JP2006143632A - ゲル状又はクリーム状の外用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ブレチラグルコマンナンとキサンタンガム、もしくはファーセラランとカリウム塩からなる組み合わせ成分とアスコルビン酸誘導体と水とを含んでなる外用組成物、並びに上記各成分に加えてさらに油性成分及び/又は界面活性剤を含んでなる外用組成物。
【選択図】 なし
Description
本発明は第二に、上記の組成に加えて、さらに油性成分及び/又は乳化剤を含んでなるゲル状又はクリーム状の外用組成物に関するものである。
又、本発明の外用組成物の安定化に関わる成分が植物由来のものであるが故に、皮膚刺激等が少なく生体安全性の点でも極めてすぐれている。
さらに、本発明の第一の構成によれば、従来調製が困難であったアスコルビン酸誘導体を含む透明乃至半透明で安定なゲル状組成物が提供される。。
本発明に云うアスコルビン酸誘導体としては、例えばL‐アスコルビン酸‐2‐リン酸エステルナトリウム、L‐アスコルビン酸‐2‐リン酸エステルマグネシウム、L‐アスコルビン酸‐2‐硫酸エステルナトリウム、L‐アスコルビン酸‐2‐硫酸エステルマグネシウムなどのアスコルビン酸エステル塩類、L‐アスコルビン酸‐2‐グルコシド(2‐O‐α‐D‐グルコピラノシル‐L‐アスコルビン酸)、L‐アスコルビン酸‐5‐グルコシド(5‐O‐α‐D‐グルコピラノシル‐L‐アスコルビン酸)などのアスコルビン酸糖誘導体、それらアスコルビン酸糖誘導体の6位アシル化物(アシル基は、ヘキサノイル基、オクタノイル基、デカノイル基など)、L‐アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル、L‐アスコルビン酸テトララウリン酸エステルなどのL‐アスコルビン酸テトラ脂肪酸エステル類、3‐O‐エチルアスコルビン酸、L‐アスコルビン酸‐2‐リン酸‐6‐O‐パルミテートナトリウム等が挙げられる。
本発明は、それらアスコルビン酸誘導体のいずれに適用した場合にも、すぐれた性状安定化効果と使用感改善効果を示すゲル或いはクリームを与えるが、それら効果は、アスコルビン酸誘導体のうちでもL‐アスコルビン酸‐2‐グルコシドを用いた場合にとりわけ顕著となることから、本発明は該誘導体に用いて特に好適である。
また、それらシラン属植物のうちでも、ブレチラグルコマンナンの含量の観点からシラン[Bletilla striata(THUNB.)REICHB. fil]の使用が好ましく、特にシランの球根、即ち漢方生薬の白及(ビャッキュウ)の使用が最も好ましい。
まずブレチラグルコマンナンの場合は、該多糖に加えてさらにキサンタンガムを組み合わせ用いる。
ブレチラグルコマンナンとキサンタンガムの量比は、固形分重量比で一般に1:5〜10:1の範囲、好ましくは1:3〜5:1の範囲である。キサンタンガムの量が上記の範囲より多くなると、得られるゲルがべたつきの強い又白濁したものとなってしまう傾向にあり、一方少なくなるとゲルの形成が困難となることがあって、いずれも好ましくない。
この場合、アスコルビン酸誘導体を含む水性媒体溶液としては、一般には水溶液が用いられるが、水と20重量%以下の低級アルコール類(例えばエタノールなど)或いはグリコール類(例えば1,3−ブチレングリコールなど)とからなる混合液を媒体とするアスコルビン酸誘導体溶液を用いることもできる。又、該溶液中には、後述する外用組成物用の添加剤が配合されていてもよい。
アスコルビン酸誘導体水性媒体溶液に対するブレチラグルコマンナンとキサンタンガムの添加量は、該溶液中に於けるブレチラグルコマンナンの濃度が、固形分で0.01〜2重量%、特に0.1〜0.5重量%の範囲となるような量とするのがよい。
カリウム塩の使用量は、ファーセララン100重量部に対して一般に1〜50重量部、好ましくは5〜20重量部の範囲である。
又、天然物由来の界面活性作用成分として、酵素処理ステビアなどのステビア誘導体、レシチン及びその誘導体、乳酸菌醗酵米、乳酸菌醗酵発芽米、乳酸菌醗酵穀類(麦類、豆類、雑穀など)、ジュアゼイロ(Zizyphus juazeiro:Rhamnaceae)抽出物等を配合することもできる。
一方、クリーム状の外用組成物を調製しようとする場合には、同じくアスコルビン酸誘導体を含む乳化物溶液中の水溶性多糖の濃度が、ブレチラグルコマンナンであれば0.01〜0.5重量%、特に0.05〜0.3重量%の範囲、又ファーセラランであれば0.01〜0.5重量%、特に0.1〜0.3重量%の範囲となるようにすることにより均一かつ安定なクリームを得ることができる。
白及の細切物100gに精製水900gを混合し、80℃で3時間抽出を行った後ろ過し、淡黄色透明の抽出物溶液520gを得た(固形分濃度2.5%)。
カタメンキリンサイの乾燥物40gを精製水1000g部に浸漬し、80℃で3時間攪拌しながら抽出した後ろ過し、淡黄色透明の抽出物溶液480gを得た(固形分濃度1.5%)。
[A成分] 部
アスコルビン酸グルコシド 2.0
水酸化ナトリウム 0.23
製造例1の白及抽出物溶液 10.0
