JP2004532894A5 - - Google Patents
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Claims (21)
- 次式Iの化合物又は薬剤として許容可能なその塩:
[式中、R1は、ハロゲン、−OH、=O、−SH、−C≡N、−CF3、−C1〜C3アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−N(R)C(O)R’−、−OC(=O)−アミノ、及び−OC(=O)−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、あるいは
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって、それぞれが任意に置換されたC2〜C6アルケニル又はC2〜C6アルキニル、あるいは
それぞれの環部分が、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−NO2、−NR105R’105、−CO2R、−N(R)COR’、N(R)SO2R’、−C(=O)−(C1〜C4)アルキル、−SO2−アミノ、−SO2−モノアルキルアミノ、−SO2−ジアルキルアミノ、−C(=O)−アミノ、−C(=O)−モノアルキルアミノ、−C(=O)−ジアルキルアミノ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C6アルコキシ、
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、−C1〜C6アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC3〜C7シクロアルキル、
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、−C1〜C3アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及び−C1〜C3アルキルからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、並びに
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、C1〜C6アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって、それぞれが任意に置換されたC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニル
からそれぞれ独立に選択された1、2、3、又は4個の基によって任意に置換された、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール(C1〜C6)アルキル−、ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル−、又はヘテロシクリル(C1〜C6)アルキル−(前記ヘテロシクリル基は、任意に、さらにオキソによって置換されている。)であり;
R及びR’は、それぞれ独立に、水素、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルキルアリール、又はC3〜C10アルキルヘテロアリールであり;
R2は、H又は−CO−O−(CH2)n8−R25であり(n8は0、1、もしくは2であり、R25はC1〜C6アルキル又はフェニルである);
RCは、水素、−(CR245R250)0〜4−アリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4−アリール−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−アリール−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4−アリール−アリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロアリール−アリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4ヘテロアリール−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル−アリール、−CH(アリール)2、−CH(ヘテロアリール)2、−CH(ヘテロシクリル)2、−CH(アリール)(ヘテロアリール)、−(CH2)0〜1−CH((CH2)0〜6−OH)−(CH2)0〜1−アリール、−(CH2)0〜1−CH((CH2)0〜6−OH)−(CH2)0〜1−ヘテロアリール、−CH(−アリールもしくは−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH;−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、−(CH2)0〜6−C(=NR235)(NR235R240)、R110、R120、及びR130からなる群からそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、
R205、R110、R120、R130、−OC=ONR235R240、−S(=O)0〜2(C1〜C6アルキル)、−SH、及び−S(=O)2NR235R240からなる群からそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC2〜C10アルキル、
R205、−CO2H、及び−CO2−(C1〜C4アルキル)からなる群から選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されている−(CH2)0〜3−(C3〜C8)シクロアルキル、または
アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルの1、2、又は3個の炭素が、NH、NR215、O、及びS(=O)0〜2からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子によって任意に置換され、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル基が、それぞれ独立に、R205、=O、−CO−NR235R240、又は−SO2−(C1〜C4アルキル)である1個又は2個の基によって任意に置換されているアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、あるいは
独立に選択された1、2、又は3個のR205基によって任意に置換されているそれぞれのC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニルであって、各アリール及びヘテロアリールが、1、2、又は3個のR200によって任意に置換され、各ヘテロシクリルが、1、2、3、もしくは4個の独立に選択されたR210によって任意に置換されているC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニルであり;
R200が、出現するごとに、−OH、−NO2、ハロゲン、−CO2H、C≡N、−(CH2)0〜4−CO−NR220R225、−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−CO−アリール、−(CH2)0〜4−CO−ヘテロアリール、−(CH2)0〜4−CO−ヘテロシクリル、−(CH2)0〜4−CO−O−R215、−(CH2)0〜4−SO2−NR220R225、−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−N(HもしくはR215)−CO−O−R215、−(CH2)0〜4−N(HもしくはR215)−CO−N(R215)2、−(CH2)0〜4−N−CS−N(R215)2、−(CH2)0〜4−N(−HもしくはR215)−CO−R220、−(CH2)0〜4−NR220R225、−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR240)2、−(CH2)0〜4−O−CO−N(R215)2、−(CH2)0〜4−O−CS−N(R215)2、−(CH2)0〜4−O−(R215)、−(CH2)0〜4−O−(R215)−COOH、−(CH2)0〜4−S−(R215)、−(CH2)0〜4−O−(1、2、3、もしくは5個の−Fによって任意に置換されたC1〜C6アルキル)、C3〜C7シクロアルキル、−(CH2)0〜4−N(HもしくはR215)−SO2−R220、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
独立に選択された1、2、もしくは3個のR205基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、
1もしくは2個の独立に選択されたR205基によって任意に置換されたそれぞれのC2〜C10アルケニル及びC2〜C10アルキニルであって、
アリール及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にR205、R210、又はそれぞれ独立にR205もしくはR210である1、2、もしくは3個の基で置換されたC1〜C6アルキルである、1、2、又は3個の基によって任意に置換され、
ヘテロシクリル基が、出現するごとに、それぞれ独立にR210である1、2、又は3個の基によって任意に置換されているC2〜C10アルケニル及びC2〜C10アルキニルであり;
R205が、出現するごとに、C1〜C6アルキル、ハロゲン、−OH、−O−フェニル、−SH、−S−C1〜C6アルキル、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、又はN−(C1〜C6アルキル)(C1〜C6アルキル)からそれぞれ独立に選択され;
R210が、出現するごとに、ハロゲン、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、−NR220R225、OH、C≡N、−CO−(C1〜C4アルキル)、−SO2−NR235R240、−CO−NR235R240、−SO2−(C1〜C4アルキル)、=O、又は
1、2、もしくは3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されているC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、もしくはC3〜C7シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され;
R215が、出現するごとに、C1〜C6アルキル、−(CH2)0〜2−(アリール)、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、及び−(CH2)0〜2−(ヘテロアリール)、−(CH2)0〜2−(ヘテロシクリル)からそれぞれ独立に選択され、
