JP2005534635A5 - - Google Patents
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Description
上記の全てから、例えばシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、複素環アルキルその他のような複合性の名称でその名称が同定される任意の基が、その由来する部分から構成されるように、慣習的に意図されることは、技術者には明らかである。ここまで、ヘテロシクリル−アルキルという用語は、上記で定義したように、ヘテロシクリル基でさらに置換された直鎖又は分枝鎖のアルキル基を表す。R、R1、R'及びR';を与える上記意義に従って、上記の任意の基は、それらの何れか自由な位置において、一以上の基、例えば、ハロゲン、ニトロ、オキソ基(=O)、カルボキシ、シアノ、アルキル、過フッ素化アルキル(perfluorinated alkyl)、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アミノ基及びそれらの誘導体、例えばアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ウレイド、アルキルウレイド、又はアリールウレイド;カルボニルアミノ基及びそれらの誘導体、例えば、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ;ヒドロキシ基及びそれらの誘導体、例えば、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、又はアルキリデンアミノオキシ;カルボニル基及びそれらの誘導体、例えばアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル;硫化誘導体、例えば、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル又はジアルキルアミノスルホニル:から選択される、1〜6の基によって任意にさらに置換されてよい。
Claims (28)
- 式(I)の化合物、或いは、それらの異性体、互変異性体、担体、及び薬学的に許容される塩:
Rは、インダゾール環の位置5又は6にあり、フッ素、臭素又はヨウ素原子、或いは、直鎖又は分枝鎖のC2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、又はS、O及びNから選択される0から3の異種原子を有するアリールから選択される、任意に置換された基であり;
R1は、−N=CH−NRaRb,−NHCOR',−NHCONR'R'',−NHSO2R'又は−NHCOOR'から選択される任意に置換された基であり;
Ra及びRbは、それぞれ独立して、水素、或いは、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル基であり;
R'及びR''は、それぞれ独立して、水素、又は、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル又はアルキニル、C3-C6シクロアルキル又はシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール又はアリールC1-C6アルキル、ここでアリールは上記で定義されたものである、或いは、5又は6員のヘテロシクリル又はヘテロシクリルC1-C6アルキルから選択される任意に置換された基であり;或いは、それらが結合する窒素原子とまとめられる場合、R'及びR''は、任意にS、O又はNから選択されるさらなる異種原子を含む、任意に置換された4〜7員の複素環の形体である(ただし、R 1 が−NHCOR'であり、そしてRが非置換フェニルである場合は、R'は非置換の直鎖C 1 -C 6 アルキル基ではないものとする)。 - Rは任意に置換されたアリール基であり、R1は−NHCOR'基であり、ここでR'は請求項1で定義されたものである、請求項1に記載の式(I)の化合物。
- Rは任意に置換されたアリール基であり、R1は−NHCONR'R''基であり、ここでR'又はR''の一つは、水素原子であり、R'又はR''の残り一つは請求項1で定義されたものである、請求項1に記載の式(I)の化合物。
- Rは任意に置換されたアリール基であり、R1は−NHCONR'R''基であり、ここでR'及びR''は共に、水素以外の請求項1で定義されたものである、請求項1に記載の式(I)の化合物。
- Rは任意に置換されたアリール基であり、R1は−NHSO2R'基であり、ここでR'は請求項1で定義されたものである、請求項1に記載の式(I)の化合物。
- Rは任意に置換されたアリール基であり、R1は-NHCOOR'基であり、ここでR'は請求項1で定義されたものである、請求項1に記載の式(I)の化合物。
- Rは任意に置換されたアリール基であり、R1は−N=CH−NRaRb基であり、ここでRa及びRbは共にメチル基である、請求項1に記載の式(I)の化合物。