キサンタンガム 0.2
製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液 50.0
1,3−ブチレングリコール 3.0
エタノール 1.0
メチルパラベン 0.03
エチルパラベン 0.006
精製水 全量が100部となる量
[B成分]
香料 適量
上記のA成分を攪拌混合した。これにB成分を加えてさらに攪拌混合して半透明のゲル組成物を得た。
[A成分] 部
アスコルビン酸グルコシド 2.0
水酸化ナトリウム 0.23
製造例1の白及抽出物溶液 10.0
キサンタンガム 0.2
1,3−ブチレングリコール 5.0
エタノール 5.0
メチルパラベン 0.15
エチルパラベン 0.05
精製水 全量が100部となる量
[B成分]
香料 適量
上記のA成分を攪拌混合した。これにB成分を加えてさらに攪拌混合して半透明のゲル組成物を得た。
[A成分] 部
アスコルビン酸グルコシド 2.0
水酸化ナトリウム 0.23
製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液 70.0
塩化カリウム 0.7
エタノール 1.5
メチルパラベン 0.045
エチルパラベン 0.015
精製水 全量が100部となる量
[B成分]
香料 適量
上記のA成分を攪拌混合した。これにB成分を加えてさらに攪拌混合して透明のゲル組成物を得た。
実施例1〜3に於いて、水酸化ナトリウム0.23部の代わりにアルギニン2.2部を用いるほかは実施例1と同様にして実施例4の、実施例2と同様にして実施例5の、又実施例3と同様にして実施例6の半透明ゲル組成物をそれぞれ得た。
実施例1に於いて、製造例1の抽出物溶液10部に代えて、ブレチラグルコマンナン0.2部を、又製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液50部に代えてファーセララン0.8部をそれぞれ用いるほかは実施例1と同様にして半透明のゲル組成物を得た。
実施例2に於いて、製造例1の白及抽出物溶液10部に代えて、ブレチラグルコマンナン0.2部を用いるほかは実施例2と同様にして半透明のゲル組成物を得た。
実施例3に於いて、製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液50部に代えてファーセララン0.8部を用いるほかは実施例3と同様にして透明のゲル組成物を得た。
[A成分] 部
流動パラフィン 5.0
ヘキサラン (注1) 4.0
パラフィン 5.0
グリセリルモノステアレート 1.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート 4.0
ブチルパラベン 0.1
(注1)株式会社テクノーブル製 トリオクタン酸グリセリル
[B成分]
アスコルビン酸グルコシド 2.0
水酸化ナトリウム 0.23
製造例1の白及抽出物溶液 2.0
キサンタンガム 0.1
製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液 20.0
メチルパラベン 0.1
モイストン・C (注2) 1.0
精製水 全量が100部となる量
(注2)株式会社テクノーブル製 NMF成分
[C成分]
香料 適量
上記のA成分とB成分をそれぞれ80℃以上に加熱した後、攪拌混合した。これを50℃まで冷却した後、C成分を加えてさらに攪拌混合してクリーム組成物を得た。
[A成分] 部
スクワラン 5.0
ヘキサラン 4.0
パラフィン 5.0
グリセリルモノステアレート 1.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート 4.0
ブチルパラベン 0.1
[B成分]
アスコルビン酸グルコシド 2.0
アルギニン 2.2
製造例1の白及抽出物溶液 5.0
キサンタンガム 0.2
メチルパラベン 0.1
アルフォマリン−CL (注3) 2.5
精製水 全量が100部となる量
(注3)株式会社テクノーブル製 水溶性コラーゲン
[C成分]
香料 適量
上記のA成分とB成分のうちアルフォマリン−CLを除く成分をそれぞれ80℃以上に加熱した後、攪拌混合した。これを50℃まで冷却した後、アルフォマリン−CL及びC成分を加えてさらに攪拌混合してクリーム組成物を得た。
[A成分] 部
ホホバ油 4.0
ヘキサラン 4.0
パラフィン 5.0
グリセリルモノステアレート 1.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノラウレート 5.0
[B成分]
アスコルビン酸グルコシド 2.0
水酸化カリウム 0.38
製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液 20.0
ナポーリン・A (注4) 5.0
メチルパラベン 0.1
精製水 全量が100部となる量
(注4)株式会社テクノーブル製 海藻エキス
[C成分]
香料 適量
上記のA成分とB成分をそれぞれ80℃以上に加熱した後、攪拌混合した。これを50℃まで冷却した後、C成分を加えてさらに攪拌混合してクリーム組成物を得た。