前記アリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にR205又はR210である1、2、又は3個の基によって任意に置換され、
前記ヘテロシクリル基及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立に選択された1、2、又は3個のR210によって任意に置換され;
R220及びR225が、出現するごとに、−H、−C3〜C7シクロアルキル、−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、−C2〜C6アルケニル、−C2〜C6アルキニル、二重結合1個及び三重結合1個を有する−C1〜C6アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、並びに
−OH、−NH2、又はハロゲンによって任意に置換された−C1〜C10アルキルからそれぞれ独立に選択され、
前記アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリール基が、出現するごとに、1、2、又は3個の独立に選択されたR270基によって任意に置換され;
R235及びR240が、それぞれ、独立にH又はC1〜C6アルキルであり;
R245及びR250が、出現するごとに、−H、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルキルアリール、C1〜C4アルキルヘテロアリール、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択されるか;または
R245及びR250が、結合している炭素と一緒になって3、4、5、6、もしくは7個の炭素原子の炭素環を形成し、炭素環では、1個の炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、及び−NR220−から選択されたヘテロ原子によって任意に置換され;
R255及びR260は、出現するごとに、−H、−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C4アルキル)−アリール、−(C1〜C4アルキル)−ヘテロアリール、−(C1〜C4アルキル)−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−(CH2)1〜4−R265−(CH2)0〜4−アリール、−(CH2)1〜4−R265−(CH2)0〜4−ヘテロアリール、−(CH2)1〜4−R265−(CH2)0〜4−ヘテロシクリル、並びに、
独立に選択された1、2、又は3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、及び−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
各アリール又はフェニルが、それぞれ独立にR205、R210、又はそれぞれ独立にR205もしくはR210である1、2、もしくは3個の基で置換されたC1〜C6アルキルである1、2、又は3個の基によって任意に置換され、
各ヘテロシクリルが、1、2、3、又は4個のR210によって任意に置換されており;
R265が、出現するごとに、独立に−O−、−S−、又は−N(C1〜C6アルキル)−であり;
R270が、出現するごとに、独立にR205、ハロゲンC1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、NR235R240、−OH、−C≡N、−CO−(C1〜C4アルキル)、−SO2−NR235R240、−CO−NR235R240、−SO2−(C1〜C4アルキル)、=O、又は
1、2、もしくは3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、もしくは−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであり;
RNが、R’100、−SO2R’100、−(CRR’)1〜6R’100、−C(=O)−(CRR’)0〜6R100、−C(=O)−(CRR’)1〜6−O−R’100、−C(=O)−(CRR’)1〜6−S−R’100、−C(=O)−(CRR’)1〜6−C(=O)−R100、−C(=O)−(CRR’)1〜6−SO2−R100、又は−C(=O)−(CRR’)1〜6−NR100−R’100である;
R100及びR’100が、それぞれ独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−アリール−W−アリール、−アリール−W−ヘテロアリール、−アリール−W−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−W−アリール、−ヘテロアリール−W−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−W−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−W−アリール、−ヘテロシクリル−W−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル−W−ヘテロシクリル、−CH[(CH2)0〜2−O−R150]−(CH2)0〜2−アリール、−CH[(CH2)0〜2−O−R150]−(CH2)0〜2−ヘテロシクリル、又は−CH[(CH2)0〜2−O−R150]−(CH2)0〜2−ヘテロアリールを表し、それぞれの環部分は、
−OR、−NO2、C1〜C6アルキル、ハロゲン、−C≡N、−OCF3、−CF3、−(CH2)0〜4−O−P(=O)(OR)(OR’)、−(CH2)0〜4−CO−NR105R’105、−(CH2)0〜4−O−(CH2)0〜4−CONR102R102’、−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−R110、−(CH2)0〜4−R120、−(CH2)0〜4−R130、−(CH2)0〜4−CO−R110、−(CH2)0〜4−CO−R120、−(CH2)0〜4−CO−R130、−(CH2)0〜4−CO−R140、−(CH2)0〜4−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−SO2−NR105R’105、−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−R105、−(CH2)0〜4−NR105R’105、−(CH2)0〜4−R140、−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(O−R110)2、−(CH2)0〜4−O−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−(R150)、−(CH2)0〜4−O−R150’−COOH、−(CH2)0〜4−S−(R150)、−(CH2)0〜4−N(R150)−SO2−R105、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、(C2〜C10)アルケニル、及び(C2〜C10)アルキニルからそれぞれ独立に選択された1、2、又は3個の基によって任意に置換されているか、または
R100が、1、2、又は3個のR115基によって任意に置換されたC1〜C10アルキルであり、または
R100が、1、2、又は3個のR115基によってそれぞれが任意に置換された−(C1〜C6アルキル)−O−C1〜C6アルキル)又は−(C1〜C6アルキル)−S−(C1〜C6アルキル)であり、または、
R100が、1、2、又は3個のR115基によって任意に置換されたC3〜C8シクロアルキルであり;
Wが、−(CH2)0〜4−、−O−、−S(O)0〜2−、−N(R135)−、−CR(OH)−、又は−C(O)−であり;
R102及びR102’が、それぞれ独立に、水素、又は
それぞれ独立にハロゲン、アリール、もしくは−R110である1、2、又は3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキルであり;
R105及びR’105が、それぞれ独立に、−H、−R110、−R120、C3〜C7シクロアルキル、−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、もしくは1個の二重結合及び1個の三重結合を有するC1〜C6アルキル鎖、又は
−OHもしくは−NH2によって任意に置換されたC1〜C6アルキル、又は ハロゲンからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C6アルキルを表すか、または
R105及びR’105が、結合している原子と一緒になって3〜7員炭素環を形成し、1員が任意選択で−O−、−S(O)0〜2−、−N(R135)−から選択されたヘテロ原子であり、前記環が、独立に選択された1、2、又は3個のR140基によって任意に置換されており;
R115が、出現するごとに、独立にハロゲン、−OH、−CO2R102、−C1〜C6チオアルコキシ、−CO2−フェニル、−NR105R’135、−SO2−(C1〜C8アルキル)、−C(=O)R180、R180、−CONR105R’105、−SO2NR105R’105、−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、−NH−C(=O)−OH、−NH−C(=O)−OR、−NH−C(=O)−O−フェニル、−O−C(=O)−(C1〜C6アルキル)、−O−C(=O)−アミノ、−O−C(=O)−モノもしくはジアルキルアミノ、−O−C(=O)−フェニル、−O−(C1〜C6アルキル)−CO2H、−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、C1〜C6アルコキシ、又はC1〜C6ハロアルコキシであり;
R135が、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、−(CH2)0〜2−(アリール)、−(CH2)0〜2−(ヘテロアリール)、又は−(CH2)0〜2−(ヘテロシクリル)であり;
R140が、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ(C1〜C6)アルキルアミノ、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、アミノ(C1〜C6)アルキル、モノ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキル、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキル、及び=Oからそれぞれ独立に選択された1、2、3、又は4個の基によって任意に置換されたヘテロシクリルであり;