- 請求項1で定義された、式(I)の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
a)式(II)の化合物をヒドラジン水化物と反応させ、
式(III)の化合物を得る
b)式(III)の化合物を式(IV)の適切なジメチルアセタール誘導体と反応させ
式(I)の化合物を得る
及び、任意に、このように得られた式(I)の化合物を、以下によって式(I)の他の化合物へ転換する:
c)式(I)の化合物を、前記方法の工程(b)のとおりに、適切なインダゾール窒素保護薬剤と反応させて、又は代わりに、適切な高分子樹脂上に担持させて、式(V)の化合物を得る
d)式(V)の化合物を、ヒドラジン一水和物と反応させて、式(VI)の化合物を得る
R−B(OH)2 (VII)
(ここでRは、請求項1で定義されたものである)
式(VIII)の化合物を得、
f.1)式(IX)、(X)、(XI)又は(XII)の化合物の何れか一つと反応させ
R'CO-Z(IX) R'SO2-Z(X) R'-NCO(XI) R'OCO-Z(XII)
(ここでR'は、請求項1で定義されたものであり、Zはハロゲン原子又は適切な脱離基である)
式の化合物を得る
或いは、
f.2)式(XIV)の適切なアミンと、
HNR'R''(XIV)
(ここでR'及びR''は、請求項1で定義されたものである)
適切なクロロギ酸アリール誘導体の存在下で反応させ、
式(XIII)の化合物を得る
g)工程(f.1)又は(f.2)の何れか一つに従って得られた式(XIII)の化合物を脱保護し、又或いは、高分子樹脂を切断し、式(I)の所望の化合物を得る、及び、所望のときはいつでも、それを式(I)の他の化合物へ、及び/又は薬学的に許容されるそれらの塩へ転換する;
を具備する方法。 - 工程(a)の前記式(II)の化合物において、Halは臭素原子である、請求項9に記載の方法。
- 工程(b)の前記式(IV)の化合物において、Ra及びRbは共にメチル基である、請求項9に記載の方法。
- 工程(c)において、前記式(I)の化合物は、インダゾール窒素原子において、tert-ブトキシ-カルボニル(BOC)基として保護される、請求項9に記載の方法。
- 工程(c)において、前記式(I)の化合物は、2-クロロ-トリチルクロリド樹脂、トリチルクロリド樹脂、p-ニトロフェニルカルボネート ワン樹脂又はブロモ-(4-メトキシフェニル)メチルポリスチレンを含む適切な高分子樹脂上に担持される、請求項9に記載の方法。
- 工程(f.1)の前記式(IX)、(X)又は(XII)の化合物において、Zは塩素原子を表す、請求項9に記載の方法。
- 工程(f.2)において、前記クロロギ酸アリールは、クロロギ酸4-ニトロフェニル又はクロロギ酸4-クロロフェニルから選択される、請求項9に記載の方法。
- 工程(g)において、前記式(XIII)の化合物は、インダゾール窒素原子において脱保護され、又は、塩化水素またはトリフルオロ酢酸が存在する酸性条件下で、それが担持される樹脂から切断される、請求項9に記載の方法。
- 式(I)の化合物、又はそれらの異性体、互変異性体、担体、及び薬学的に許容される塩の、二以上のライブラリ:
Rは、インダゾール環の位置5又は6にあり、フッ素、臭素又はヨウ素原子、或いは、直鎖又は分枝鎖のC2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、又はS、O及びNから選択される0から3の異種原子を有するアリールから選択される、任意に置換された基であり;
R1は、−N=CH−NRaRb、−NHCOR'、−NHCONR'R''、−NHSO2R'又は−NHCOOR'から選択される任意に置換された基であり;
Ra及びRbは、それぞれ独立して、水素、或いは、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル基であり;
R'及びR''は、それぞれ独立して、水素、又は、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル又はアルキニル、C3-C6シクロアルキル又はシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール又はアリールC1-C6アルキル、ここでアリールは上記で定義されたものである、或いは、5又は6員のヘテロシクリル又はヘテロシクリルC1-C6アルキルから選択される任意に置換された基であり;或いは、それらが結合する窒素原子とまとめられる場合、R'及びR''は、任意にS、O又はNから選択されるさらなる異種原子を含む、任意に置換された4〜7員の複素環の形体である(ただし、R 1 が−NHCOR'であり、そしてRが非置換フェニルである場合は、R'は非置換の直鎖C 1 -C 6 アルキル基ではないものとする)。 - 薬剤として使用するための、請求項1で定義された式(I)の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩。
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