実施例10に於いて、製造例1の白及抽出物溶液2.0部に代えてブレチラグルコマンナン0.1部を、又製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液50部に代えてファーセララン0.3部をそれぞれ用いるほかは実施例10と同様にしてクリーム組成物を得た。
実施例2に於いて、製造例1の白及抽出物溶液10部に代えて、ガラクトマンナン0.1部を用いるほかは実施例2と同様にして外用組成物を得た。
実施例2に於いてキサンタンガム0.2部に代えてアルギン酸ナトリウム0.4部を用いるほかは実施例2と同様にして外用組成物を得た。
実施例2に於いてキサンタンガムを用いないほかは実施例2と同様にして外用組成物を得た。
実施例3に於いて、製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液70部に代えて、カルボキシビニルポリマー0.3部を用いるほかは実施例3と同様にして外用組成物を得た。
実施例3に於いて、塩化カリウム0.7部に代えて塩化ナトリウム0.9部を用いるほかは実施例1と同様にして外用組成物を得た。
実施例3に於いて、塩化カリウムを用いないほかは実施例1と同様にして外用組成物を得た。
実施例10に於いて、製造例1の白及抽出物溶液2.0部に代えてヒアルロン酸ナトリウム0.2部を、又製造例2のカタメンキリンサイ抽出物溶液20部に代えてカルボキシビニルポリマー0.2部をそれぞれ用いる他は実施例10と同様にしてクリーム組成物を得た。
実施例1〜3および比較例1〜7で調製した組成物の性状を目視で検査し、さらに適量を前腕内側部に塗布し、使用感を比較した。実施例1〜3の組成物は透明〜半透明のゲル状であり、前腕内側部に塗布することが可能であり、厚みがあり、延びが良く、べたつきが無く、使用感が非常に良好であった。比較例1〜6の組成物は各成分を混合した時点で白濁した液となり、析出物が認められた。従って、比較例1〜6の組成物については使用感を確認することができなかった。
実施例10および比較例7で調製したクリームの性状を目視で検査し、さらに適量を前腕内側部に塗布し、使用感を比較した。また、経時的な安定性について確認を行った。実施例10のクリームは厚みがあり、べたつきが無く使用感が良好であった。さらに4℃、40℃、50℃においても3ヶ月分離、離水は確認されなかった。比較例7のクリームは厚みが無く、ややべたつき感があった。また、比較例7のクリームは50℃において調製後3日後には分離が確認され、40℃においても2週間で分離が認められた。
これに対して、本発明の水溶性多糖に代えて他の多糖(ガラクトマンナン:比較例1)或いは増粘作用成分(カルボキシビニルポリマー:比較例4。ヒアルロン酸ナトリウム及びカルボキシビニルポリマー:比較例7)を用いた場合、ブレチラグルコマンナンと組み合わせる成分としてキサンタンガム以外の高分子物質を用いる(アルギン酸ナトリウム:比較例2)か、或いはキサンタンガムを使用しない場合(比較例3)、さらにはファーセラランと組み合わせる成分としてカリウム塩以外の塩を用いる(塩化ナトリウム:比較例5)か、或いはカリウム塩を使用しない場合(比較例6)には、安定なゲル状或いはクリーム状の組成物は形成されないことが判る。
実施例1〜3及び10の方法で製造したゲル組成物およびクリーム組成物を、4℃、40℃および50℃で3ヶ月間保存した。保存開始前から1ヶ月毎にサンプルの性状を目視で観察し、それぞれのサンプルの20℃におけるpHを測定した。また、BL型粘度計を用いてゲル組成物およびクリーム組成物の硬さを評価した。BL型粘度計で測定する際は20℃で4号ローターを用いて60rpmで測定を行った。
各試料の経時的なpH変化を表1に、又経時的な粘度変化を表2に示す。
Claims (8)
- アスコルビン酸誘導体、ブレチラグルコマンナン、キサンタンガム及び水を含んでなるゲル状の外用組成物。
- さらにファーセラランを含む請求項1記載のゲル状の外用組成物。
- アスコルビン酸誘導体、ブレチラグルコマンナン、キサンタンガム及び水と油性成分及び/又は界面活性剤を含んでなるゲル状又はクリーム状の外用組成物。
- ブレチラグルコマンナンがラン科シラン属(Bletilla)植物からの単離、精製物及び/又はラン科シラン属植物のエキスである請求項1乃至3項記載の外用組成物。
- アスコルビン酸誘導体、ファーセララン、カリウム塩及び水を含んでなるゲル状の外用組成物。
- アスコルビン酸誘導体、ファーセララン、カリウム塩及び水と油性成分及び/又は界面活性剤を含んでなるゲル状又はクリーム状の外用組成物。
- ファーセラランがカタメンキリンサイ属カタメンキリンサイ(Betaphycus gelatinum)からの単離、精製物及び/又はカタメンキリンサイ属カタメンキリンサイのエキスである請求項2、5又は6項記載の外用組成物。
- アスコルビン酸誘導体がアスコルビン酸グルコシドである請求項1乃至7項記載の外用組成物。
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