
Ｒ¹⁰＝Ｒ¹¹はＨであるか、または一緒になって環状Ｃ₃−Ｃ₄アルケン基を形成する基であることができ；
Ｒ ⁶はＸ（ここに、ＸはＣＨ₂Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、ＣＨ₂Ｐ（Ｏ）（ＯＣ₄Ｈ₉−ｔ）₂、ＣＨ₃ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−（ＣＨ₂）_nＣＯ₂Ｈ、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、（ＣＨ₂）_nＮＨ₂、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−アリール−ＣＯ₂Ｈ、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−アリール−ＮＨ₂またはＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−アリール−ＮＨＣＳ（ここに、ｎは１〜１２である）である）であり；
Ｒ、Ｒ ³ またはＲ ⁹はＣＯ₂Ｃ（ＣＨ）₃またはＣＯ₂Ｈである］
で示される化合物からなる、請求項１記載の化合物またはその塩形態。
ポリアザ大環状化合物が一般式（ＩＶ）：

［式中、
Ｒ¹＝Ｒ²＝Ｒ³＝Ｒ⁴＝Ｒ⁶＝Ｒ⁷＝Ｒ⁸＝Ｒ⁹はＨであり；
Ｒ³＝Ｒ⁴およびＲ⁸＝Ｒ⁹はＨであるか、または一緒になって環状Ｃ₃−Ｃ₄アルケン基を形成する基であることができ；
Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹³はＣＨ₃またはＨであり；
ＲはＣＯ₂Ｃ（ＣＨ₃）₃であり；
Ｒ⁵はＣＨ₂Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、ＣＨ₂Ｐ（Ｏ）（ＯＣ₄Ｈ₉−ｔ）₂、ＣＨ₃ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−（ＣＨ₂）_nＣＯ₂Ｈ、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、（ＣＨ₂）_nＮＨ₂、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−アリール−ＣＯ₂Ｈ、ＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−アリール−ＮＨ₂またはＣＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂−アリール−ＮＨＣＳ（ここに、ｎは１〜１２である）である］
で示される化合物からなる、請求項１記載の化合物またはその塩形態。
式：
１０−ホスホノメチル−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸（ＭＰＤＯ３Ａ）；
１０−（１−ホスホノエチル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸；
１０−［［ビス（１，１−ジメチルエトキシ）ホスフィニル］メチル］−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸１，７−ビス（１，１−ジメチルエチル）エステル；
１０−［［ビス（１，１−ジメチルエトキシ）ホスフィニル］メチル］−α’−（カルボキシメチル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸α，α’，α”−トリス（１，１−ジメチルエチル）エステル；
１０−［［１−［ビス（１，１−ジメチルエトキシ）ホスフィニル］−３−カルボキシ］プロピル］−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸α，α’，α”−トリス（１，１−ジメチルエチル）エステル；または
４，１０−ビス［［ビス（１，１−ジメチルエトキシ）ホスフィニル］メチル］−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，７−二酢酸（１，１−ジメチルエチル）エステル
の化合物またはその塩形態。
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物のホモ二量体、ヘテロ二量体、ホモ多量体またはヘテロ多量体からなる化合物。
常磁性金属または放射性核種金属と錯体化した請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩形態からなる錯体。
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物を常磁性金属または放射性核種金属とコンジュゲートさせることを特徴とする、錯体を製造する方法。
常磁性金属または放射性核種金属と錯体化した請求項１〜４のいずれかに記載の化合物からなる診断用イメージング剤。
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物からなる物質を注射用媒体に加えることを特徴とする、診断用イメージング剤を製造する方法。
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物からなる診断用イメージング剤を製造するためのキット。
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物からなる放射線治療薬を製造するためのキット。
治療用放射性核種と錯体化した請求項１〜４のいずれかに記載の化合物からなる放射線治療薬。
請求項１〜４のいずれかに記載の少なくとも一つの化合物からなる物質を注射用治療媒体に加えることを特徴とする、放射線治療薬を製造する方法。
連結基、標的部分、診断部分および／または治療部分をさらに含む、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
連結基、標的部分、診断部分および／または治療部分をさらに含む、請求項６記載の錯体。
カップリング剤によりポリアザ大環状化合物をリンカー、標的部分、診断部分または治療部分にコンジュゲートさせることを特徴とする、リンカー、標的部分、診断部分または治療部分に結合したポリアザ大環状化合物（ここに、カップリング剤はＤＣＣ、ＨＯＢＴおよびＨＡＴＵからなる群から選択され、ポリアザ大環状化合物は一つのカルボキシル基および／または少なくとも一つのアミノ基を含み、リンカー、標的部分、診断部分または治療部分は少なくとも一つのアミノまたは酸官能基を含む）を製造する方法。