R145が、C1〜C6アルキル又はCF3であり;
R150が、水素、C3〜C7シクロアルキル、−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、1個の二重結合及び1個の三重結合を有するC1〜C6アルキル、−R110、−R120、又は
−OH、−NH2、C1〜C3アルコキシ、R110、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された1、2、3、もしくは4個の基によって任意に置換されたC1〜C6アルキルであり;
R150’が、C3〜C7シクロアルキル、−(C1〜C3アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、1個の二重結合及び1個の三重結合を有するC1〜C6アルキル、−R110、−R120、又は
−OH、−NH2、C1〜C3アルコキシ、R110、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された1、2、3、もしくは4個の基によって任意に置換されたC1〜C6アルキルであり;
R155が、C3〜C7シクロアルキル、−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、1個の二重結合及び1個の三重結合を有するC1〜C6アルキル、−R110、−R120、又は
−OH、−NH2、C1〜C3アルコキシ、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された1、2、3、もしくは4個の基によって任意に置換されたC1〜C6アルキルである;
R180が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルから選択され、これらのそれぞれが、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ(C1〜C6)アルキルアミノ、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、アミノ(C1〜C6)アルキル、モノ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキル、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキル、及び=Oからそれぞれ独立に選択された1、2、3、又は4個の基によってそれぞれが任意に置換され;
R110が、1又は2個のR125基によって任意に置換されたアリールであり;
R125が、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−OH、−C≡N、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1〜C6アルキル、−SO2−N(C1〜C6アルキル)2、−SO2−(C1〜C4アルキル)、−CO−NH2、−CO−NH−C1〜C6アルキル、−CO−N(C1〜C6アルキル)2、または
C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、モノ及びジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によってそれぞれが任意に置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、もしくはC2〜C6アルキニル、または
1、2、もしくは3個のハロゲンによって任意に置換されたC1〜C6アルコキシであり;
R120が、1又は2個のR125基によって任意に置換されたヘテロアリールであり;
R130が、1又は2個のR125基によって任意に置換されたヘテロシクリルである。]。 - R2は、Hであり、
R1は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C1〜C6アルキル−アリール、−C1〜C6アルキル−ヘテロアリール、又は−C1〜C6アルキル−ヘテロシクリルであり、それぞれの環部分が、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−NR105R’105、−CO2R、−N(R)COR’、又はN(R)SO2R’、−C(=O)−(C1〜C4)アルキル、−SO2−アミノ、−SO2−モノアルキルアミノ、−SO2−ジアルキルアミノ、−C(=O)−アミノ、−C(=O)−モノアルキルアミノ、−C(=O)−ジアルキルアミノ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、あるいは、
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C6アルコキシ、あるいは、
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、−C1〜C6アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC3〜C7シクロアルキル、あるいは、
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、−C1〜C3アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及び−C1〜C3アルキルからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、あるいは
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、C1〜C6アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって、それぞれが任意に置換されたC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニル
である、請求項1に記載の化合物。 - RCが、R110、R120、及びR130からなる群からそれぞれ独立に選択された1、2、又は3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキルであるか、あるいは
R205、R110、R120、R130、−OC=ONR235R240、−S(=O)0〜2(C1〜C6アルキル)、−SH、及び−S(=O)2NR235R240、又は
1、2、もしくは3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されたC2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、からなる群からそれぞれ独立に選択された1、2、又は3個の基によって任意に置換されたC2〜C10アルキルである、請求項2に記載の化合物。 - RNは、−C(=O)−(CRR’)0〜6R100であり;
R100は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルを表し、それぞれの環部分は、
−OR、−NO2、C1〜C6アルキル、ハロゲン、−C≡N、−OCF3、−CF3、−(CH2)0〜4−O−P(=O)(OR)(OR’)、−(CH2)0〜4−CO−NR105R’105、−(CH2)0〜4−O−(CH2)0〜4−CONR102R102’、−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−R110、−(CH2)0〜4−R120、−(CH2)0〜4−R130、−(CH2)0〜4−CO−R110、−(CH2)0〜4−CO−R120、−(CH2)0〜4−CO−R130、−(CH2)0〜4−CO−R140、−(CH2)0〜4−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−SO2−NR105R’105、−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−R105、−(CH2)0〜4−NR105R’105、−(CH2)0〜4−R140、−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(O−R110)2、−(CH2)0〜4−O−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−(R150)、−(CH2)0〜4−O−R150’−COOH、−(CH2)0〜4−S−(R150)、−(CH2)0〜4−N(R150)−SO2−R105、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、(C2〜C10)アルケニル、又は(C2〜C10)アルキニルからそれぞれ独立に選択された1、2、又は3個の基によって任意に置換されている、
請求項3に記載の化合物。 - RNは、−C(=O)−R100であり;
R100は、アリール、又はヘテロアリールを表し、それぞれの環部分は、
−OR、−NO2、C1〜C6アルキル、ハロゲン、−C≡N、−OCF3、−CF3、−(CH2)0〜4−O−P(=O)(OR)(OR’)、−(CH2)0〜4−CO−NR105R’105、−(CH2)0〜4−O−(CH2)0〜4−CONR102R102’、−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−R110、−(CH2)0〜4−R120、−(CH2)0〜4−R130、−(CH2)0〜4−CO−R110、−(CH2)0〜4−CO−R120、−(CH2)0〜4−CO−R130、−(CH2)0〜4−CO−R140、−(CH2)0〜4−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−SO2−NR105R’105、−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−R105、−(CH2)0〜4−NR105R’105、−(CH2)0〜4−R140、−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(O−R110)2、−(CH2)0〜4−O−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−(R150)、−(CH2)0〜4−O−R150’−COOH、−(CH2)0〜4−S−(R150)、−(CH2)0〜4−N(R150)−SO2−R105、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、(C2〜C10)アルケニル、又は(C2〜C10)アルキニルからそれぞれ独立に選択された1、2、又は3個の基によって任意に置換されている、
請求項4に記載の化合物。 - R1が、−CH2−フェニル又は−CH2−ピリジニルであり、環部分がそれぞれ、
