JP2006501149A5 - - Google Patents

Claims (22)

1. 下式
   

   

   の化合物であって、
   Ｖは、in vivoにおいてレセプターが媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであり、
   Ｌは、2価のリンカーであり、
   Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
   Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
   ｎは、１または0であり、かつ、
   ｋは、1または0であること、
   を特徴とする化合物。
2. Ｖが、葉酸塩、リボフラビン、チアミン、ビタミンＢ_１２、および、ビオチンからなる群から選択されるビタミン、または、そのビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
3. 前記放射性核種が、ガリウム、インジウム、銅、テクネチウムおよびレニウムの同位元素からなる群から選択されることを特徴とする請求項１または２に記載の化合物。
4. 前記放射性核種が、テクネチウムの同位元素であることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
5. Ｖが、葉酸塩、または、葉酸レセプターに結合するそのアナログもしくはその誘導体であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
6. 下式
   

   

   の化合物、およびその化合物に対して薬学的に受容可能なキャリアを含有する画像診断用組成物であって、
   Ｖは、in vivoにおいて、レセプターが媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであり、
   Ｌは、2価のリンカーであり、
   Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
   Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
   ｎは、１または0であること、
   を特徴とする画像診断用組成物。
7. 前記化合物中のＶが、葉酸塩、リボフラビン、チアミン、ビタミンＢ_１２およびビオチンからなる群から選択されるビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであることを特徴とする請求項６に記載の組成物。
8. 前記化合物中の前記放射性核種が、ガリウム、インジウム、銅、テクネチウムおよびレニウムの同位元素からなる群から選択されることを特徴とする請求項６または７に記載の組成物。
9. 前記化合物中の前記放射性核種が、テクネチウムの同位元素であることを特徴とする請求項８に記載の組成物。
10. 非経口投与に適応した請求項６〜９のいずれかに記載の組成物。
11. Ｖが、葉酸塩、または、葉酸レセプターに結合するそのアナログもしくはその誘導体であることを特徴とする請求項６〜１０のいずれかに記載の化合物。
12. 動物における細胞集団を画像化するための組成物を製造するための、下式
    

    

    の化合物の使用方法であって、
    該細胞は、該細胞表面上のビタミンレセプターによって特徴付けられ、
    Ｖは、該細胞表面ビタミンレセプターに対して特異的なビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであり、
    Ｌは、2価のリンカーであり、
    Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
    Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
    ｎは、１または0であること、
    を特徴とする使用方法。
13. 動物における細胞集団の前記画像化は、
    下式
    

    

    の化合物、およびその化合物に対して薬学的に受容可能なキャリアを含有する組成物の有効量を該動物に投与する工程と、
    動物における該化合物の生体分布をモニターする工程と
    を含み、
    Ｌは、2価のリンカーであり、
    Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
    Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
    ｎは、１または0であること、
    を特徴とする請求項１２に記載の使用方法。
14. 前記化合物中のＶが、葉酸塩、リボフラビン、チアミン、ビタミンＢ_１２およびビオチンからなる群から選択されるビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであることを特徴とする請求項１２または１３に記載の使用方法。
15. 前記化合物中の前記放射性核種が、ガリウム、インジウム、銅、テクネチウムおよびレニウムの同位元素からなる群から選択されることを特徴とする請求項１２〜１４のいずれかに記載の使用方法。
16. 前記化合物中の前記放射性核種が、テクネチウムの同位元素であることを特徴とする、請求項１５に記載の使用方法。
17. 前記組成物が、動物に対して非経口的に投与されることを特徴とする請求項１２〜１６のいずれかに記載の使用方法。
18. Ｖが、葉酸塩、または、葉酸レセプターに結合するそのアナログまたはその誘導体であることを特徴とする請求項１２〜１７のいずれかに記載の使用方法。
19. 下式
    

    

    の化合物であって、
    Ｖは、in vivoにおいて、レセプターが媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであり、
    Ｌは、2価のリンカーであり、
    Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
    Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
    ｎは、１または0であり、かつ、
    ｋは、1または0であること、
    を特徴とする化合物。
20. 下式
    

    

    の化合物、およびその化合物に対して薬学的に受容可能なキャリアを含有する画像診断用組成物であって、
    Ｖは、in vivoにおいて、レセプターが媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであり、
    Ｌは、2価のリンカーであり、
    Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
    Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
    ｎは、１または0であること、
    を特徴とする画像診断用組成物。
21. 動物における細胞集団を画像化するための組成物を製造するための、下式
    

    

    の化合物の使用方法であって、
    該細胞は、該細胞表面上のビタミンレセプターによって特徴付けられ、
    Ｖは、該細胞表面ビタミンレセプターに対して特異的なビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであり、
    Ｌは、2価のリンカーであり、
    Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
    Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
    ｎは、１または0であること、
    を特徴とする使用方法。
22. 動物における細胞集団の前記画像化は、
    下式
    

    

    の化合物、およびその化合物に対して薬学的に受容可能なキャリアを含有する組成物の有効量を該動物に投与する工程と、
    動物における該化合物の生体分布をモニターする工程と
    を含み、
    Ｖは、該細胞表面ビタミンレセプターに対して特異的なビタミン、または、ビタミンレセプターに結合するその誘導体もしくはそのアナログであり、
    Ｌは、2価のリンカーであり、
    Ｒは、アミノ酸側鎖であり、
    Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、
    ｎは、１または0であること、
    を特徴とする請求項２１に記載の使用方法。