JP2005533811A5 - - Google Patents
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Claims (1)
- 次式の化合物
（式中、
Ｒ１０は、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、或いは、
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノから独立に選択される１、２若しくは３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキルである、或いは、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立に選択される１、２若しくは３個の基によって、そのそれぞれが置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニルである、或いは、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’若しくは−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンから独立に選択される１、２若しくは３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立に選択される１、２若しくは３個の基で置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びモノ若しくはジアルキルアミノから独立に選択される１、２若しくは３個の基によって、そのそれぞれが置換されていてもよいＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
から独立に選択される１、２、３若しくは４個の基によって、それぞれの環部分が置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル基はオキソでさらに置換されていてもよく、
Ｒ及びＲ’は独立に水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール若しくはＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリールであり、
Ｒ２０は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；−ＣＯＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＳＯ２ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＣＯ２Ｈ；並びに−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３０は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＣＯ２Ｈ；並びに−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される、
或いは、
Ｒ２０、Ｒ３０及びそれらが結合している炭素は、３から７個の炭素原子の炭素環を形成しており、その１個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、又は−ＮＲＮ−２−から選択される基で置換されていてもよく、
ＲＮ−２及びＲＮ−３は、それぞれの出現ごとに、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル及びハロゲンからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の基で置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ８アルキル；−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）；−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）；−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；１個の二重結合と１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択される、又は
ＲＮ−２、ＲＮ−３及びそれらが結合している窒素は、５、６若しくは７員のヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成しており、前記ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基はベンゼン、ピリジン、又はピリミジン環に縮合していてもよく、前記基は、置換されていないか、又はそれぞれの出現ごとに独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６チオアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、３、４若しくは５個の基で置換されており、
Ｒｃは、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリール若しくは−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、或いは
Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、或いは
シクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、或いは
アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルと縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルの１、２若しくは３個の炭素がＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２から独立に選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい、かつ前記シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル基が、独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個若しくは２個の基で置換されていてもよく、或いは
１、２若しくは３個のＲ２０５基によって、そのそれぞれが置換されていてもよいＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
各アリール及びヘテロアリールは１、２若しくは３個のＲ２００で置換されていてもよく、各ヘテロシクリルは１、２、３若しくは４個のＲ２１０で置換されていてもよく、
Ｒ２００は、それぞれの出現ごとに、
から独立に選択される、或いは、
１、２若しくは３個のＲ２０５基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、或いは、
１若しくは２個のＲ２０５基によって、そのそれぞれが置換されていてもよいＣ２〜Ｃ１０アルケニル又はＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
前記アリール及びヘテロアリール基は、それぞれの出現ごとに、独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２若しくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２若しくは３個の基で独立に置換されていてもよく、
前記ヘテロシクリル基は、それぞれの出現ごとに、独立にＲ２１０である１、２若しくは３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ２０５は、それぞれの出現ごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立に選択され、
Ｒ２１０は、それぞれの出現ごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、或いは１、２若しくは３個のＲ２０５基によって、そのそれぞれが置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから独立に選択され、
Ｒ２１５は、それぞれの出現ごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）から独立に選択され、
前記アリール基は、それぞれの出現ごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２若しくは３個の基で置換されていてもよく、
前記ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、それぞれの出現ごとに、１、２若しくは３個のＲ２１０で置換されていてもよく、
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれの出現ごとに、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合と１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクリルから独立に選択される、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２又はハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
前記アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、それぞれの出現ごとに、１、２若しくは３個のＲ２７０基で置換されていてもよく、
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれの出現ごとに、独立にＨ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれの出現ごとに、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルから独立に選択される、或いは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それらが結合している炭素と一緒になって、３、４、５、６若しくは７個の炭素原子の炭素環を形成しており、その１個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよく、
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれの出現ごとに、−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリルから独立に選択される、又は
１、２若しくは３個のＲ２０５基によって、そのそれぞれが置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又は−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
それぞれのアリール又はフェニルは、独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２若しくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、１、２若しくは３個の基で独立に置換されていてもよく、
各ヘテロシクリルは１、２、３若しくは４個のＲ２１０で置換されていてもよく、
Ｒ２６５は、それぞれの出現ごとに、独立に−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７０は、それぞれの出現ごとに、Ｒ２０５、ハロゲンＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、或いは、１、２若しくは３個のＲ２０５基によって、そのそれぞれが置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又は−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである）
を調製する方法であって、
式ＩＩＩの化合物
（式中、
Ｒ１はＯＨ、イミダゾリル、ハロゲン又は
であり、
Ｒ２及びＲ３は独立に、Ｈ、フェニル又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、又は
Ｒ２及びＲ３並びにそれらが結合している炭素はベンゼン環を形成しており、
Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であって、Ｒ４及びＲ５は独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、及び
式ＶＩＩＩの化合物
を含む反応混合物を、溶媒中で形成させることを含む方法。
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