ハロゲン、C1〜C4アルコキシ、ヒドロキシ、及びハロゲン、OH、SH、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、N−(C1〜C6アルキル)(C1〜C6アルキル)、C≡N、CF3の1、2、もしくは3個の置換基によって任意に置換されたC1〜C4アルキル、からそれぞれ独立に選択された、1、2、3、又は4個の基によって任意に置換されており、
RCが、ハロゲン、−OH、フェニル、−O−フェニル、−SH、−S−C1〜C6アルキル、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、又はN−(C1〜C6アルキル)(C1〜C6アルキル)からなる群からそれぞれ独立に選択された1、2、又は3個の基によって、それぞれが任意に置換されているC2〜C10アルキル、C2〜C10アルケニル、又はC2〜C10アルキニルである、請求項5に記載の化合物。 - 下記式I−7−aの請求項7に記載の化合物:
[式中、A1及びA2は、それぞれ独立に、−OR、−NO2、C1〜C6アルキル、ハロゲン、−C≡N、−OCF3、−CF3、−(CH2)0〜4−O−P(=O)(OR)(OR’)−(CH2)0〜4−CO−NR105R’105、−(CH2)0〜4−O−(CH2)0〜4−CONR102R102’、−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−R110、−(CH2)0〜4−R120、−(CH2)0〜4−R130、−(CH2)0〜4−CO−R110、−(CH2)0〜4−CO−R120、−(CH2)0〜4−CO−R130、−(CH2)0〜4−CO−R140、−(CH2)0〜4−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−SO2−NR105R’105、−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−R105、−(CH2)0〜4−NR105R’105、−(CH2)0〜4−R140、−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(O−R110)2、−(CH2)0〜4−O−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−(R150)、−(CH2)0〜4−O−R150’−COOH、−(CH2)0〜4−S−(R150)、−(CH2)0〜4−N(R150)−SO2−R105、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、(C2〜C10)アルケニル、又は(C2〜C10)アルキニルである]。 - 下記式I−7−bの請求項7に記載の化合物:
[式中、Qは、O又はSであり、
A1は、−OR、−NO2、C1〜C6アルキル、ハロゲン、−C≡N、−OCF3、−CF3、−(CH2)0〜4−O−P(=O)(OR)(OR’)−(CH2)0〜4−CO−NR105R’105、−(CH2)0〜4−O−(CH2)0〜4−CONR102R102’、−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−R110、−(CH2)0〜4−R120、−(CH2)0〜4−R130、−(CH2)0〜4−CO−R110、−(CH2)0〜4−CO−R120、−(CH2)0〜4−CO−R130、−(CH2)0〜4−CO−R140、−(CH2)0〜4−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−SO2−NR105R’105、−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−O−R150、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−N(R150)−CO−R105、−(CH2)0〜4−NR105R’105、−(CH2)0〜4−R140、−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(O−R110)2、−(CH2)0〜4−O−CO−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−CS−N(R150)2、−(CH2)0〜4−O−(R150)、−(CH2)0〜4−O−R150’−COOH、−(CH2)0〜4−S−(R150)、−(CH2)0〜4−N(R150)−SO2−R105、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、(C2〜C10)アルケニル、又は(C2〜C10)アルキニルである]。 - 5−ブロモ−N−[(1S,2R,3R)−1−(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−2,3−ジヒドロキシ−ヘプチル]−N’,N’−ジプロピル−イソフタルアミド、
N−[(1S,2R,3R)−1−(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−2,3−ジヒドロキシ−ヘプチル]−5−メチル−N’,N’−ジプロピル−イソフタルアミド、
5−カルボキサミド−N−[(1S,2R,3R)−1−(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−2,3−ジヒドロキシ−ヘプチル]−N’,N’−ジプロピル−イソフタルアミド、
N−[(1S,2R,3S)−1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシ−ヘプチル]−5−メチル−N’,N’−ジプロピル−イソフタルアミド、
N−[(1S,2R,3S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシ−ヘプチル]−5−メチル−N’,N’−ジプロピル−イソフタルアミド、
5−カルボキサミド−N−[(1S,2R,3S)−1−(3,5−ジフルオロ−ベンジル)−2,3−ジヒドロキシ−ヘプチル]−N’,N’−ジプロピル−イソフタルアミド、
2−({3−ブロモ−5[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−1−フェニル−6−チオ−D−キシロ−ヘキシトール、
N1−[(1S,2R,3R)−1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシ−6−フェニルヘキシル]−N3,N3−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N’−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘプチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−6−O−メチルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−({3[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイルアミノ)−6−S−メチル−6−チオヘキシトール、
N’−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−({3[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−7−S−メチル−7−チオヘプチトール、
N’−[6−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘキシル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[5−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシペンチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[4−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシブチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2−ジデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−({3[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−5−O−メチルペンチオール、
N3−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘプチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−O−メチルヘキシトール、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−S−メチル−6−チオヘキシトール、
N3−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−7−S−メチル−7−チオヘプチトール、
N3−[6−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘキシル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[5−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシペンチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[4−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシブチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2−ジデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−5−O−メチルペンチオール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘプチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−O−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−7−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘキシル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシペンチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシブチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−5−O−メチル−2[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ペンチトール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘプチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクチル]−2−メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−O−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−S−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−7−S−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘキシル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシペンチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシブチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−5−O−メチル−2[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ペンチトール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘプチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクチル]−2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−O−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−6−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−7−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘキシル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシペンチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシブチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−5−D−メチル−2[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ペンチトール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシヘプチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−6−O−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−6−S−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−7−S−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジデオキシヘキシル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシペンチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2,3−ジヒドロキシブチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−5−O−メチル−2[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル)カルボニル)アミノ]ペンチトール、
N’−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘプチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5−トリデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−6−O−メチル−1−ピリジン−4−イルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−6−S−メチル−1−ピリジン−4−イル−6−チオヘキシトール、
N’−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクト−7−イニル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−2−({3[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル)アミノ)−7−S−メチル−1−ピリジン−4−イル−7−チオヘプチトール、
N’−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘキシル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ペンチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ブチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2−ジデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル)アミノ)−5−O−メチル−1−ピリジン−4−イルペンチトール、
N3−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘプチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル)アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−1−ピリジン−4−イルヘキシトール、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−1−ピリジン−4−イル−6−チオヘキシトール、
N3−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクト−7−イニル]−N’,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−1−ピリジン−4−イル−7−チオヘプチトール、
N3−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘキシル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ペンチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ブチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−1−ピリジン−4−イルペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘプチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクト−7−イニル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘキシル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ペンチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ブチル]−2−[(メチルスルホニル)アミド]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘプチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクト−7−イニル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘキシル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ペンチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ブチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘプチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクト−7−イニル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘキシル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ペンチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)Bチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘプチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)オクト−7−イニル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イル−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ヘキシル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ペンチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ブチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル)カルボニル)アミノ]−1−ピリジン−4−イルペンチトール、
N’−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシヘプチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5−トリデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル)アミノ)−6−O−メチル−1−フェニルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル)アミノ)−6−S−メチル−1−フェニル−6−チオヘキシトール、
N’−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−2−({3[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル)アミノ)−7−S−メチル−1−フェニル−7−チオヘプチトール、
N’−(1−ベンジル−6−シアノ−2,3−ジヒドロキシヘキシル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−(1−ベンジル−5−シアノ−2,3−ジヒドロキシペンチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−(1−ベンジル−4−シアノ−2,3−ジヒドロキシブチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2−ジデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル)アミノ)−5−O−メチル−1−フェニルペンチトール、
N3−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシヘプチル)−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクチル)−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル)アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−1−フェニルへキシトール、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル)アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−1−フェニル−6−チオヘキシトール、
N3−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル)−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−1−フェニル−7−チオヘプチトール、
N3−(1−ベンジル−6−シアノ−2,3−ジヒドロキシヘキシル)−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−(1−ベンジル−5−シアノ−2,3−ジヒドロキシペンチル)−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−(1−ベンジル−4−シアノ−2,3−ジヒドロキシブチル)−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−1−フェニルペンチトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシペンチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニル−6−チオヘキシトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニル−7−チオヘプチトール、
N−(1−ベンジル−6−シアノ−2,3−ジヒドロキシヘキシル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−5−シアノ−2,3−ジヒドロキシペンチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−4−シアノ−2,3−ジヒドロキシブチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルペンチトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシヘプチル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクチル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニル−6−チオヘキシトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニル−7−チオヘプチトール、
N−(1−ベンジル−6−シアノ−2,3−ジヒドロキシヘキシル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−5−シアノ−2,3−ジヒドロキシペンチル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−4−シアノ−2,3−ジヒドロキシブチル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルペンチトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシヘプチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[((2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニル−6−チオヘキシトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[((2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニル−7−チオヘプチトール、
N−(1−ベンジル−6−シアノ−2,3−ジヒドロキシヘキシル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−5−シアノ−2,3−ジヒドロキシペンチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−4−シアノ−2,3−ジヒドロキシブチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルペンチトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシヘプチル)−2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクチル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−6−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−6−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニル−6−チオヘキシトール、
N−(1−ベンジル−2,3−ジヒドロキシオクト−7−イニル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−7−S−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル)カルボニル)アミノ]−1−フェニル−7−チオヘプチトール、
N−(1−ベンジル−6−シアノ−2,3−ジヒドロキシヘキシル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−5−シアノ−2,3−ジヒドロキシペンチル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−ベンジル−4−シアノ−2,3−ジヒドロキシブチル)−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−5−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−1−フェニルペンチトール、
N’−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘプチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5−トリデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−O−メチルヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−S−メチル−6−チオヘキシトール、
N’−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクト−7−イニル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−2−({3[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−1−(4−ヒドロキシフェニル)−7−S−メチル−7−チオヘプチトール、
N’−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘキシル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ペンチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
N’−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ブチル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
1,2−ジデオキシ−2−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−1−(4−ヒドロキシフェニル)−5−O−メチルペンチトール、
N3−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘプチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−O−メチルヘキシトール、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−S−メチル−6−チオヘキシトール、
N3−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクト−7−イニル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−7−S−メチル−7−チオヘプチトール、
N3−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘキシル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ペンチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
N3−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ブチル]−N1,N1−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
2−({3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−1,2−ジデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−5−O−メチルペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘプチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−O−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクト−7−イニル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−7−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘキシル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ペンチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ブチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−5−O−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘプチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−O−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−S−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクト−7−イニル]−2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−7−S−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘキシル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ペンチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ブチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−5−O−メチル−2−[({2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘプチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−O−メチル−2[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクト−7−イニル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−7−S−メチル−2−[({2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘキシル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ペンチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ブチル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2−ジデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−5−O−メチル−2−[({2[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ペンチトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘプチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−O−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ヘキシトール、
1,2,5−トリデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−6−S−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−6−チオヘキシトール、
N−[2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)オクト−7−イニル]−2[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
1,2,5,6−テトラデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−7−S−メチル−2−[{(2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]−7−チオヘプチトール、
N−[6−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ヘキシル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[5−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ペンチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
N−[4−シアノ−2,3−ジヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)ブチル]−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、及び
1,2−ジデオキシ−1−(4−ヒドロキシフェニル)−5−O−メチル−2−[({2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}カルボニル)アミノ]ペンチトール
からなる群から選択された請求項7に記載の化合物。 - 有効成分として、請求項1から10の何れか1項に記載の化合物又は塩を含む、
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療又は予防するための医薬組成物。 - 対象がヒトである、請求項11に記載の医薬組成物。
- 前記疾患が痴呆である、請求項11又は12に記載の医薬組成物。
- 請求項1の化合物の製造方法。
- 下記式XIの化合物:
[式中、Pgは、−CO−O−(CH2)n8−R25であり、n8は0、1、もしくは2であり、R25は、C1〜C6アルキル又はアリールであり;
Tは、H−又はCH3C(O)−であり;
R1は、ハロゲン、−OH、=O、−SH、−C≡N、−CF3、−C1〜C3アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−N(R)C(O)R’−、−OC(=O)−アミノ、及び−OC(=O)−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキルであるか、あるいは
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって、それぞれが任意に置換されたC2〜C6アルケニル又はC2〜C6アルキニルであるか、あるいは
それぞれの環部分が、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−NO2、−NR105R’105、−CO2R、−N(R)COR’、N(R)SO2R’、−C(=O)−(C1〜C4)アルキル、−SO2−アミノ、−SO2−モノアルキルアミノ、−SO2−ジアルキルアミノ、−C(=O)−アミノ、−C(=O)−モノアルキルアミノ、−C(=O)−ジアルキルアミノ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C6アルコキシ、
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、−C1〜C6アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC3〜C7シクロアルキル、
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、−C1〜C3アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及び−C1〜C3アルキルからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、並びに
ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、アミノ、C1〜C6アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって、それぞれが任意に置換されたC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニル
からそれぞれ独立に選択された1、2、3、又は4個の基によって任意に置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール(C1〜C6)アルキル−、ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル−、又はヘテロシクリル(C1〜C6)アルキル−(前記ヘテロシクリル基は、さらにオキソによって任意に置換されている)であり;
R及びR’は、それぞれ独立に、水素、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルキルアリール、又はC1〜C10アルキルヘテロアリールであり;
RCは、水素、−(CR245R250)0〜4−アリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4−アリール−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−アリール−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4−アリール−アリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロアリール−アリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4ヘテロアリール−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−(CR245R250)0〜4−ヘテロシクリル−アリール、−CH(アリール)2、−CH(ヘテロアリール)2、−CH(ヘテロシクリル)2、−CH(アリール)(ヘテロアリール)、−(CH2)0〜1−CH((CH2)0〜6−OH)−(CH2)0〜1−アリール、−(CH2)0〜1−CH((CH2)0〜6−OH)−(CH2)0〜1−ヘテロアリール、−CH(−アリールもしくは−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH;−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、−(CH2)0〜6−C(=NR235)(NR235R240)、R110、R120、及びR130からなる群からそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、
R205、R110、R120、R130、−OC=ONR235R240、−S(=O)0〜2(C1〜C6アルキル)、−SH、及び−S(=O)2NR235R240からなる群からそれぞれ独立に選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されたC2〜C10アルキル、
R205、−CO2H、及び−CO2−(C1〜C4アルキル)からなる群から選択された1、2、もしくは3個の基によって任意に置換されている−(CH2)0〜3−(C3〜C8)シクロアルキル、あるいは、
アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルの1、2、又は3個の炭素が、NH、NR215、O、及びS(=O)0〜2からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子によって任意に置換され、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル基が、それぞれ独立に、R205、=O、−CO−NR235R240、又は−SO2−(C1〜C4アルキル)である1個又は2個の基によって任意に置換されているアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、あるいは
独立に選択された1、2、又は3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されているC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニルであって、
各アリール及びヘテロアリールが、1、2、又は3個のR200によって任意に置換されており、各ヘテロシクリルが、1、2、3、もしくは4個の独立に選択されたR210によって任意に置換されているC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニルであり;
R200は、出現するごとに、−OH、−NO2、ハロゲン、−CO2H、C≡N、−(CH2)0〜4−CO−NR220R225、−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−CO−アリール、−(CH2)0〜4−CO−ヘテロアリール、−(CH2)0〜4−CO−ヘテロシクリル、−(CH2)0〜4−CO−O−R215、−(CH2)0〜4−SO2−NR220R225、−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、−(CH2)0〜4−N(HもしくはR215)−CO−O−R215、−(CH2)0〜4−N(HもしくはR215)−CO−N(R215)2、−(CH2)0〜4−N−CS−N(R215)2、−(CH2)0〜4−N(−HもしくはR215)−CO−R220、−(CH2)0〜4−NR220R225、−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR240)2、−(CH2)0〜4−O−CO−N(R215)2、−(CH2)0〜4−O−CS−N(R215)2、−(CH2)0〜4−O−(R215)、−(CH2)0〜4−O−(R215)−COOH、−(CH2)0〜4−S−(R215)、−(CH2)0〜4−O−(1、2、3、もしくは5個の−Fによって任意に置換されたC1〜C6アルキル)、C3〜C7シクロアルキル、−(CH2)0〜4−N(HもしくはR215)−SO2−R220、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
独立に選択された1、2、もしくは3個のR205基によって任意に置換されたC1〜C10アルキル、
1もしくは2個の独立に選択されたR205基によってそれぞれが任意に置換されたC2〜C10アルケニル及びC2〜C10アルキニルであって、
アリール及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にR205、R210、又はそれぞれ独立にR205もしくはR210である1、2、もしくは3個の基で置換されたC1〜C6アルキルである1、2、又は3個の基によって任意に置換され、または
ヘテロシクリル基が、出現するごとに、それぞれ独立にR210である1、2、又は3個の基によって任意に置換されているC2〜C10アルケニル又はC2〜C10アルキニル、からそれぞれ独立に選択され;
R205は、出現するごとに、C1〜C6アルキル、ハロゲン、−OH、−O−フェニル、−SH、−S−C1〜C6アルキル、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、又はN−(C1〜C6アルキル)(C1〜C6アルキル)からそれぞれ独立に選択されており;
R210は、出現するごとに、ハロゲン、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、−NR220R225、OH、C≡N、−CO−(C1〜C4アルキル)、−SO2−NR235R240、−CO−NR235R240、−SO2−(C1〜C4アルキル)、=O、又は
1、2、もしくは3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されているC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、もしくはC3〜C7シクロアルキルからそれぞれ独立に選択されており、
R215は、出現するごとに、C1〜C6アルキル、−(CH2)0〜2−(アリール)、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、及び−(CH2)0〜2−(ヘテロアリール)、−(CH2)0〜2−(ヘテロシクリル)からそれぞれ独立に選択されるものであって、
前記アリール基が、出現するごとに、それぞれ独立にR205又はR210である1、2、又は3個の基によって任意に置換され、かつ
前記ヘテロシクリル基及びヘテロアリール基が、出現するごとに、それぞれ独立に選択された1、2、又は3個のR210によって任意に置換されており;
R220及びR225は、出現するごとに、−H、−C3〜C7シクロアルキル、−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、−C2〜C6アルケニル、−C2〜C6アルキニル、二重結合1個及び三重結合1個を有する−C1〜C6アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、及び
−OH、−NH2、又はハロゲンによって任意に置換された−C1〜C10アルキルからそれぞれ独立に選択されるものであって、
前記アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリール基が、出現するごとに、1、2、又は3個の独立に選択されたR270基によって任意に置換されており;
R235及びR240は、それぞれ、独立にH又はC1〜C6アルキルであり;
R245及びR250は、出現するごとに、−H、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルキルアリール、C1〜C4アルキルヘテロアリール、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択されているか;あるいは
R245及びR250は、結合している炭素と一緒になって3、4、5、6、もしくは7個の炭素原子の炭素環を形成し、炭素環では、1個の炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、及び−NR220−から選択されたヘテロ原子によって任意に置換されており、
R255及びR260は、出現するごとに、−H、−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C4アルキル)−アリール、−(C1〜C4アルキル)−ヘテロアリール、−(C1〜C4アルキル)−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−(CH2)1〜4−R265−(CH2)0〜4−アリール、−(CH2)1〜4−R265−(CH2)0〜4−ヘテロアリール、−(CH2)1〜4−R265−(CH2)0〜4−ヘテロシクリル、並びに、
独立に選択された1、2、又は3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、及び−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルからそれぞれ独立に選択されるものであって、
各アリール又はフェニルが、それぞれ独立にR205、R210、又はそれぞれ独立にR205もしくはR210である1、2、もしくは3個の基で置換されたC1〜C6アルキルである1、2、又は3個の基によって任意に置換され、かつ
各ヘテロシクリルが、1、2、3、又は4個のR210によって任意に置換されており;
R265は、出現するごとに、独立に−O−、−S−、又は−N(C1〜C6アルキル)−であり;
R270は、出現するごとに、独立にR205、ハロゲンC1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、NR235R240、−OH、−C≡N、−CO−(C1〜C4アルキル)、−SO2−NR235R240、−CO−NR235R240、−SO2−(C1〜C4アルキル)、=O、又は
1、2、もしくは3個のR205基によってそれぞれが任意に置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、もしくは−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであり;
R110は、1又は2個のR125基によって任意に置換されたアリールであり;
R120は、1又は2個のR125基によって任意に置換されたヘテロアリールであり;
R130は、1又は2個のR125基によって任意に置換されたヘテロシクリルである]。 - 請求項1に記載の化合物又は塩の医薬品製造での使用。
- アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防に使用する医薬の製造のための請求項1に記載の化合物又は塩の使用。
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